ALPHA-(2-氨基乙基)-OMEGA-(2-羧基乙氧基)聚氧乙烯 | 196936-04-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: ALPHA-(2-氨基乙基)-OMEGA-(2-羧基乙氧基)聚氧乙烯
• 中文别名: 氨基-PEG2-羧酸
• 英文名称: 3-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)propanoic acid
• 英文别名: 3-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]propanoic acid；Amino-PEG2-acid
• CAS: 196936-04-6；791028-27-8
• 化学式: C₇H₁₅NO₄
• 分子量: 177.2
• InChiKey: DEZXLFKSYRODPB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  331.5±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.142±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  81.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

Amino-PEG2-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 3 单元 PEG 类的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。它也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

靶点

| 可降解 | PEGs |

体外研究

ADCs 是由通过 ADC linker 连接到单克隆抗体的细胞毒剂组成的。PROTACs 包含两种不同配体，它们通过一个连接子相连；一种是 E3 泛素连接酶的配体，另一种是靶蛋白的配体。PROTACs 通过利用细胞内泛素-蛋白酶体系统来选择性降解目标蛋白质。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ALPHA-(2-氨基乙基)-OMEGA-(2-羧基乙氧基)聚氧乙烯 在 O-(N-succinimidyl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.67h， 生成 C₁₆H₂₇N₃O₅
  参考文献：
  名称：

  光致变色二芳基乙烯和葫芦[7]脲的超分子复合物：用于生物标记和成像的荧光光开关系统

  摘要：

  光可切换荧光团——蛋白质和合成染料——其发射在光照时可逆地打开和关闭，是用于生物成像、蛋白质追踪和超分辨率显微镜的强大探针。与蛋白质相比，合成染料更小更亮，但它们的光稳定性和在水溶液中可实现的转换循环次数较低。受天然蛋白质强大的光开关系统的启发，我们设计了一种基于荧光二芳基乙烯 ( DAE ) 和葫芦[7]uril (CB7) 的超分子系统（表示为DAE @CB7）。在这个组装中，光可切换的DAE分子根据主客体原理被 CB7 封装，因此DAE不受环境影响，提高了其在纯水中的荧光亮度和抗疲劳性。CB7 络合后，荧光量子产率 (Φ fl ) 从 0.40 增加到 0.63。DAE @CB7 复合物的光开关，在交替的紫外光和可见光照射下，可以在水溶液中重复 2560 次，然后发生半漂白（与可逆光开关蛋白的抗疲劳性相当），而游离的DAE可以打开并仅关闭 80 次。通过加入反应性基团 [马来酰亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺

  DOI：

  10.1021/jacs.2c05036
• 作为产物：
  描述：

  ALPHA-(2-羧基乙基)-OMEGA-[2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]乙氧基]-聚环氧乙烷 在 水 作用下， 生成 ALPHA-(2-氨基乙基)-OMEGA-(2-羧基乙氧基)聚氧乙烯
  参考文献：
  名称：

  [EN] M6PR CELL SURFACE RECEPTOR BINDING COMPOUNDS AND CONJUGATES
  [FR] COMPOSÉS ET CONJUGUÉS DE LIAISON AU RÉCEPTEUR DE SURFACE CELLULAIRE M6PR

  摘要：

  本公开提供了一类化合物，包括一个配体基团，该基团专门结合细胞表面的甘露醇-6-磷酸受体（M6PR）。M6PR结合化合物可以触发受体内部化到细胞中结合的化合物。本公开的配体基团可以与各种感兴趣的基团链接，而不会影响对M6PR的特异性结合和功能。还提供了化合物，它们是与生物分子（例如抗体）连接的配体基团的共轭物，这些共轭物可以利用细胞途径从细胞表面或细胞外环境中去除特定的靶蛋白质。例如，本文所述的共轭物可以在细胞溶酶体中固定和/或降解感兴趣的靶分子。还提供了使用共轭物来靶向蛋白质进行固定和/或溶酶体降解的方法。

  公开号：

  WO2023288015A1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• Dyeing fungi: amphotericin B based fluorescent probes for multiplexed imaging
  作者：Assel Baibek、Muhammed Üçüncü、Bryn Short、Gordon Ramage、Annamaria Lilienkampf、Mark Bradley

  DOI：10.1039/d0cc08177a

  日期：——

  The clinically used antifungal polyene amphotericin B was conjugated, via the mycosamine and the aglycon moieties, to fluorophores. The Cy5 conjugated probe showed selective labelling of fungi in the presence of bacteria, allowing multiplexed imaging and identification of microbial species in a co-culture of fungi and Gram-positive and Gram-negative bacteria.

  临床上使用的抗真菌多烯两性霉素B通过霉菌胺和糖苷配基与荧光团结合。Cy5共轭探针在存在细菌的情况下显示出对真菌的选择性标记，从而可以在真菌与革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的共培养物中进行多重成像和鉴定微生物物种。
• [EN] ANTI-HER2 ANTIBODY-MAYTANSINE CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS ANTI-HER2-MAYTANSINE ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：REDWOOD BIOSCIENCE INC

  公开号：WO2015187428A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present disclosure provides anti-HER2 antibody-maytansine conjugate structures. The disclosure also encompasses methods of production of such conjugates, as well as methods of using the same.

  本公开提供了抗HER2抗体-美坦星素结合物的结构。该公开还涵盖了生产这种结合物的方法，以及使用这种结合物的方法。
• 免疫激动剂靶向化合物的合成及其应用
  申请人：深圳大学

  公开号：CN108379591B

  公开（公告）日：2022-03-29

  本发明发现系列小分子免疫激动剂偶联靶向药物，形成新的具有免疫激活功能的靶向化合物药物，在体外体内产生了有利于提高靶向药的免疫激活效果和抗肿瘤及其它疾病的效果，赋予了所述靶向药双功能(双功能靶向药)，这种提高的效果是由具有免疫抗肿瘤因素(如IFN‑γ)和对致病性靶向位点的抑制二个功能协同作用产生，一种功能合二为一的新型高效靶向药物。
• [EN] SPLICEOSTATIN ANALOGS<br/>[FR] ANALOGUES DE SPLICÉOSTATINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2014068443A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention is directed to novel cytotoxic spliceostatin analogs (I) and derivatives, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat medical conditions including cancer.

  本发明涉及新型细胞毒性剪接抑制素类似物（I）及其衍生物，涉及其抗体药物结合物，以及使用它们治疗包括癌症在内的医疗状况的方法。