7-氟喹啉 | 396-32-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-氟喹啉
• 英文名称: 7-Fluoroquinoline
• 英文别名: 7-Fluor-chinolin
• CAS: 396-32-7
• 化学式: C₉H₆FN
• mdl: MFCD01685513
• 分子量: 147.152
• InChiKey: XUIRHRWOJCYEDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  238℃
• 密度：
  1.216
• 闪点：
  98℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氟喹啉 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以550 mg的产率得到7-fluoroquinoline 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH STING ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR TRAITER DES ÉTATS ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DE STING

  摘要：

  本公开涉及抑制（例如，拮抗）干扰素基因激活因子（STING）的化学实体（例如，化合物或药用可接受的盐，和/或水合物，和/或共晶，和/或化合物的药物组合）。所述化学实体是有用的，例如，用于治疗在受试者（例如，人）中增加（例如，过量）STING激活（例如，STING信号传导）有助于病理和/或症状和/或进展的状况、疾病或失调（例如，癌症）。本公开还涉及含有相同成分的药物组合物以及使用和制备相同成分的方法。

  公开号：

  WO2020252240A1
• 作为产物：
  描述：

  在 三氟甲磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以36%的产率得到7-氟喹啉
  参考文献：
  名称：

  烯烃和炔烃与苯胺的HOTf催化的分子间加氢反应†

  摘要：

  在此，已经开发了在温和条件下由HOTf催化的苯胺的烯烃和炔烃的分子间加氢胺化。该反应提供了最简单的烯烃和炔烃加成方法之一，并且是金属催化反应的替代方法。同时，炔烃与苯胺的分子内加氢胺化顺利进行以获得喹啉。我们发现，该策略可有效地以环境友好的方式从简单的起始材料构建复杂的结构。

  DOI：

  10.1039/c5ra05209b

文献信息

• High efficiency microwave-assisted synthesis of quinoline from acrolein diethyl acetal and aniline utilizing Ni/Beta catalyst
  作者：An Li、Zan Yang、Tao Yang、Cai-Wu Luo、Zi-Sheng Chao、Cong-Shan Zhou

  DOI：10.1016/j.catcom.2018.06.024

  日期：2018.9

  developed by utilizing both acrolein diethyl acetal and aniline as reagents, firstly employing Ni/Beta zeolite as mild, ecofriendly and low-cost solid catalyst. As high as 83% yield of quinoline was quickly achieved at a short microwave time. The results indicated that the effect of Ni on Beta zeolite not only significantly promoted conversion of acrolein diethyl acetal to effective intermediate but also

  以丙烯醛二乙缩醛和苯胺为试剂，开发了一种简便，无溶剂的微波辅助喹啉方法，首先使用镍/β沸石作为温和，环保和低成本的固体催化剂。在短时间内微波快速达到了高达83％的喹啉收率。结果表明，Ni对β沸石的作用不仅显着促进了丙烯醛二乙缩醛向有效中间体的转化，而且还大大促进了四氢喹啉/二氢喹啉向喹啉的脱氢速率。
• Design, Synthesis, and Antifungal Evaluation of Neocryptolepine Derivatives against Phytopathogenic Fungi
  作者：Jia-Kai Zhu、Jian-Mei Gao、Cheng-Jie Yang、Xiao-Fei Shang、Zhong-Min Zhao、Raymond Kobla Lawoe、Rui Zhou、Yu Sun、Xiao-Dan Yin、Ying-Qian Liu

  DOI：10.1021/acs.jafc.9b06793

  日期：2020.2.26

  isolated from traditional African herbal medicine Cryptolepis sanguinolenta, and its broad spectrum of biological activities has been illuminated in past decades. In this study, neocryptolepine and its derivatives (1-49) were designed and synthesized from economical and readily available starting materials. Their structures were confirmed by proton nuclear magnetic resonance, carbon nuclear magnetic resonance

