6-carboxy-methoxy-carbostyril | 87364-45-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-carboxy-methoxy-carbostyril
• 英文别名: (2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-6-yloxy)-acetic acid；2-(2-oxo-6-hydroquinolyloxy)acetic acid；2-[(2-oxo-1H-quinolin-6-yl)oxy]acetic acid
• CAS: 87364-45-2
• 化学式: C₁₁H₉NO₄
• 分子量: 219.197
• InChiKey: MEJLLKPBSCUUHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-carboxy-methoxy-carbostyril 、 N-甲基环己胺 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以26%的产率得到2-(6-carbostyriloxy)-N-cyclohexyl-N-methyl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Lugnier; Bruch; Stoclet, European Journal of Medicinal Chemistry, 1985, vol. 20, # 2, p. 121 - 125

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  6-carbethoxy-methoxy-carbostyril 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-carboxy-methoxy-carbostyril
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARDIOTONIC COMPOUNDS WITH INHIBITORY ACTIVITY AGAINST beta-ADRENERGIC RECEPTORS AND PHOSPHODIESTERASE
  [FR] COMPOSES CARDIOTONIQUES A ACTIVITE INHIBITRICE SUR LES RECEPTEURS ADRENERGIQUES DOLLAR G(B) ET LA PHOSPHODIESTERASE

  摘要：

  公开号：

  WO2004058726A3

文献信息

• Studies on 2-oxoquinoline derivatives as blood platelet aggregation inhibitors. III. N-Cyclohexyl-N-(2-hydroxyethyl)-4-(1,2-dihydro-2-oxo-6-quinolyloxy)butyramide and related compounds.
  作者：TAKAO NISHI、FUJIO TABUSA、TATSUYOSHI TANAKA、HIRAKI UEDA、TAKEFUMI SHIMIZU、TOSHIMI KANBE、YUKIO KIMURA、KAZUYUKI NAKAGAWA

  DOI：10.1248/cpb.31.852

  日期：——

  A series of N, N-disubstituted-ω-(1, 2-dihydro-2-oxoquinolyloxy) alkanecarboxamides was synthesized and tested for inhibitory activity towards collagen- and ADP-induced aggregation of rabbit blood platelet in vitro. These compounds were prepared by the reaction of ω-(1, 2-dihydro-2-oxoquinolyloxy) alkanoic acid and various amines by the mixed anhydride method. Among them, N-cyclohexyl-N-(2-hydroxyethyl)-4-(1, 2-dihydro-2-oxo-6-quinolyloxy) butyramide (IVa1) was found to have the most potent inhibitory activity. The structure-activity relationships are discussed.

  合成了一系列 N,N-取代的ω-(1, 2-二氢-2-氧羟喹啉氧基)烷基氨基酸酰胺，并对其在体外对胶原和ADP诱导的兔血小板聚集的抑制活性进行了测试。这些化合物是通过ω-(1, 2-二氢-2-氧羟喹啉氧基)烷酸与各种胺反应，采用混合酸酐法制备的。其中，N-环己基-N-(2-羟乙基)-4-(1, 2-二氢-2-氧-6-喹啉氧基)丁酰胺（IVa1）被发现具有最强的抑制活性。文中讨论了结构-活性关系。
• [EN] PIPERIDINE-PYRIDAZONES AND PHTHALAZONES AS PDE4 INHIBITORS<br/>[FR] PIPERIDINE-PYRIDAZONES ET PHTHALAZONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE4
  申请人：ALTANA PHARMA AG

  公开号：WO2004017974A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  The compounds of a certain formula 1, in which the given substituents have the meanings as indicated in the description, are novel effective PDE4 inhibitors.

  某种化学式为1的化合物，其中给定的取代基具有描述中所示的含义，是新颖有效的PDE4抑制剂。
• Piperidine-pyridazones and phthalazones as pde4 inhibitors
  申请人：Sterk Geert Jan

  公开号：US20060094710A1

  公开（公告）日：2006-05-04

  The compounds of a certain formula 1, in which the given substituents have the meanings as indicated in the description, are novel effective PDE4 inhibitors.

  某种化学式为1的化合物，其中给定的取代基具有描述中指定的含义，是新颖有效的PDE4抑制剂。
• Cardiotonic compounds with inhibitory activity against beta-adrenergic receptors and phosphodiesterase
  申请人：Hamilton Gregory

  公开号：US20070117978A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The present invention provides compounds possessing inhibitory activity against (3-adrenergic receptors and phosphodiesterase (PDE), including type 3 phosphodiesterase (PDE-3). The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds, and methods of using such compounds for regulating calcium homeostasis, for treating a disease, disorder or condition in which disregulation of calcium homeostasis is implicated and for treating cardiovascular disease, stroke, epilepsy, an ophthalmic disorder or migraine.

  本发明提供了具有抑制(3-肾上腺素受体和磷酸二酯酶(PDE)活性的化合物，包括3型磷酸二酯酶(PDE-3)。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物调节钙离子稳态，治疗涉及钙离子稳态失调的疾病、紊乱或状况，以及治疗心血管疾病、中风、癫痫、眼科疾病或偏头痛的方法。
• [EN] COMPOUNDS WITH PHOSPHODIESTERASE INHIBITING AND CALCIUM CHANNEL BLOCKING ACTIVITIES<br/>[FR] COMPOSES EXERÇANT UNE ACTIVITE INHIBITRICE DE LA PHOSPHODIESTERASE ET UNE ACTIVITE DE BLOCAGE DE LA VOIE CALCIUM
  申请人：ARTESIAN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2005035505A3

  公开（公告）日：2006-01-05