肌酸 | 57-00-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 常见氨基酸及蛋白质类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 肌酸
• 中文别名: 无水肌酸；肌肉素；N-甲基胍基乙酸；肌酸(无水)
• 英文名称: Creatinine
• 英文别名: CREATIN；creatine；2-[(C-azaniumylcarbonimidoyl)-methylamino]acetate
• CAS: 57-00-1
• 化学式: C₄H₉N₃O₂
• mdl: MFCD00004282
• 分子量: 131.134
• InChiKey: CVSVTCORWBXHQV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  ~295 °C (dec.)
• 沸点：
  242.43°C (rough estimate)
• 密度：
  1,33 g/cm3
• 溶解度：
  水（稍微加热）
• LogP：
  -1.258 (est)
• 物理描述：
  Solid
• 蒸汽压力：
  7.9X10-4 mm Hg at 25 °C (est)
• 解离常数：
  pKa1 = 3.8 (carboxylic acid); pKa2 = 12.7 (amine)
• 碰撞截面：
  125.9 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  90.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

在肌肉和神经细胞内，大约60到67%进入细胞的肌酸通过肌酸激酶酶转化为磷酸肌酸。大约2%的肌酸转化为肌酐，而肌酸和肌酐都通过肾脏排出体外。

Within muscle and nerve cells, about 60 to 67% of the creatine entering the cells gets converted to phosphocreatine via the enzyme creatine kinase. About 2% of creatine is converted to creatinine, and both creatine and creatinine are excreted by the kidneys.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

半衰期：3小时

Half Life: 3 hours

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

在肌肉中，总肌酸的一部分与磷酸结合，形成磷酸肌酸。这一反应由肌酸激酶催化，生成的结果是磷酸肌酸（PCr）。磷酸肌酸与二磷酸腺苷（ADP）结合，将其转化回三磷酸腺苷（ATP），这是在氧化磷酸化之前，细胞短期内所需的重要能量来源。

In the muscles, a fraction of the total creatine binds to phosphate - forming creatine phosphate. The reaction is catalysed by creatine kinase, and the result is phosphocreatine (PCr). Phosphocreatine binds with adenosine diphosphate to convert it back to ATP (adenosine triphosphate), an important cellular energy source for short term ATP needs prior to oxidative phosphorylation.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用概述：肌酸作为膳食补充剂，用于增加肌肉质量和提高运动表现。肌酸是人类乳汁的正常组成部分，提供了婴儿每日约9%的需求。在人体中外源性给药后，尚未测量乳汁中肌酸的浓度。肌酸在母亲和婴儿的身体中转化为肌酐。它可能会增加婴儿的血清肌酐，这可能会改变对婴儿肾功能的估计。一些作者推测，哺乳期母亲的肌酸补充可能有助于避免肌酸缺乏症，但目前尚无测试这一假设的研究。在更多数据可用之前，除非由医疗专业人员开处方，否则最好避免使用肌酸补充剂。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Creatine is used as a dietary supplement to increase muscle mass and improve exercise performance. Creatine is a normal component of human milk, supplying about 9% of the infant’s daily requirements. Milk levels of creatine have not been measured after exogenous administration in humans. Creatine is converted into creatinine in the mother's and infant's bodies. It may increase the infant's serum creatinine, which may alter estimations of the infant's kidney function. Some authors speculate that creatine supplementation of nursing mothers might help avoid creatine deficiency syndromes, but no studies are available that test this hypothesis. Until more data are available, it is probably best to avoid creatine supplementation unless it is prescribed by a healthcare professional. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：慢性暴露或致癌性/ 大鼠长期服用肌酸会下调肌酸转运蛋白的表达。... 导致在任何给定时间内进入细胞的肌酸量减少。

/LABORATORY ANIMALS: Chronic Exposure or Carcinogenicity/ Chronic creatine supplementation in rats down-regulates creatine transporter protein expression. ... Leading to lower amounts entering cell at any given time.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在肌肉和神经中，大部分的肌酸被磷酸化成磷酸肌酸（pCr），这一反应是由肌酸激酶（CK）催化的，CK有三种同工酶。CK-MM是骨骼肌的同工酶；CK-BB是大脑的同工酶，而CK-MB是心肌中发现的同工酶。体内大部分的磷酸肌酸存在于骨骼肌中。

