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borneol | 464-45-9

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
borneol
英文别名
endo-borneol;Isoborneol;(2S)-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-ol
borneol化学式
CAS
464-45-9;124-76-5
化学式
C10H18O
mdl
MFCD00070691
分子量
154.252
InChiKey
DTGKSKDOIYIVQL-ZCUBBSJVSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    212-214 °C (subl.)(lit.)
  • 沸点:
    214°C
  • 密度:
    0.8389 (rough estimate)
  • 闪点:
    200 °F
  • 溶解度:
    在甲醇中几乎透明
  • LogP:
    2.32-2.92 at 20-25℃
  • 物理描述:
    White to off-white crystals; piney camphoraceous aroma
  • 颜色/状态:
    White solid
  • 气味:
    Camphor odor
  • 蒸汽压力:
    3.53X10-2 mm Hg at 25 °C (est)
  • 稳定性/保质期:
    Stable under recommended storage conditions.
  • 分解:
    When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.
  • 气味阈值:
    Detection: 2.5 to 16 ppb
  • 保留指数:
    1146;1174;1175;1134;1144;1145;1130.7;1139;1138;1153;1142;1131;1157;1145;1159;1137;1140;1142;1158;1159;1148;1144;1154;1188;1154.6;1156;1152;1144;1142;1151;1160;1162;1145;1137;1145;1130;1160;1157;1153;1150;1149;1151;1150.8;1146;1150;1150;1146;1146;1159.8;1155;1132;1150;1132;1157;1157;1157;1141;1157;1138;1149;1160;1124;1148;1148;1149;1148;1148;1165;1150;1148;1150;1150;1151;1154;1144;1150;1144;1162;1165;1146;1150;1162;1151;1165;1149;1145;1149;1144;1153;1149;1149;1149;1148;1149;1150;1147;1147;1137;1154;1144;1147;1151;1151;1150;1151;1150;1147;1147;1160;1166;1151;1148;1155;1162.9;1155;1155;1169;1164;1155;1143;1154;1149;1148;1164;1154;1147;1180;1153;1155;1146;1144;1149;1153;1153;1150;1163;1149;1151;1156;1151;1152;1152;1172;1146;1151;1156;1154;1163;1157;1152;1140;1166;1147;1149;1142;1150;1156;1155;1167;1162.6;1154;1159;1171;1171;1178;1184;1191;1171;1178;1184;1191;1134;1155;1149;1149;1150;1150;1149;1162;1140;1167;1162;1154;1154;1145;1144;1147;1162;1134;1150;1153;1145;1142;1134;1143;1168;1169;1149;1134;1172;1146;1155;1144;1134;1149;1164;1164;1155;1162;1150;1166;1153;1157;1146;1154;1150;1142;1148;1134;1150;1168;1170;1158;1134;1148;1159;1160;1151;1157;1142;1156;1159;1149;1160;1148;1167;1155;1134;1142;1142;1147;1156;1156;1140;1135;1147;1136;1134;1154;1131;1161;1134;1156;1144;1149;1143;1157;1144;1156;1150;1154;1133;1139;1157.9;1160.1;1130;1151;1151;1156;1160;1153;1161;1160;1164;1155;1183;1172;1150;1147;1163;1146;1142;1154;1142;1145;1134;1154;1156;1158;1145;1147;1134;1137;1146;1157;1134;1148;1136;1170;1155;1158;1164;1148;1142;1146;1147;1163;1164;1169;1151.8;1155;1153;1155;1155;1157;1134;1154;1169;1152;1156;1140;1140;1140;1173;1182;1183;1134;1155;1155;1154;1134;1150;1150;1156;1164;1168;1144;1152;1159;1164;1155;1162;1153;1155;1158;1144;1152;1147;1156;1156;1147;1164;1146;1146;1147;1156;1154

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    2.7
  • 重原子数:
    11
  • 可旋转键数:
    0
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    1.0
  • 拓扑面积:
    20.2
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    1

