(2S,4R)-N-{2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4-dihydroxy-6-(methylsulfanyl)-5-(phosphonooxy)oxan-2-yl]propyl}-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboximidic acid | 24729-96-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 林可胺类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (2S,4R)-N-{2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4-dihydroxy-6-(methylsulfanyl)-5-(phosphonooxy)oxan-2-yl]propyl}-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboximidic acid
• 英文别名: [(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[2-chloro-1-[[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carbonyl]amino]propyl]-4,5-dihydroxy-2-methylsulfanyloxan-3-yl] dihydrogen phosphate
• CAS: 24729-96-2
• 化学式: C₁₈H₃₄ClN₂O₈PS
• 分子量: 504.969
• InChiKey: UFUVLHLTWXBHGZ-KUWMELJBSA-N

物化性质

• 熔点：
  114 °C
• 沸点：
  159°C
• 密度：
  1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：25°C 时可溶 224mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  174
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• RTECS号：
  GF2625000

制备方法与用途

适应症

克林霉素磷酸酯（clindamycin phosphate）进入机体后水解为具有抗菌活性的克林霉素。它对金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌以及厌氧菌中的拟杆菌属和梭状杆菌属有显著的抗菌作用，并且与青霉素类和头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，因此可用于青霉素过敏患者。

不良反应

克林霉素磷酸酯长期静脉滴注可能导致静脉炎。偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻等不良反应，少数患者可出现药物性皮疹。极少数情况下，可能发生假膜性结肠炎。肝肾功能损害者、4岁以下儿童、孕妇和哺乳期妇女应慎用。对克林霉素或林可霉素过敏的患者禁用。

克林霉素衍生物

克林霉素磷酸酯是一种化学半合成的克林霉素衍生物，常温下为白色或类白色的结晶性粉末，无臭且味道苦涩，并具有一定的吸湿性。体外没有抗菌活性，在体内迅速水解为克林霉素才能发挥药理作用。其作用机制、抗菌谱、适应症及治疗效果与克林霉素相同，但因其脂溶性和渗透性优于克林霉素，能够口服、肌肉注射和静脉滴注给药，并主要在肝脏内代谢，经胆汁、粪便及尿液排泄。

克林霉素磷酸酯对革兰氏阳性球菌（如耐青霉素G的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌等）、革兰氏阳性杆菌（如梭状芽胞杆菌和白喉杆菌）以及厌氧菌（包括梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌及厌氧球菌）均有较强的抗菌活性。临床主要用于治疗扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、支气管扩张合并感染、皮肤软组织感染（如疖、痈、脓肿、蜂窝织炎等）、创伤和烧伤感染以及手术后感染，泌尿系的急性尿道炎、急性肾盂肾炎及前列腺炎，还可用于治疗骨髓炎、败血症、腹膜炎、口腔感染等。

生物活性

克林霉素磷酸酯（Clindamycin Phosphate, NSC 618653）是一种林可酰胺类抗生素，在对抗原虫病原体如恶性疟疾寄生虫（Plasmodium falciparum）方面表现出显著的抑制效果，其半数有效浓度为12 nM。

用途

克林霉素磷酸酯属于抗生素类药物。

文献信息

• Use of oxygen antagonists for the therapeutic treatment of mammals
  申请人：Fred Hutchinson Cancer Research Center

  公开号：EP2363022A2

  公开（公告）日：2011-09-07

  There is provided the use of oxygen antagonists for inducing stasis in cells, tissues and/or organs in vivo or in an organism overall. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in any of these biological materials, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, therapeutic methods and apparatuses for organ transplantation, hyperthermia, wound healing, hemorrhagic shock, cardioplegia for bypass surgery, neurodegeneration, hypothermia and cancer is provided.

  本发明提供了使用氧拮抗剂诱导体内或整个生物体内的细胞、组织和/或器官停滞的方法。它包括在任何这些生物材料中实现停滞的方法和装置，以便保存和/或保护它们。在具体的实施方案中，提供了用于器官移植、热疗、伤口愈合、失血性休克、旁路手术的心脏麻痹、神经变性、低体温和癌症的治疗方法和装置。
• USE OF OXYGEN ANTAGONISTS FOR EX VIVO PRESERVATION OF TISSUES OR ORGANS
  申请人：Fred Hutchinson Cancer Research Center

  公开号：EP2949212A1

  公开（公告）日：2015-12-02

  There is provided the use of oxygen antagonists for inducing stasis in cells, tissues and/or organs in vivo or in an organism overall. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in any of these biological materials, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, therapeutic methods and apparatuses for organ transplantation, hyperthermia, wound healing, hemorrhagic shock, cardioplegia for bypass surgery, neurodegeneration, hypothermia and cancer is provided.

  本发明提供了使用氧拮抗剂诱导体内或整个生物体内的细胞、组织和/或器官停滞的方法。它包括在任何这些生物材料中实现停滞的方法和装置，以便保存和/或保护它们。在具体的实施方案中，提供了用于器官移植、热疗、伤口愈合、失血性休克、旁路手术的心脏麻痹、神经变性、低体温和癌症的治疗方法和装置。
• Antimicrobial compositions comprising minocycline and oxidized cellulose
  申请人：Omrix Biopharmaceuticals Ltd.

  公开号：US11000635B2

  公开（公告）日：2021-05-11

  Disclosed are compositions comprised of Oxidized Cellulose (OC), such as oxidized regenerated cellulose (ORC), and an antibiotic comprised of minocycline, methods of preparation thereof and uses thereof.

  公开了由氧化纤维素（OC）（如氧化再生纤维素（ORC））和米诺环素组成的抗生素组合物、其制备方法及其用途。
• Antimicrobial compositions comprising minocycline and degradation products of oxidized cellulose
  申请人：Omrix Biopharmaceuticals Ltd.

  公开号：US11045588B2

  公开（公告）日：2021-06-29

  Provided is an antimicrobial composition comprised of at least one degradation product of oxidized cellulose (OC), such as oxidized regenerate cellulose (ORC), and minocycline, methods of preparation thereof and uses thereof.

  本文提供了一种由至少一种氧化纤维素（OC）降解产物（如氧化再生纤维素（ORC））和米诺环素组成的抗菌组合物、其制备方法及其用途。
• Methods, compositions and devices for inducing stasis in cells, tissues, organs, and organisms
  申请人：Roth B. Mark

  公开号：US20050136125A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  The present invention concerns the use of oxygen antagonists for inducing stasis in cells, tissues, and/or organs in vivo or in an organism overall. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in any of these biological materials, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, therapeutic methods and apparatuses for organ transplantation, hyperthermia, wound healing, hemorrhagic shock, cardioplegia for bypass surgery, neurodegeneration, hypothermia, and cancer is provided.

  本发明涉及使用氧拮抗剂诱导体内或整个生物体内的细胞、组织和/或器官停滞。它包括在任何这些生物材料中实现停滞的方法和装置，以便保存和/或保护它们。在具体的实施方案中，提供了用于器官移植、热疗、伤口愈合、失血性休克、旁路手术的心脏麻痹、神经变性、低体温和癌症的治疗方法和装置。