5-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯 | 1101120-35-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 5-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯
• 中文别名: 乙基5-氨基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲酸酯2,2,2-三氟乙酸酯
• 英文名称: ethyl 5-aminopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1101120-35-7
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O₂
• mdl: MFCD20923175
• 分子量: 205.216
• InChiKey: PEZWWKGGTIYZPN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯 在 三氟化硼乙醚 、 水 、 potassium hydroxide 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 9.58h， 生成 5-iodopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS TRK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TRK

  摘要：

  这项发明提供了化合物、包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物来治疗或预防与异常或失调的TRK激酶活性相关的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2012116217A1
• 作为产物：
  描述：

  丙炔酸乙酯 在 2,4-二硝基苯基羟胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 5-氨基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamides as Novel Antitubercular Agents

  摘要：

  A series of pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamide derivatives were designed and synthesized as new anti-Mycobacterium tuberculosis (Mtb) agents. The compounds exhibit promising in vitro potency with nanomolar MIC values against the drug susceptive H37Rv strain and a panel of clinically isolated multidrug-resistant Mtb (MDR-TB) strains. One of the representative compounds (5k) significantly reduces the bacterial burden in an autoluminescent H37Ra infected mouse model, suggesting its promising potential to be a lead compound for future antitubercular drug discovery.

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.5b00176

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES AND THEIR USE IN CANCER THERAPY<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES ET LEUR UTILISATION EN CANCÉROTHÉRAPIE
  申请人：AUCKLAND UNISERVICES LTD

  公开号：WO2009008748A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  Pyrazolo[1,5-a]pyridines are described, including methods for their preparation, and their use as agents or drugs for cancer therapy, both alone or in combination with radiation and/or other anticancer drugs.

  Pyrazolo[1,5-a]吡啶类化合物被描述，包括它们的制备方法，以及它们作为抗癌治疗药物或药剂的用途，无论是单独使用还是与放疗和/或其他抗癌药物联合使用。
• 黏着斑激酶抑制剂及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN108948019B

  公开（公告）日：2022-07-08

  本发明属于药物领域，涉及一种黏着斑激酶抑制剂及其用途。具体的，本发明涉及一种新的黏着斑激酶抑制剂化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及所述化合物和其药物组合物作为药物的用途，尤其是在制备用于治疗或预防癌症、肺动脉高压、病理性血管生成相关疾病的药物中的用途。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US20140371217A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌动蛋白激酶受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• 拉罗替尼衍生物及其制备方法和应用
  申请人：浙江合聚生物医药有限公司

  公开号：CN111620881B

  公开（公告）日：2023-03-31

  本发明涉及一种拉罗替尼衍生物及其制备方法和应用，本发明提供一种新的具有抗癌活性的拉罗替尼衍生物，对拉罗替尼衍生物进行分子改造，有助于提高其抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物中，对寻找新的抗肿瘤药物具有重要意义。
• [EN] CTPS1 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CTPS1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS CLOTHO INC

  公开号：WO2022087634A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of CPTS1, and the treatment of CPTS1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们抑制CPTS1和治疗CPTS1介导的疾病的方法。