ADMET

毒理性
  • 毒性总结
识别和使用:异冰片是一种白色固体。它被用作食品和饮料中的香料成分。它也用于香水制造和化学酯的制备。人体研究:在一项人类最大量测试中,没有观察到10%异冰片在凡士林中引起的敏感性反应。在0.016%至0.08%的浓度范围内,异冰片对人类细胞系测试时没有显示出显著的细胞毒性。动物研究:在0.016%至0.08%的浓度范围内,异冰片对猴子细胞系测试时也没有显示出显著的细胞毒性。查阅了l-冰片和异冰片醋酸酯的遗传毒性、重复剂量毒性、发育和生殖毒性的评估。在针对大鼠进行的异冰片醋酸酯13周亚慢性毒性研究中,确定无观察到影响水平(NOEL)为15 mg/kg/天,基于增加的尿细胞排泄。在亲代生殖毒性的无观察到影响水平(NOAEL)确定为300 mg/kg/天,针对异冰片醋酸酯。l-冰片在Ames试验中不是致突变剂。异冰片在Bluescreen检测中评估了其遗传毒性潜力,发现在有和没有代谢激活的情况下,对遗传毒性和细胞毒性都是阴性的。
IDENTIFICATION AND USE: Isoborneol is a white solid. It is used as a flavor ingredient in food and beverages. It is also used in perfumery and in preparation of chemical esters.HUMAN STUDIES: In a human maximization test, no reactions indicative of sensitization were observed with 10% isoborneol in petrolatum. Isoborneol did not exhibit significant cytotoxicity at concentrations ranging between 0.016% and 0.08% when tested against human cell lines. ANIMAL STUDIES: Isoborneol did not exhibit significant cytotoxicity at concentrations ranging between 0.016% and 0.08% when tested against monkey cell lines. Read across chemicals l-borneol and isobornyl acetate were evaluated for genotoxicity, repeated dose toxicity, developmental and reproductive toxicity. In the13-week subchronic toxicity study for isobornyl acetate conducted in rats the NOEL was determined to be 15 mg/kg/day, based on increased urinary cell excretion.The NOAEL for reproductive toxicity in the parental generation was determined to be 300 mg/kg/day for isobornyl acetate. l-borneol was not mutagenic in the Ames test. Isoborneol, was assessed for genotoxic potential in the Bluescreen assay and was found negative for genotoxicity and cytotoxicity in the presence and absence of metabolic activation.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 副作用
神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素
Neurotoxin - Other CNS neurotoxin
来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases
毒理性
  • 相互作用
多巴胺(DA)引起的氧化应激可能在帕金森病(PD)的发病机制中发挥重要作用。(+/-)异冰片是一种单萜醇,存在于许多药用植物的精油中,是一种已知的抗氧化剂。在本研究中,我们探讨了异冰片对6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞死亡的神经保护作用。用异冰片预处理SH-SY5Y细胞显著减少了6-OHDA诱导的活性氧种(ROS)的产生和6-OHDA诱导的细胞内钙增加。此外,6-OHDA诱导的凋亡被异冰片处理逆转。异冰片防止了6-OHDA诱导的胱天蛋白酶-3活性增加和细胞色素C从线粒体转移到细胞质。异冰片阻止了6-OHDA降低Bax/Bcl-2比例。我们还观察到,异冰片降低了c-Jun N末端激酶的激活,并诱导了6-OHDA所抑制的蛋白激酶C(PKC)的激活。我们的结果表明,异冰片的保护功能取决于其抗氧化潜力,强烈建议异冰片可能是一种有效的治疗与氧化应激相关的神经退行性疾病的药物。
Oxidative stress caused by dopamine (DA) may play an important role in the pathogenesis of Parkinson's disease (PD). (+/-) Isoborneol is a monoterpenoid alcohol present in the essential oils of numerous medicinal plants and is a known antioxidant. In this study, we investigated the neuroprotective effect of isoborneol against 6-hydroxydopamine (6-OHDA)-induced cell death in human neuroblastoma SH-SY5Y cells. Pretreatment of SH-SY5Y cells with isoborneol significantly reduced 6-OHDA-induced generation of reactive oxygen species (ROS) and 6-OHDA-induced increases in intracellular calcium. Furthermore, apoptosis induced by 6-OHDA was reversed by isoborneol treatment. Isoborneol protected against 6-OHDA-induced increases in caspase-3 activity and cytochrome C translocation into the cytosol from mitochondria. Isoborneol prevented 6-OHDA from decreasing the Bax/Bcl-2 ratio. We also observed that isoborneol decreased the activation of c-Jun N-terminal kinase and induced activation of protein kinase C (PKC) which had been suppressed by 6-OHDA. Our results indicate that the protective function of isoborneol is dependent upon its antioxidant potential and strongly suggest that isoborneol may be an effective treatment for neurodegenerative diseases associated with oxidative stress.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 解毒与急救
/SRP:/ 立即急救:确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸,请开始人工呼吸,最好使用需求阀复苏器、球囊阀面罩设备或口袋面罩,按训练操作。如有必要,执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果患者呕吐,让患者向前倾或将其置于左侧(如果可能的话,头部向下)以保持呼吸道畅通,防止吸入。保持患者安静,维持正常体温。寻求医疗救助。 /毒物A和B/
/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 解毒与急救
/SRP:/ 基本治疗:建立专利气道(如有需要,使用口咽或鼻咽气道)。如有必要,进行吸痰。观察呼吸不足的迹象,如有需要,辅助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿,如有必要,进行治疗……。监测休克,如有必要,进行治疗……。预防癫痫发作,如有必要,进行治疗……。对于眼睛污染,立即用水冲洗眼睛。在转运过程中,用0.9%的生理盐水(NS)持续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入,如果患者能吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水,则冲洗口腔并给予5毫升/千克,最多200毫升的水进行稀释……。/毒药A和B/
/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . /Poisons A and B/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
松节油、异冰片醇醋酸酯、柠檬烯、薄荷醇和α-松烯作为泡沫浴(Pinimenthol)成分的经皮吸收情况通过使用放射性标记成分在动物身上进行了测量。药代动力学测量显示,所有测试成分在经皮吸收开始后10分钟达到最高血药水平。没有成分表现出优先吸收。经皮吸收10分钟后所有成分的血药水平与涉及皮肤面积的大小直接相关。
The percutaneous absorptions of camphene, isoborneol-acetate, limonene, menthol and alpha-pinene as constituents of a foam bath (Pinimenthol) were measured on animals using radioactively labeled ingredients. Pharmacokinetic measurements showed maximum blood levels for all tested ingredients 10 min after the onset of percutaneous absorption. None of the ingredients was preferentially absorbed. Blood levels of all ingredients after 10 min of percutaneous absorption were a direct function of the size of the skin area involved.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