In muscle and nerve, most of the creatine is phosphorylated to phosphocreatine (pCr) in a reaction that is catalyzed by the enezyme creatine kinase (CK), there are three isoforms of (isoenzymes) of CK. CK-MM is the skeletal muscle isoform; CK-BB, the brain isoform, and CK-MB, the isoform found in cardiac muscle. Most of the PCr in the body is in skeletal muscle.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

肌酸从小肠吸收并进入门静脉循环，然后被输送到肝脏。摄入的肌酸以及肝脏中制造的肌酸随后被输送到全身循环，并通过一个特定的肌酸转运系统，逆着200:1的梯度穿过细胞膜，分布到体内的各种组织，包括肌肉和神经。

Creatine is absorbed from the small intestines and enters the portal circulation and is transported to the liver. The ingested creatine, and the creatine made in the liver, is then transported into the systemic circulation and distributed into various tissues of the body, including muscle and nerves, by crossing the cell membrane via a specific creatine-transported system against a 200:1 gradient.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2925290090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储于室温下。

SDS

1.1 产品标识符
: Creatine
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C4H9N3O2
分子式
: 131.13 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
N-AmidinOSarcOSine
-
CAS 号 57-00-1
EC-编号 200-306-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
加热时分解。
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

肌酸概述

肌酸，又称α-甲胍基乙酸，是一种存在于人体中的天然营养素。它也可以由精氨酸、甘氨酸和谷氨酰胺通过合成反应生成。在人体中，肌酸主要储存在骨骼肌中，并参与能量代谢。其合成方法多样，包括化学合成与生物合成。

理化性质

• 溶解性：易溶于水。
• 熔点：173℃（无水物）。
• 稳定性：在干燥环境中稳定；遇湿气或热能会发生分解。

制备方法

肌酸的制备主要通过化学合成进行，如使用甲醛与氰化氢反应后经系列步骤得到高纯度产品。此外，还可用生物发酵技术生产肌酸。

药理作用

1. 增加肌肉细胞含水量：补充肌酸后，人体能储存更多水分在肌肉中，使肌肉饱满有形。
2. 帮助储存能量：提高磷酸肌酸水平，增强持续运动能力。减少乳酸堆积，降低疲劳感。
3. 促进蛋白质合成：通过调节代谢途径，增加肌肉蛋白质（如肌动蛋白和肌球蛋白）的合成。

应用

1. 用于改善运动员或健身者的体能状态；
2. 治疗心脏病及呼吸功能不全等疾病；
3. 作为生化研究中的重要试剂；
4. 生产含有人生长激素或其他功能性食品补充剂；
5. 在保健食品中加入肌酸以增强其抗疲劳和延缓衰老效果。

副作用

1. 副产物：低纯度产品可能含有双氰胺衍生物，增加肾脏负担。高纯度产品（≥99.99%）中该物质含量不超过20ppm。
2. 能量来源与训练过度风险：虽然肌酸能迅速补充ATP，但需注意适量摄入碳水化合物以维持其长期效果；否则易造成训练过度。
3. 其他危险性：过量使用可能导致身体不适或其他健康问题。

用途

• 生化研究
• 保健品

以上内容由Chemicalbook的丁红编辑整理（2015-11-04）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  肌酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到2-[Carbamimidoyl(methyl)amino]acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF NEUROMUSCULAR DISORDERS
  [FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES NEUROMUSCULAIRES

  摘要：

  公开号：

  WO2014191885A3
• 作为产物：
  描述：

  磷酸肌酸 在 recombinant Bacillus subtilis protein arginine phosphatase YwlE 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 肌酸
  参考文献：
  名称：

