[2,8-Bis-(tert-butyl-dimethyl-silyloxy)-5,11-dihydro-chromeno[4,3-c]chromen-5-yl]-acetic acid | 554431-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 异黄酮类化合物
• 英文名称: [2,8-Bis-(tert-butyl-dimethyl-silyloxy)-5,11-dihydro-chromeno[4,3-c]chromen-5-yl]-acetic acid
• 英文别名: 2-[2,8-bis[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]-5,11-dihydrochromeno[4,3-c]chromen-5-yl]acetic acid
• CAS: 554431-29-7
• 化学式: C₃₀H₄₂O₆Si₂
• 分子量: 554.831
• InChiKey: DBTKOWZTDCFFKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.99
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  74.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2,8-Bis-(tert-butyl-dimethyl-silyloxy)-5,11-dihydro-chromeno[4,3-c]chromen-5-yl]-acetic acid 、 N,N-二甲基乙醇胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 [2,8-Bis-(tert-butyl-dimethyl-silyloxy)-5,11-dihydro-chromeno[4,3-c]chromen-5-yl]-acetic acid 2-dimethylamino-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Novel heteroatom containing tetracyclic derivatives as selective estrogen receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及包含杂原子的新型四环衍生物，包含它们的药物组合物，它们在治疗和/或预防由一个或多个雌激素受体介导的疾病中的应用，以及它们的制备过程。发明中的化合物在治疗和/或预防与雌激素耗竭相关的疾病中是有用的，如热潮红、阴道干涩、骨量减少和骨质疏松症；激素敏感性癌症和乳腺、子宫内膜、宫颈和前列腺的增生；子宫内膜异位症、子宫肌瘤、骨关节炎，并且作为避孕剂，单独使用或与孕激素或孕激素拮抗剂结合使用。

  公开号：

  US20030216463A1
• 作为产物：
  描述：

  2,8-bis(tert-butyl-dimethyl-silyloxy)-5,11-dihydro-chromeno[4,3-c]chromen-5-ol 、 1,1-双(三甲基硅氧基)乙烯 在 三氟化硼乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 [2,8-Bis-(tert-butyl-dimethyl-silyloxy)-5,11-dihydro-chromeno[4,3-c]chromen-5-yl]-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Novel heteroatom containing tetracyclic derivatives as selective estrogen receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及包含杂原子的新型四环衍生物，包含它们的药物组合物，它们在治疗和/或预防由一个或多个雌激素受体介导的疾病中的应用，以及它们的制备过程。发明中的化合物在治疗和/或预防与雌激素耗竭相关的疾病中是有用的，如热潮红、阴道干涩、骨量减少和骨质疏松症；激素敏感性癌症和乳腺、子宫内膜、宫颈和前列腺的增生；子宫内膜异位症、子宫肌瘤、骨关节炎，并且作为避孕剂，单独使用或与孕激素或孕激素拮抗剂结合使用。

  公开号：

  US20030216463A1

文献信息

• Heteroatom containing tetracyclic derivatives as selective estrogen receptor modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US07329654B2

  公开（公告）日：2008-02-12

  The present invention is directed to novel heteroatom containing tetracyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment and/or prevention of disorders mediated by one or more estrogen receptors and processes for their preparation. The compounds of the invention are useful in the treatment and/or prevention of disorders associated with the depletion of estrogen such as hot flashes, vaginal dryness, osteopenia and osteoporosis; hormone sensitive cancers and hyperplasia of the breast, endometrium, cervix and prostate; endometriosis, uterine fibroids, osteoarthritis and as contraceptive agents, alone or in combination with a progestogen or progestogen antagonist.

  本发明涉及新颖的含杂原子的四环衍生物，包含它们的制药组合物，以及它们在治疗和/或预防由一个或多个雌激素受体介导的疾病中的使用和制备过程。本发明的化合物在治疗和/或预防与雌激素耗竭相关的疾病方面具有用途，如潮热，阴道干燥，骨质疏松症；激素敏感性癌症和乳腺，子宫内膜，宫颈和前列腺的增生；子宫内膜异位症，子宫肌瘤，骨关节炎以及作为避孕剂，单独或与孕激素或孕激素拮抗剂联合使用。
• Novel heteroatom containing tetracyclic derivatives as selective estrogen receptor modulators
  申请人：——

  公开号：US20030216463A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  The present invention is directed to novel heteroatom containing tetracyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment and/or prevention of disorders mediated by one or more estrogen receptors and processes for their preparation. The compounds of the invention are useful in the treatment and/or prevention of disorders associated with the depletion of estrogen such as hot flashes, vaginal dryness, osteopenia and osteoporosis; hormone sensitive cancers and hyperplasia of the breast, endometrium, cervix and prostate; endometriosis, uterine fibroids, osteoarthritis and as contraceptive agents, alone or in combination with a progestogen or progestogen antagonist.

  本发明涉及包含杂原子的新型四环衍生物，包含它们的药物组合物，它们在治疗和/或预防由一个或多个雌激素受体介导的疾病中的应用，以及它们的制备过程。发明中的化合物在治疗和/或预防与雌激素耗竭相关的疾病中是有用的，如热潮红、阴道干涩、骨量减少和骨质疏松症；激素敏感性癌症和乳腺、子宫内膜、宫颈和前列腺的增生；子宫内膜异位症、子宫肌瘤、骨关节炎，并且作为避孕剂，单独使用或与孕激素或孕激素拮抗剂结合使用。