  • TSCA:
    Yes
  • 危险等级:
    4.1
  • 危险品标志:
    F
  • 安全说明:
    S16,S36/37
  • 危险类别码:
    R11
  • WGK Germany:
    2
  • 海关编码:
    29061900
  • 危险品运输编号:
    UN 1312 4.1/PG 3
  • RTECS号:
    DT5095000
  • 包装等级:
    III
  • 危险类别:
    4.1

SDS

SDS:67dd04cbaf14960aa2023302b5a6ba0c
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制备方法与用途

异龙脑简介

异龙脑是一种林业化工产品,又名异莰醇,性质与樟脑相近。它主要用于日化产品中的香料,并作为防腐剂使用。白色异龙脑的外观和性质与樟脑相似,成本较低,具有广阔的市场应用前景。

毒性

根据GRAS(FEMA,FDA,§1.72.515,2000)规定,异龙脑被归类为安全物质。

使用限量
  • 饮料:6.2 mg/kg
  • 冰淇淋:23 mg/kg
  • 糖果:11 mg/kg
  • 焙烤制品:8.3 mg/kg
  • 胶姆糖:0.80 mg/kg
食品添加剂最大允许使用量及残留标准
  • 添加剂中文名称:异龙脑
  • 允许使用该种添加剂的食品中文名称:食品
  • 添加剂功能:食品用香料,用于配制香精的各香料成分不得超过在GB 2760中的最大允许使用量和最大允许残留量
化学性质