  金属阳离子和氧阴离子在枯草芽孢杆菌YwlE蛋白精氨酸磷酸酶活性的调节中的作用。

  摘要：

  蛋白精氨酸磷酸化（pArg）是一种相对新颖的翻译后修饰。蛋白精氨酸磷酸酶YwlE负调节精氨酸磷酸化，因此诱导了应激反应基因的表达，这对于细菌的耐压力和致病性同源金黄色葡萄球菌毒力至关重要。然而，除了氧化应激的影响外，关于影响YwlE酶活性的因素知之甚少。本文中，基于YwlE水解发色底物对硝基苯基磷酸酯（p NPP），我们研究了金属阳离子和氧阴离子在YwlE活性调节中的作用。有趣的是，在我们测试的各种阳离子中，Ca 2+激活YwlE，而其他阳离子（包括Ag +，Co 2 +，Cd 2+和Zn 2+）具有抑制作用。此外，作为磷酸盐的化学类似物，氧阴离子在磷酸酶活性中起多种作用。催化位点内的调节开关Cys调节YwlE活性。具体地，该Cys的硫醇可以被IAM（碘乙酰胺）烷基化或被H 2 O 2氧化，从而导致酶促抑制。相反，还原剂，例如DTT（二硫苏糖醇），β-me（β-巯基乙醇）和TCEP（三（2

  DOI：

  10.1016/j.bbagen.2020.129698
• 作为试剂：
  描述：

  1-bromo-4-(3-bromohepta-1,2-dienyl)-benzene 在 copper(l) iodide 、 caesium carbonate 、 肌酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.0h， 以58%的产率得到1-bromo-4-(hepta-1,3-diyn-1-yl)benzene
  参考文献：
  名称：

  一种不对称1,3-二炔类化合物的制备方法

  摘要：

  本发明属于医药、农药中间体及相关化学技术领域，涉及到一种不对称1,3‑二炔类化合物的制备方法。本发明是以溴代联烯为原料，在碘化亚铜/氨基酸催化下可以得到不对称1,3‑二炔类化合物。该方法操作简便，反应步骤较少，反应条件温和，产率中等，原料价格低廉，部分产物未见文献报道。并且所得产品收率高、纯度高、完全符合作为药物中间体的质量要求，为其工业化生产提供了有利条件。该方法得到的不对称1,3‑二炔类化合物可以用于制备杂环化合物，其衍生物广泛存在有生物活性的天然大分子中。

  公开号：

  CN107827700A

文献信息

• Preparation of N-Formamidinylamino Acids from Amino and Formamidinesulfinic Acids
  作者：Branko S. Jursic、Donna Neumann、Allen McPherson

  DOI：10.1055/s-2000-8201

  日期：——

  A practical synthetic procedure for the conversion of amino acids into N-formamidinylamino acids using formamidinesulfinic acid in basic water solution is presented.

  本文介绍了一种实用的合成方法，利用碱性水溶液中的甲酰胺亚磺酸将氨基酸转化为N-甲酰脒基氨基酸。
• 6-[.alpha.-(.omega.-QUANIDINOALKANOYLAMIDO)ACYLAMIDO]PENICILLANIC ACIDS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US03933797A1

  公开（公告）日：1976-01-20

  6-[.alpha.-(.omega.-GUANIDINOALKANOYLAMIDO)ACYLAMIDO]PENICILLANIC ACIDS, THE NON-TOXIC SALTS AND ESTERS THEREOF ARE USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS, THERAPEUTIC AGENTS IN ANIMALS, INCLUDING MAN, OF PARTICULAR VALUE AGAINST GRAM-NEGATIVE BACTERIA, AND AS ANIMAL FEED NUTRITIONAL SUPPLEMENTS.

  6-[.alpha.-(.omega.-GUANIDINOALKANOYLAMIDO)ACYLAMIDO]PENICILLANIC ACIDS，其非毒性盐及酯在动物中，包括人类中，作为抗菌剂和治疗剂特别有效对抗革兰氏阴性细菌，并作为动物饲料营养补充剂。
• Creatinyl amino acids-new hybrid compounds with neuroprotective activity
  作者：Sergey Burov、Maria Leko、Marina Dorosh、Anatoliy Dobrodumov、Olga Veselkina

  DOI：10.1002/psc.1379

  日期：2011.9

  group towards intramolecular cyclization. It excludes the application of expensive guanidinylating reagents, permits to simplify synthetic procedure and adapt it to large‐scale production. The biological activity of creatinyl amino acids was tested in vivo on ischemic stroke and NaNO2‐induced hypoxia models. One of the most effective compounds—creatinyl‐glycine ethyl ester increases life span of experimental

