Thiocolchicoside(硫代毒芹苷 2-葡萄糖苷类似物,Coltramyl)是一种天然存在的配糖体,源自嘉兰百合花种中。它具有抗炎和止痛作用,并表现出显著的惊厥效应,同时也是GABAA受体的拮抗剂。
靶点Target | Value |
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GABAA receptor | () |
Thiocolchicoside 对抑制性GABA和甘氨酸受体表现出选择性亲和力,并对脊髓-氯化物敏感的受体具有激动作用,这可能介导其肌肉松弛效应。此外,它更偏好与GABAA受体中的皮质亚型相互作用,该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside 对GABAB受体基本无影响,并可抑制炎性信号通路,从而减少由NF-κB激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。
体内研究Thiocolchicoside 被用作肌肉松弛剂,且几乎没有其他显著副作用。在胃肠道中,它能够快速被吸收,并经历首过代谢过程,口服生物利用度约为25%,其体内半衰期大约为5-6小时。Thiocolchicoside 在体内会被分解成称为3-脱甲基硫代毒芹苷的代谢物,这种物质可引起细胞毒性作用,在胚胎中诱导毒性、肿瘤发生和雄性生育能力下降。相比之下,局部皮肤给药的毒性作用较小。