5-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-胺 | 417722-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinamine；5-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)pyridine-2-amine；5-(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-amine；5-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-amine
• CAS: 417722-21-5
• 化学式: C₁₆H₁₅N₃O₃
• 分子量: 297.313
• InChiKey: NBFPSAKAPKBKNF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N-[({5-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl}amino)carbonyl]-2-pyrrolidin-1-yl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ETHER-LINKED HETEROARYL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES HETEROARYLE A LIAISON ETHER

  摘要：

  公式（I）的化合物已经披露，以及合成这类化合物的方法和它们的使用方法。公式（I）的优选化合物是c-MET/HGFR的有效抑制剂，可用于治疗各种HGFR介导的疾病，包括癌症。

  公开号：

  WO2005121125A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-羟基吡啶 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 三乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯苯 为溶剂， 反应 136.5h， 生成 5-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  ETHANE-SULFONATE SALT OF QUINOLINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明涉及一种N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧杂-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉羧酰胺的乙烷磺酸盐，其具有Axl抑制活性，并可用作预防和/或治疗免疫性疾病、癌症等的药物，以及其晶体和制药组合物。

  公开号：

  US20190389837A1

文献信息

• [EN] A QUINOLINE INHIBITOR OF THE MACROPHAGE STIMULATING 1 RECEPTOR MST1 R<br/>[FR] INHIBITEUR QUINOLÉIQUE DU RÉCEPTEUR D'ORIGINE NANTAISE MST1R
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2014194975A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  The compound N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-5-ethyl-1-(pyrimidin-5-yl)-1 H-pyrazole-4-carboxamide and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, is an inhibitor of RON and can be employed, for the treatment of cancer.

  化合物N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-5-乙基-1-(嘧啶-5-基)-1 H-吡唑-4-羧酰胺及其药用盐、互变异构体和立体异构体，包括所有比例的混合物，是RON的抑制剂，可用于治疗癌症。
• Nitrogen-containing aromatic derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040053908A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  Compounds represented by the following general formula: 1 [wherein A g is an optionally substituted 5- to 14-membered heterocyclic group, etc.; X g is —O—, —S—, etc.; Y g is an optionally substituted C 6 - 14 aryl group, an optionally substituted 5- to 14-membered heterocyclic group, etc.; and T g1 is a group represented by the following general formula: 2 (wherein E g is a single bond or —N(R g2 )—, R g1 and R g2 each independently represent a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, etc. and Z g represents a C 1-8 alkyl group, a C 3-8 alicyclic hydrocarbon group, a C 6-14 aryl group, etc.)], salts thereof or hydrates of the foregoing.

  由以下一般式表示的化合物： 1 [其中 A g 是可选择地取代的5-至14-成员杂环基团，等等；X g 是—O—，—S—，等等；Y g 是可选择地取代的C 6 - 14 芳基团，可选择地取代的5-至14-成员杂环基团，等等；以及 T g1 是由以下一般式表示的基团： 2 [其中 E g 是单键或—N(R g2 )—，R g1 和R g2 各自独立地表示氢原子，可选择地取代的C 1-6 烷基基团，等等，Z g 表示C 1-8 烷基基团，C 3-8 脂环烃基团，C 6-14 芳基团，等等]， 其盐或上述化合物的水合物。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF AXL/MER RTK AND CSF1R<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'AXL/MER RTK ET CSF1R
  申请人：QURIENT CO LTD

  公开号：WO2019229251A1

  公开（公告）日：2019-12-05

  The present invention relates to quinoline derivatives which are inhibitors for Axl/Mer RTK (receptor tyrosine kinase) and CSF1R (colony stimulating factor 1 receptor). These compounds are suitable for the treatment of disorders associated with, accompanied by, caused by or induced by Axl/Mer RTK and CSF1R, in particular a hyperfunction thereof. The compounds are suitable for the treatment of hyperproliferative disorders, such as cancer, particularly immune-suppressive cancer (such as those cancers with an immunosuppression of innate immunity in a tumor microenvironment (TME), refractory cancer and cancer metastases. They are also useful in the treatment of inflammatory diseases and/or neurodegenerative diseases.

  本发明涉及喹啉衍生物，其为Axl/Mer RTK（受体酪氨酸激酶）和CSF1R（集落刺激因子1受体）的抑制剂。这些化合物适用于治疗与Axl/Mer RTK和CSF1R相关、伴随、由其引起或诱导的疾病，特别是其中的过度功能。这些化合物适用于治疗过度增殖性疾病，如癌症，特别是免疫抑制性癌症（例如在肿瘤微环境中具有天然免疫抑制的癌症、难治性癌症和癌症转移）。它们还可用于治疗炎症性疾病和/或神经退行性疾病。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AS TAM RTK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE RTK DE TAM
  申请人：QURIENT CO LTD

  公开号：WO2016166250A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  The present invention relates to novel compounds which are inhibitors of TAM (Axl, Mer and Tyro 3) and/or Met family receptor tyrosine kinases (RTKs). These compounds are suitable for the treatment of disorders associated with, accompanied by, caused by or induced by a receptor of the TAM family, in particular a hyperfunction thereof. The compounds are suitable for the treatment of hyperproliferative disorders, such as cancer, particularly immune-suppressive cancer, refractory cancer and cancer metastases.

  本发明涉及一种新型化合物，它们是TAM（Axl、Mer和Tyro 3）和/或Met家族受体酪氨酸激酶（RTKs）的抑制剂。这些化合物适用于治疗与TAM家族受体相关的、伴随的、由其引起的或诱导的疾病，特别是其过度功能。这些化合物适用于治疗高增殖性疾病，如癌症，特别是免疫抑制性癌症、难治性癌症和癌症转移。
• TAM家族激酶/和CSF1R激酶抑制剂及其用途
  申请人：药捷安康（南京）科技股份有限公司

  公开号：CN110041316B

  公开（公告）日：2022-04-19

  本发明提供一种通式(I)所示的新型的抑制剂化合物，该化合物具有良好的激酶抑制活性。本发明的化合物可用于预防和/或治疗由TAM家族激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病。另外，本发明的化合物还可以靶向CSF1R激酶，可用于预防和/或治疗由TAM家族激酶受体/和CSF1R激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病。