异龙脑是一种白色晶体,具有类似樟脑的气味。它能溶于乙醇、乙醚、氯仿和石油醚中而不浑浊。

用途
  • 香料:用于日化产品
  • 防腐剂
  • 食用香料
生产方法

异龙脑由一蒎烯经氯化氢加成进行分子重排生成莰烯,再水化、重排而成。

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    borneol4-二甲氨基吡啶copper(l) iodideN,N'-二环己基碳二亚胺 、 lithium iodide 、 lithium tert-butoxide 作用下, 以 四氢呋喃 为溶剂, 反应 52.0h, 生成 (1S,2S,4R)-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-yl 4-methylbenzoate
    参考文献:
    名称:
    磷酸三甲酯作为交叉偶联的甲基化剂:芳基硼酸酯甲基化的缓释机制
    摘要:
    芳烃上的甲基,尽管其尺寸很小,但可以对生物活性分子产生深远的影响。形成甲基芳烃的典型方法涉及强亲核试剂或强且通常有毒的亲电试剂。我们报告了一种新的、高效的、铜和碘化物共催化芳基和杂芳基硼酸酯与温和、无毒试剂三甲基磷酸酯甲基化的策略,该试剂以前未用于偶联反应。我们表明,它在所有测试的情况下都以高于 MeOT 或 MeI 的类似铜催化反应的产率进行反应。CH 硼酸化和这种甲基化与磷酸三甲酯的结合为惰性 CH 键的功能化提供了一种新方法,并通过四种药用活性化合物的后期甲基化进行了说明。此外,200 mmol 规模的反应证明了该方法的可靠性。机理研究表明,该反应是通过 PO(OMe)3 与碘化物催化剂反应缓慢释放甲基碘,而不是典型的直接氧化加成到金属中心。低浓度的反应性亲电试剂能够与芳基铜中间体进行选择性反应,而不是芳基硼酸酯上的亲核基团,并且叔丁醇与硼酸酯的结合抑制了亲电试剂与叔丁醇活化剂反应形成甲基醚。
    DOI:
    10.1021/jacs.8b10076
  • 作为产物:
    描述:
    bornyl vinyl ether 在 2C2F3O2(1-)*C24H24HgNOP(2+) 作用下, 以 异丙醇 为溶剂, 反应 0.75h, 生成 borneol(-)-borneol
    参考文献:
    名称:
    Process for producing optically active compound
    摘要:
    一种基于烯基酯化合物的水解或烯基醚化合物的裂解制备光学活性化合物的方法。该过程既不使用酸性化合物也不使用碱性化合物,反应物可以在高浓度下反应。与酶反应或使用微生物的反应不同,它不需要缓冲剂、营养物等。这是一个简单的过程,可以实现令人满意的生产效率。该过程用于制备由通式(VI)表示的光学活性羧酸或光学活性醇,其特征在于在具有光学活性配体的特定过渡金属配合物存在下,使水作用于通式(I)表示的烯基酯或烯基醚(其中R4、R5和R6分别表示氢、烷基等)。
    公开号:
    US20060173210A1
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文献信息

