7-溴-3-氟喹啉 | 1375108-29-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-溴-3-氟喹啉
• 英文名称: 7-bromo-3-fluoroquinoline
• CAS: 1375108-29-4
• 化学式: C₉H₅BrFN
• 分子量: 226.048
• InChiKey: ZTYRJYCUESJBML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-溴-3-氟喹啉 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 9-硼双环[3.3.1]壬烷 、 间氯过氧苯甲酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (1S,2R,3S,5R)-3-[2-(2-amino-3-fluoroquinolin-7-yl)ethyl]-5-(4-methoxypyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclopentane-1,2-diol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 6-6 BICYCLIC AROMATIC RING SUBSTITUTED NUCLEOSIDE ANALOGUES FOR USE AS PRMT5 INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX ANALOGUES NUCLÉOSIDIQUES SUBSTITUÉS PAR UN CYCLE AROMATIQUE BICYCLIQUE 6-6 UTILES COMME INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  本发明涉及新颖的6-6双环芳香环取代核苷类似物，其化学式为（I），其中变量的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。该发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2017032840A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴苯甲醛 在 boron trifluoride dihydrate 、 对甲苯磺酸 、 肼 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 7-溴-3-氟喹啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-(1H-PYRAZOL-4-YL)PYRIDINE ALLOSTERIC MODULATORS OF M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DE 3-(1H-PYRAZOL-4-YL)PYRIDINE DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M4 DE L'ACÉTYLCHOLINE

  摘要：

  提供的是苯并喹啉基和喹啉基吡唑-4-基吡啶化合物，它们是M4型肌醇胆碱受体的变构调节剂，包括该化合物的组合物，以及该化合物在治疗或预防涉及M4型肌醇胆碱受体的疾病中的用途，特别是神经和精神疾病。

  公开号：

  WO2020087202A1

文献信息

• Rapid access to diverse, trifluoromethyl-substituted alkenes using complementary strategies
  作者：James P. Phelan、Rebecca J. Wiles、Simon B. Lang、Christopher B. Kelly、Gary A. Molander

  DOI：10.1039/c7sc05420c

  日期：——

  alkenes, cross-coupling or related functionalization processes at distal electrophilic sites can be executed without inducing Peterson elimination. Subsequent Lewis acidic activation affords functionalized α-trifluoromethyl alkenes. Likewise, the development of a novel α-trifluoromethylvinyl trifluoroborate reagent complements this approach and allows a one-step cross-coupling of (hetero)aryl halides to

  描述了两种简单的方法来轻松组装复杂的α-三氟甲基烯烃。使用α-三氟甲基-β-甲硅烷基醇作为掩蔽的三氟甲基烯烃，可以在不引起彼得森消除的情况下在远端亲电部位进行交叉偶联或相关的官能化过程。随后的路易斯酸性活化得到官能化的α-三氟甲基烯烃。同样，新型α-三氟甲基乙烯基三氟硼酸酯试剂的开发对这种方法进行了补充，并且允许（杂）芳基卤化物的一步式交叉偶联来获得各种各样的复杂α-三氟甲基烯烃。
• [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR ALTERING THE LEVELS OF BILE ACIDS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND CARDIOMETABOLIC DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR MODIFIER LES TAUX D'ACIDES BILIAIRES POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET DE MALADIES CARDIOMÉTABOLIQUES.
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018034917A1

  公开（公告）日：2018-02-22

  Described herein are compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as Cyp8b1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for diabetes and cardiovascular disease.

  本文描述了化合物I的公式或其药用盐。化合物I的作用是Cyp8b1抑制剂，可用于预防、治疗或作为糖尿病和心血管疾病的治疗药物。
• [EN] FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACIDE GRAS SYNTHASE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2013052716A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  Disclosed are compounds having Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8, R8a, R9 Y, and m are defined herein and methods of using the same.

  公开了具有化学式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R8a、R9、Y和m在此处被定义，并使用这些化合物的方法。
• FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：Ghergurovich Jonathan Michael

  公开号：US20140194415A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  This invention relates to spirocyclic piperidines according to Formula (I) and the use of spirocyclic piperidines for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of spirocyclic piperidines in the treatment of cancer.

  本发明涉及公式（I）所示的螺环状哌啶类化合物以及利用螺环状哌啶类化合物调节脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能，特别是抑制其活性或功能。适当地，本发明涉及利用螺环状哌啶类化合物治疗癌症。
• Fatty acid synthase inhibitors
  申请人：Ghergurovich Jonathan Michael

  公开号：US09084794B2

  公开（公告）日：2015-07-21

  This invention relates to spirocyclic piperidines according to Formula (I) and the use of spirocyclic piperidines for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of spirocyclic piperidines in the treatment of cancer.

  本发明涉及公式（I）所示的螺环状哌啶类化合物及其在调节脂肪酸合成酶（FAS）活性或功能，特别是抑制FAS活性或功能方面的应用。适当地，本发明涉及在癌症治疗中使用螺环状哌啶类化合物。