本研究报告了一系列基于
香芹酚的化合物的合成、结构评估、针对多种幽门螺杆菌菌株的微
生物筛选以及针对人胃腺癌细胞(AGS)细胞的抗增殖活性。结构分析包括元素分析、1H/13C/19F NMR 谱和晶体学研究。构效关系表明,在
醚类衍
生物中,特定吸电子基团(
CF3和
NO2)的取代,特别是在苄基环的对位上,可以提高抗菌活性,而苄基环上的给电子基团则可以提高抗菌活性。相对于母体化合物,醚烷基链不耐受 (MIC/MBC = 64/64 µg/mL)。酯衍
生物(
香豆素-
香芹酚杂化物)的抑制活性略有增强,MIC 值高达 8–16 µg/mL。还分析了对幽门螺杆菌表现出最低 MIC/MBC 活性的最有趣的化合物(其中,化合物 16 和 39 对所有评估菌株的 MIC/MBC 值范围在 2/2 至 32/32 µg/mL 之间)与 5-
氟尿
嘧啶相比,它们能够减少 AGS 细胞的生长。一些衍
生物可以被视为新的先导