3-[5-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one | 335649-64-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-[5-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 3-[5-(2-piperidin-1-ylethoxy)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one
• CAS: 335649-64-4
• 化学式: C₂₄H₂₅N₃O₂
• 分子量: 387.481
• InChiKey: IFNGRZXJQFDVBD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  57.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[5-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one 、 N-(2-氯乙基)吡咯烷盐酸盐 、 Dicaesio carbonate 在 水 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 乙醇 、 乙醚 、 氨 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 溶剂黄146 、 水 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 3-[5-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及使用一种PSA结合物和一种抑制血管生成的化合物的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，这些治疗剂量从以下组合中选择：一种PSA结合物和一种抑制血管生成的化合物。该发明还涉及制备这种组合物的方法。

  公开号：

  US20020041880A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氯乙基)哌啶盐酸盐 在 palladium diacetate 、 platinum/vanadium on charcoal 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 盐酸 、 potassium phosphate 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 100.0 ℃ 、172.37 kPa 条件下， 反应 21.0h， 生成 3-[5-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  以Pd催化串联CN /铃木偶联为关键步骤的KDR激酶抑制剂的高效合成

  摘要：

  包含吲哚-2-基喹啉-2-酮结构的四个有效的KDR激酶抑制剂家族正在利用Pd催化的串联CN和C偶联序列。

  DOI：

  10.1021/jo062228w

文献信息

• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06306874B1

  公开（公告）日：2001-10-23

  The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号转导的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用它们来治疗依赖酪氨酸激酶的疾病和症状的方法，如在哺乳动物中的血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、炎症性疾病等。
• Tyrosine kinase ihnibitors
  申请人：——

  公开号：US20040235826A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导的化合物，包含这些化合物的组合物，以及将它们用于治疗哺乳动物中的酪氨酸激酶依赖性疾病和病状，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、炎症性疾病等的方法。
• Rapid and Efficient Synthesis of 1<i>H</i>-Indol-2-yl-1<i>H</i>-quinolin-2-ones
  作者：Jeffrey T. Kuethe、Audrey Wong、Ian W. Davies

  DOI：10.1021/ol035541i

  日期：2003.10.1

  A concise and efficient synthesis of the novel indol-2-yl-1H-quinolin-2-one ring system found in the potent and selective KDR kinase inhibitors 1-3 is presented.
• TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1226136B1

  公开（公告）日：2004-12-29
• US6306874B1
  申请人：——

  公开号：US6306874B1

  公开（公告）日：2001-10-23