5-溴-2-环丙氧基吡啶 | 1243318-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-溴-2-环丙氧基吡啶
• 英文名称: 5-bromo-2-cyclopropoxypyridine
• 英文别名: 5-Bromo-2-cyclopropoxypyridine；5-bromo-2-cyclopropyloxypyridine
• CAS: 1243318-10-6
• 化学式: C₈H₈BrNO
• 分子量: 214.062
• InChiKey: WFGHZOZHSRYNKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-环丙氧基吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醚 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 1.91h， 生成 N2-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzyl)-6-(6-cyclopropoxypyridin-3-yl)-N4-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrido[3,2-d]pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Optimization of Pharmacokinetics through Manipulation of Physicochemical Properties in a Series of HCV Inhibitors

  摘要：

  A novel series of HCV replication inhibitors based on a pyrido[3,2-d]primidine core were optimized for pharmacokinetics (PK) in rats. Several associations between physicochemical properties and PK were identified and exploited to guide the design of compounds. In addition, a simple new metric that may aid in the prediction of bioavailability for compounds with higher polar surface area is described (3*HBD-cLogP).

  DOI：

  10.1021/ml200163b
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-溴吡啶 、 环丙醇 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 2.0h， 以76%的产率得到5-溴-2-环丙氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINYL-BASED COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS À BASE DE PYRROLIDINYLE

  摘要：

  本文披露了基于吡咯烷基的化合物，以及使用本文描述的一个或多个化合物的药物组合物和改善和/或治疗本文描述的癌症的方法。

  公开号：

  WO2021067266A1

文献信息

• [EN] N-(1-HYDROXY-3-(PYRROLIDINYL)PROPAN-2-YL)PYRROLIDINE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS N-(1-HYDROXY-3-(PYRROLIDINYL)PROPAN-2-YL)PYRROLIDINE-3-CARBOXAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2015065937A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  Described herein are compounds of Formula I, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and compounds I for use to treat or prevent diseases or conditions associated with the enzyme glucosylceramide synthase (GCS).

  本处描述的是公式I的化合物，制造此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药品，以及用于治疗或预防与葡萄糖苷鞘氨醇合酶（GCS）相关疾病的I化合物。
• [EN] MAP4K4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K4
  申请人：IMPERIAL COLLEGE SCI TECH & MEDICINE

  公开号：WO2020115481A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  This invention relates to compounds that may be useful as inhibitors of Mitogen-activated Protein Kinase Kinase Kinase Kinase-4 (MAP4K4). The invention also relates to the use of these compounds, for example in a method of treatmentof cardiac conditions.In particular, the present invention relates to compounds of formula (I):

  这项发明涉及可能作为Mitogen-activated Protein Kinase Kinase Kinase Kinase-4（MAP4K4）抑制剂有用的化合物。发明还涉及这些化合物的使用，例如在治疗心脏疾病的方法中。特别是，本发明涉及公式（I）的化合物：
• [EN] INHIBITORS OF TRPC6<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRPC6
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019158572A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts therefore, wherein R1 to R6, A, U, V, W, X, Y, and Z are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1至R6，A，U，V，W，X，Y和Z如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• [EN] SUBSTITUTED INDANONE COMPOUNDS AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY, DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS INDANONE SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE, DE L'OBÉSITÉ, DE LA DYSLIPIDÉMIE ET DE TROUBLES ASSOCIÉS
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2015150563A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention relates to indanone compounds. The indanone compounds are GPR119 modulators and useful for the prevention and/or treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders. The invention furthermore relates to the use of indanone compounds as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及茚酮化合物。这些茚酮化合物是GPR119调节剂，对于预防和/或治疗糖尿病、肥胖、血脂异常及相关疾病具有用处。此外，本发明还涉及将茚酮化合物用作药物中的活性成分，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] ISOINDOLINONE COMPOUNDS AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY, DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ISOINDOLINONE UTILISÉS COMME MODULATEURS DE GPR119 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE, DE L'OBÉSITÉ ET DE TROUBLES ASSOCIÉS
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2015150565A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention relates to isoindolinone compounds. The isoindolinone compounds are GPR119 modulators and useful for the prevention and/or treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders. The invention furthermore relates to the use of isoindolinone compounds as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及异吲哚啉酮化合物。这些异吲哚啉酮化合物是GPR119调节剂，可用于预防和/或治疗糖尿病、肥胖、血脂异常和相关疾病。此外，本发明还涉及将异吲哚啉酮化合物用作药物的活性成分，以及包含它们的药物组合物。