13-ethyl-8-isopropenyl-9,10-dimethoxy-5,8-dihydro-6H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquino[3,2-a]isoquinoline | 1254175-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 原小檗碱生物碱及其衍生物
• 英文名称: 13-ethyl-8-isopropenyl-9,10-dimethoxy-5,8-dihydro-6H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquino[3,2-a]isoquinoline
• 英文别名: 21-ethyl-16,17-dimethoxy-14-prop-1-en-2-yl-5,7-dioxa-13-azapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(21),2,4(8),9,15(20),16,18-heptaene
• CAS: 1254175-86-4
• 化学式: C₂₅H₂₇NO₄
• 分子量: 405.494
• InChiKey: LSPDTGSTFAELKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  40.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异丙烯基溴化镁 、 13-Ethylberberine iodide 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 0.5h， 以12%的产率得到13-ethyl-8-isopropenyl-9,10-dimethoxy-5,8-dihydro-6H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquino[3,2-a]isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  NOVEL ISOQUINOLINE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明提供了式（I）的新化合物或其药用可接受盐，其中R1至R7如本文所述，包括这些化合物的组合物以及制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20100286396A1

文献信息

• NOVEL ISOQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Chen Li

  公开号：US20100286396A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The invention provides novel compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 to R 7 are as described herein, compositions including the compounds and methods of preparing and using the compounds.

  这项发明提供了式（I）的新化合物或其药用可接受盐，其中R1至R7如本文所述，包括这些化合物的组合物以及制备和使用这些化合物的方法。
• Patient populations and treatment methods
  申请人：Flores-Riveros Jaime

  公开号：US20100075937A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The invention provides, inter alia, methods to treat, e.g., hyperglycemia or diabetes patients having two or more of a BMI of at least 28 or 29, a fasting insulin level of at least 4 μU/mL or at least 6 μU/mL and optionally (i) a serum MCP1 level of at least about 400 pg/mL or at least about 500 pg/mL. The treatment method includes administering 17α-ethynylandrost-5-ene-3β, 7β, 17β-triol and optionally another compound such as metformin or glyburide. Specific embodiments include use of 17α-ethynylandrost-5-ene-3β, 7β, 17β-triol for the treatment of hypercholesterolemia in a patient and a BMI of at least 28 or 29 and optionally hyperglycemia. In these embodiments, the patient will most preferably have a fasting insulin level of at least 4 μU/mL or at least 5 μU/mL.

  本发明提供了治疗高血糖或糖尿病患者的方法，其中患者至少具有以下两种特征之一：BMI至少为28或29，空腹胰岛素水平至少为4μU/mL或至少为6μU/mL，以及可选地（i）血清MCP1水平至少约为400pg/mL或至少约为500pg/mL。治疗方法包括给予17α-乙炔基雄烯-5-烯-3β，7β，17β-三醇和可选的另一化合物，例如二甲双胍或格列苯脲。具体实施例包括使用17α-乙炔基雄烯-5-烯-3β，7β，17β-三醇治疗具有BMI至少为28或29，可选地具有高血糖的患者的高胆固醇血症。在这些实施例中，患者最好具有至少4μU/mL或至少5μU/mL的空腹胰岛素水平。
• Isoquinoline derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08258149B2

  公开（公告）日：2012-09-04

  The invention provides novel compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R7 are as described herein, compositions including the compounds and methods of preparing and using the compounds.

  本发明提供了式(I)的新化合物或其药学上可接受的盐，其中R1至R7如本文所述，包括该化合物的组合物以及制备和使用该化合物的方法。
• US8258149B2
  申请人：——

  公开号：US8258149B2

  公开（公告）日：2012-09-04
• [EN] NOVEL ISOQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ISOQUINOLÉINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010128061A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R7 have the significance given in claim 1, can be used in the form of a pharmaceutical composition.

  化合物的结构式（I）或其药学上可接受的盐，其中R1至R7具有权利要求书中给定的含义，可用作药物组合物的形式。