4-iodoquinolin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-iodoquinolin-3-amine
• 英文别名: 4-Iodo-3-quinolinylamine
• 化学式: C₉H₇IN₂
• 分子量: 270.072
• InChiKey: VBANBLPCZKEQAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-iodoquinolin-3-amine 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 3-iodo-4-(4'-methylphenyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  模块化串联Mizoroki-Heck /还原性Heck反应从环状二芳基碘鎓盐构建芴

  摘要：

  从环状二芳基碘鎓和末端烯烃开始，可以方便地构建各种芴。钯催化的反应会进行一种常规的Mizoroki-Heck反应和一种还原性Heck反应。烯烃的范围很广，导致有29个芴，这将扩大芴储层的结构多样性。

  DOI：

  10.1002/adsc.202001080
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基喹啉 在 一氯化碘 、 溶剂黄146 作用下， 反应 5.0h， 以52.8%的产率得到4-iodoquinolin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR DEGRADERS AND METHODS OF USE
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂部分与E3连接配体部分结合而成，其功能是将靶向蛋白招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供了其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022171123A1

文献信息

• [EN] EGFR INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR D'EGFR ET SON UTILISATION<br/>[ZH] EGFR抑制剂及其应用
  申请人：JIANGSU SIMCERE PHARM CO LTD

  公开号：WO2020216371A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  本发明涉及作为第四代(T790M/C797S突变)EGFR激酶抑制剂及其医药用途，具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物在EGFR Del19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S异常突变引起的疾病上有着较好的疗效。
• [EN] POLYAROMATIC COMPOUND AS EGFR KINASE INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ POLYAROMATIQUE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE KINASE EGFR<br/>[ZH] 作为EGFR激酶抑制剂的多芳基化合物
  申请人：JIANGSU SIMCERE PHARM CO LTD

  公开号：WO2021104441A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  公开了第四代(T790M/C797S突变)EGFR激酶抑制剂及其医药用途，具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物在EGFR Del19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S异常突变引起的疾病上有着较好的疗效。