  • [EN] 3'-KETOGLYCOSIDE COMPOUND FOR THE SLOW RELEASE OF A VOLATILE ALCOHOL<br/>[FR] COMPOSÉ 3'-CÉTOGLYCOSIDE POUR LA LIBÉRATION LENTE D'UN ALCOOL VOLATIL
    申请人:GLYCOSCIENCE S L
    公开号:WO2021160670A1
    公开(公告)日:2021-08-19
    The present invention relates to a 3'-ketoglycoside compound defined by formula (I) and its use for controlled release of alcohols, in particular alcohols showing an insect repellent effect. It relates also to a process for preparing the 3'-ketoglycoside compound of formula (I). It further relates to a composition comprising a 3'- ketoglycoside compound of formula (I). It relates also to the use of a 3'-ketoglycoside compound of formula (I) for the controlled release of alcohols. It related also to a method of use of such composition.
    本发明涉及由式(I)定义的3'-酮基糖苷化合物及其用于控制释放醇,特别是显示驱虫效果的醇。它还涉及制备式(I)的3'-酮基糖苷化合物的方法。此外,它还涉及包含式(I)的3'-酮基糖苷化合物的组合物。它还涉及使用式(I)的3'-酮基糖苷化合物来控制释放醇。它还涉及使用这种组合物的方法。
  • Antileishmanial Lead Structures from Nature: Analysis of Structure-Activity Relationships of a Compound Library Derived from Caffeic Acid Bornyl Ester
    作者:Jan Glaser、Martina Schultheis、Sudipta Hazra、Banasri Hazra、Heidrun Moll、Uta Schurigt、Ulrike Holzgrabe
    DOI:10.3390/molecules19021394
    日期:——
    Bioassay-guided fractionation of a chloroform extract of Valeriana wallichii (V. wallichii) rhizomes lead to the isolation and identification of caffeic acid bornyl ester (1) as the active component against Leishmania major (L. major) promastigotes (IC50 = 48.8 µM). To investigate the structure-activity relationship (SAR), a library of compounds based on 1 was synthesized and tested in vitro against L. major and L. donovani promastigotes, and L. major amastigotes. Cytotoxicity was determined using a murine J774.1 cell line and bone marrow derived macrophages (BMDM). Some compounds showed antileishmanial activity in the concentration range of pentamidine and miltefosine which are the standard drugs in use. In the L. major amastigote assay compounds 15, 19 and 20 showed good activity with relatively low cytotoxicity against BMDM, resulting in acceptable selectivity indices. Molecules with adjacent phenolic hydroxyl groups exhibited elevated cytotoxicity against murine cell lines J774.1 and BMDM. The Michael system seems not to be essential for antileishmanial activity. Based on the results compound 27 can be regarded as new lead structure for further structure optimization.
    在对 Valeriana wallichii (V. wallichii) 根茎的氯仿提取物进行生物测定引导的分馏时,成功分离并鉴定出咖啡酸伯基酯 (1),作为对 Leishmania major (L. major) 萌发体的活性成分(IC50 = 48.8 µM)。为了研究结构-活性关系 (SAR),基于化合物 1 合成了一系列化合物,并在体外测试了它们对 L. major 和 L. donovani 萌发体和 L. major 非芽孢体的活性。通过使用鼠类 J774.1 细胞系和骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 测定了细胞毒性。一些化合物在与标准药物五氟苯和米氟喹范围内的浓度下表现出抗利什曼病活性。在 L. major 非芽孢体实验中,化合物 15、19 和 20 显示出良好的活性,同时对 BMDM 的细胞毒性相对较低,产生了可接受的选择性指数。相邻的酚羟基化合物对鼠类细胞系 J774.1 和 BMDM 显示出较高的细胞毒性。Michael 体系似乎对于抗利什曼病活性并不是必需的。根据结果,化合物 27 可被视为进一步结构优化的新型先导结构。
  • A Nonempirical Approach for Direct Determination of the Absolute Configuration of 1,2-Diols and Amino Alcohols Using Mg(II)bisporphyrin
    作者:Sk Asif Ikbal、Avinash Dhamija、Sanfaori Brahma、Sankar Prasad Rath
    DOI:10.1021/acs.joc.6b00724
    日期:2016.7.1
    because of interligand H-bonding within the bisporphyrin cavity leading to the formation of a unidirectional screw in the bisporphyrin moiety that allowed us an accurate absolute stereochemical determination of the chiral substrate via exciton-coupled circular dichroism (ECCD). The sign of the CD couplet has also been found to be inverted when the stereogenic center is moved by one C atom simply from the
    我们在这里报告一个简单,简便,直接的非经验协议,用于确定各种手性1,2-二醇和氨基醇在室温下的绝对立体化学,而没有使用Mg(II)bisporphyrin作为宿主的化学衍生作用。添加过量的底物导致形成1:2的宿主-客体复合物,其中两种底物结合在不同寻常的内膜内膜中由于双卟啉腔内存在配位体H键,导致双卟啉部分中形成了单向螺杆,这使我们能够通过激子偶联的圆二色性(ECCD)对手性底物进行精确的绝对立体化学测定。还已经发现,当立体生成中心仅由一个C原子从结合的功能性移动到未结合的功能性,从而能够成功地区分它们时,CD对联的符号就会反转。醇氧与Mg(II)双卟啉的强络合使宿主-客体复合物硬化,最终增强了其立体化学区分不对称中心的能力。大量基材的ECCD迹象遵循了一致且可预测的趋势。因此,该系统是广泛适用的。而且,
  • Well bore treatment fluid
    申请人:Hughes Lloyd Trevor
    公开号:US20070095534A1
    公开(公告)日:2007-05-03
    A well bore treatment fluid and methods for selectively reducing the outflow of water during recovery of hydrocarbons from a hydrocarbon reservoir in a formation are described, wherein fluid contains 5 to 40 weight per cent of a dissolved compound based on α-branched carboxylic acid, derivatives or co-polymers thereof, and capable of forming a precipitate that is substantially soluble in hydrocarbons and substantially insoluble in water.
    描述了一种井眼处理液和方法,用于在从地层中的油气储层中回收烃类期间有选择地减少水的流出,其中液体含有基于α-支链羧酸、其衍生物或共聚物的溶解化合物,其含量为5至40重量%,并能形成在烃类中基本上可溶而在水中基本上不溶的沉淀物。
  • Inhibitors of caspase
    申请人:VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
    公开号:EP2011800A2
    公开(公告)日:2009-01-07
    The present invention relates to novel classes of compounds which are caspase inhibitors, in particular interleukin-1β converting enzyme ("ICE") inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting caspase activity and consequently, may be advantageously used as agents against interleukin-1- ("IL-1"), apoptosis-, interferon-γ inducing factor-(IGIF), or interferon-γ-("IFN-γ") mediated diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to methods for inhibiting caspase activity and decreasing IGIF production and IFN-γ production and methods for treating interleukin-1, apoptosis-, and interferon-γ mediated diseases using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods of preparing the compounds of this invention.
    本发明涉及一类新型化合物,它们是 Caspase 抑制剂,特别是白细胞介素-1β 转换酶("ICE")抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制 caspase 活性,因此可作为抗白细胞介素-1-("IL-1")、细胞凋亡、干扰素-γ 诱导因子(IGIF)或干扰素-γ-("IFN-γ")介导的疾病的药物,包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨疾病、增殖性疾病、传染性疾病和退行性疾病。本发明还涉及抑制 Caspase 活性、减少 IGIF 生成和 IFN-γ 生成的方法,以及使用本发明化合物和组合物治疗白细胞介素-1、细胞凋亡和干扰素-γ 介导的疾病的方法。本发明还涉及制备本发明化合物的方法。
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同类化合物