  在脑卒中的实验模型中，长期口服肌酸可导致明显的神经保护作用。但是，由于肌酸的极性性质，它在没有特定肌酸转运蛋白（CRT）的情况下穿透血脑屏障（BBB）的能力很差。因此，能够通过替代途径穿过血脑屏障的疏水性衍生物的合成对于治疗急性和慢性神经系统疾病，包括中风，脑外伤和遗传性CRT缺乏症具有重要意义。在这里，我们描述了新的杂合化合物肌酸酐氨基酸的合成，它们在体内的神经保护活性以及在不同介质中降解的稳定性。使用氯甲酸异丁酯方法通过相应的肌氨酸肽的胍基化或直接的肌酸连接来合成标题化合物。添加亲脂性抗衡离子（对甲苯磺酸盐）可确保肌酸在DMF中的有效溶解，同时可保护胍基防止分子内环化。它排除了昂贵的胍基化试剂的应用，简化了合成过程，使其适合大规模生产。在体内测试缺血性中风和NaNO 2对肌酸酐氨基酸的生物活性诱导的缺氧模型。最有效的化合物之一-肌酸酐基甘氨酸乙酯在缺氧模型中将实验动物的寿命延长两倍以上
• Synthesis and<i>in vitro</i>antiproliferative activity of new substituted benzo[3′,2′:5,6]thiopyrano[4,3-<i>d</i>]pyrimidines
  作者：Anna Maria Marini、Federico Da Settimo、Silvia Salerno、Concettina La Motta、Francesca Simorini、Sabrina Taliani、Daniele Bertini、Ornella Gia、Lisa Dalla Via

  DOI：10.1002/jhet.5570450318

  日期：2008.5

  The synthesis of new planar benzo[3′,2′:5,6]thiopyrano[4,3-d]pyrimidine derivatives, carrying different side groups in the 2 position, is described. The novel substituted pyrimidines were obtained by reaction of the key intermediate 3-dimethylamino methylen-7-methoxy-2,3-dihydrobenzo[3′,2′:5,6]thiopyran-4(4H)-one, characterized by a reactive group adjacent to the CO function, with the suitable binucleophile

  描述了新的平面苯并[3'，2'：5,6]硫代吡喃并[4,3- d ]嘧啶衍生物的合成，该衍生物在2位上带有不同的侧基。通过关键中间体3-二甲基氨基亚甲基-7-甲氧基-2,3-二氢苯并[3'，2'：5,6]硫吡喃-4（4 H）-1的反应获得新型取代的嘧啶。在碱性介质中具有合适的双亲核am，与CO官能团相邻的反应性基团。通过体外评估所有新化合物的抗增殖能力在两种人类肿瘤细胞系（HL-60和HeLa）上进行检测，发现2-苯基取代的衍生物具有抑制细胞在HL-60上生长的能力。线性流二色性测量表明不能与DNA形成分子复合物。
• Versatile small molecule kinase assay through real-time, ratiometric fluorescence changes based on a pyrene-DPA-Zn²⁺ complex
  作者：Jihoon Kim、Jinyoung Oh、Min Su Han

  DOI：10.1039/d1ra01547h

  日期：——

  method based on a ratiometric fluorescence probe that can be applied to various small-molecule kinases is described herein. The probe can trace the reversible interchange of ATP and ADP, which is a common phenomenon in most small-molecule kinase reactions, by a ratiometric fluorescence change. This property facilitates the monitoring of phosphorylation and dephosphorylation in small-molecule kinases, whereas

  本文描述了一种基于可应用于各种小分子激酶的比率荧光探针的实时激酶测定方法。该探针可以通过比例荧光变化来追踪ATP和ADP的可逆交换，这是大多数小分子激酶反应中的常见现象。这种特性有助于监测小分子激酶中的磷酸化和去磷酸化，而现有的大多数方法都集中在其中一种反应上。为了证明该方法在小分子激酶测定中的适用性，分析了分别使底物磷酸化和去磷酸化的己糖激酶和肌酸激酶。比率荧光变化与酶活性和众所周知的抑制剂的抑制效率相关，N-苯甲酰基-d-葡糖胺和碘乙酰胺也进行了监测。值得注意的是，荧光的变化可以通过肉眼用简单的光源观察到。

表征谱图