  Neocryptolepine是一种从传统非洲草药Cryptolepis sanguinolenta中分离出来的生物碱，在过去的几十年中，其广泛的生物活性得到了阐明。在这项研究中，从经济且容易获得的原料中设计和合成了新隐油菜籽及其衍生物（1-49）。通过质子核磁共振，碳核磁共振和质谱法证实了它们的结构。筛选了合成的化合物对六种农业上重要的真菌茄根丝枯病菌，灰葡萄孢（B. cinerea），禾谷镰刀菌，冬瓜霉菌，菌核菌和稻瘟病菌的抗真菌特性。体外测定结果表明，化合物5、21、24、35、40、45，47和47对EC值低于1μg/ mL的真菌表现出显着的抗真菌活性。明显地，化合物24显示出对灰葡萄芽孢杆菌的最有效的抑制效力（EC 50 ＝0.07μg/ mL），并且来自体内实验的数据表明，化合物24表现出与阳性对照的鳞茎鳞茎相当的保护活性。初步的机理研究表明，化合物24显示出令人印象深刻的孢子
• Selective hydrogenation of quinolines into 1,2,3,4-tetrahydroquinolines over a nitrogen-doped carbon-supported Pd catalyst
  作者：Yongshen Ren、Yanxin Wang、Xun Li、Zehui Zhang、Quan Chi

  DOI：10.1039/c8nj04014a

  日期：——

  ZnCl2 as the porogen. Due to the high nitrogen content in the support, Pd nanoparticles were homogeneously dispersed on the surface of nitrogen-doped carbon materials with an ultra-small size of 1.9 nm in a narrow size distribution. The as-prepared Pd/CN catalyst showed high catalytic activity towards the hydrogenation of quinolines at 50 °C and 20 bar H2, affording the corresponding 1,2,3,4-tetrahydroquinolines

  在这项研究中，我们已经开发了一种可持续的方法，可以在温和条件下，在氮掺杂的碳载Pd催化剂上，在具有丰富的多孔结构（缩写为Pd / CN）的条件下，将喹啉氢化为1,2,3,4-四氢喹啉。通过使用KCl和ZnCl 2的共晶盐作为致孔剂，通过葡萄糖和三聚氰胺的热解来制备氮掺杂的碳载体的中孔结构。由于载体中高的氮含量，Pd纳米颗粒以1.9 nm的超小尺寸均匀分布在窄尺寸分布的掺氮碳材料表面。所制备的Pd / CN催化剂在50°C和20 bar H 2下对喹啉加氢显示出高催化活性。，得到相应的1,2,3,4-四氢喹啉，产率为86.6–97.8％。更重要的是，Pd / CN催化剂是高度稳定的，在循环实验过程中不会损失其催化活性。使用可再生资源制备催化剂使得该方法有望用于由喹啉的氢化产生的可持续的1,2,3,4-四氢喹啉。
• PHENYLETHYNYL-SUBSTITUTED BENZENES AND HETEROCYCLES FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：UNIVERSITY OF KENTUCKY RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US20180369222A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  Halogenated phenylethynyl-substituted heterocycles that possess either an N-alkylamino or N,N-dialkylarnino group attached to the heterocycle or halogenated phenylethynyl-substituted benzenes that a nitrogen-containing heterocycle attached to the benzene inhibit the proliferation cancer cells and are useful antineoplastic agents.

  卤代苯乙炔取代的杂环化合物，其具有连接到杂环的N-烷基胺基或N,N-二烷基胺基的基团，或者卤代苯乙炔取代的苯上连接有含氮杂环的化合物，能够抑制癌细胞的增殖，并且是有用的抗肿瘤药物。
• 5-Lipoxygenase-Activating Protein (FLAP) Inhibitors
  申请人：Hutchinson John H.

  公开号：US20090192171A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

  本文描述了一些化合物和含有这些化合物的药物组成物，这些化合物可以调节5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）的活性。还描述了使用这些FLAP调节剂的方法，单独或与其他化合物联合使用，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖或介导白三烯的疾病或病症。