(5β,6α,8α,10α,13α)-6-羟基-15-氧代黄-9(11),16-二烯-18-油酸 (3S,3aR,8aR)-3,8a-二羟基-5-异丙基-3,8-二甲基-2,3,3a,4,5,8a-六氢-1H-天青-6-酮 (2Z)-2-(羟甲基)丁-2-烯酸乙酯 (2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-甲基9-(苯甲酰氧基)-2-(呋喃-3-基)-十二烷基-6a,10b-二甲基-4,10-dioxo-1H-苯并[f]异亚甲基-7-羧酸盐 (+)顺式,反式-脱落酸-d6 龙舌兰皂苷乙酯 龙脑香醇酮 龙脑烯醛 龙脑7-O-[Β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)]-Β-D-吡喃葡萄糖苷 龙牙楤木皂甙VII 龙吉甙元 齿孔醇 齐墩果醛 齐墩果酸苄酯 齐墩果酸甲酯 齐墩果酸乙酯 齐墩果酸3-O-alpha-L-吡喃鼠李糖基(1-3)-beta-D-吡喃木糖基(1-3)-alpha-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-alpha-L-阿拉伯糖吡喃糖苷 齐墩果酸 beta-D-葡萄糖酯 齐墩果酸 beta-D-吡喃葡萄糖基酯 齐墩果酸 3-乙酸酯 齐墩果酸 3-O-beta-D-葡吡喃糖基 (1→2)-alpha-L-吡喃阿拉伯糖苷 齐墩果酸 齐墩果-12-烯-3b,6b-二醇 齐墩果-12-烯-3,24-二醇 齐墩果-12-烯-3,21,23-三醇,(3b,4b,21a)-(9CI) 齐墩果-12-烯-3,11-二酮 齐墩果-12-烯-2α,3β,28-三醇 齐墩果-12-烯-29-酸,3,22-二羟基-11-羰基-,g-内酯,(3b,20b,22b)- 齐墩果-12-烯-28-酸,3-[(6-脱氧-4-O-b-D-吡喃木糖基-a-L-吡喃鼠李糖基)氧代]-,(3b)-(9CI) 鼠特灵 鼠尾草酸醌 鼠尾草酸 鼠尾草酚酮 鼠尾草苦内脂 黑蚁素 黑蔓醇酯B 黑蔓醇酯A 黑蔓酮酯D 黑海常春藤皂苷A1 黑檀醇 黑果茜草萜 B 黑五味子酸 黏黴酮 黏帚霉酸 黄黄质 黄钟花醌 黄质醛 黄褐毛忍冬皂苷A 黄蝉花素 黄蝉花定

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