N-十四碳酰基-L-脯氨酸 | 86282-96-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 脯氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-十四碳酰基-L-脯氨酸
• 英文名称: N-tetradecanoyl-L-proline
• 英文别名: Myristoyl proline；(2S)-1-tetradecanoylpyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 86282-96-4
• 化学式: C₁₉H₃₅NO₃
• 分子量: 325.492
• InChiKey: OFWGTRJQCVYFBE-KRWDZBQOSA-N

物化性质

• 沸点：
  488.6±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.012±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-十四碳酰基-L-脯氨酸 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 101.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Compositions in the form of an injectable aqueous solution comprising human glucagon and a co-polyamino acid

  摘要：

  一个可注射的水溶液，其pH值在6.0到8.0之间，至少含有：a) 人类胰高血糖素，和b) 一个带有羧基电荷和疏水基团的共聚氨基酸Hy。在一种实施例中，该组合物还含有一个胃肠激素。

  公开号：

  US20170348395A1
• 作为产物：
  描述：

  L-脯氨酸 、 棕榈酰氯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以78%的产率得到N-十四碳酰基-L-脯氨酸
  参考文献：
  名称：

  Compositions in the form of an injectable aqueous solution comprising human glucagon and a co-polyamino acid

  摘要：

  一个可注射的水溶液，其pH值在6.0到8.0之间，至少含有：a) 人类胰高血糖素，和b) 一个带有羧基电荷和疏水基团的共聚氨基酸Hy。在一种实施例中，该组合物还含有一个胃肠激素。

  公开号：

  US20170348395A1

文献信息

• INJECTABLE SOLUTION AT PH 7 COMPRISING AT LEAST ONE BASAL INSULIN WHEREIN THE PI IS COMPRISED FORM 5.8 TO 8.5 AND A CO-POLYAMINO ACID BEARING CARBOXYLATE CHARGES AND HYDROPHOBIC RADICALS
  申请人：ADOCIA

  公开号：US20190275115A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  In one embodiment, the composition according to the invention is characterized in that the co-polyamino acid bearing carboxylate charges and at least one hydrophobic radical -Hy is chosen among the co-polyamino acids according to formula XXXb hereinafter: wherein, D represents, independently, either a group —CH 2 — (aspartic acid) or a group —CH 2 —CH 2 — (glutamic acid), X represents a cationic entity chosen in the group comprising alkali cations, R b and R b ′, identical or different, are either a hydrophobic radical -Hy, or a radical chosen in the group consisting of an H, a C2 to C10 linear acyl group, a C3 to C10 branched acyl group, a benzyl, a terminal “amino acid” unit and a pyroglutamate, at least one of Rb and R′b is a hydrophobic radical -Hy, Q and Hy are as defined above. n+m represents the degree of polymerization DP of the co-polyamino acid, namely the mean number of monomeric units per co-polyamino acid chain and 5≤n+m≤250.

  在一种实施例中，根据本发明的组合物的特征在于，共聚氨基酸带有羧酸盐基团和至少一种疏水基团-Hy，所述疏水基团-Hy是从下文公式XXXb中的共聚氨基酸中选择的： 其中， D分别表示一个基团—CH 2 —（天冬氨酸）或一个基团—CH 2 —CH 2 —（谷氨酸）， X表示从包括碱金属阳离子在内的阳离子实体中选择的一个阳离子实体， R b 和R b ′，相同或不同，要么是一个疏水基团-Hy，要么是从包括H、C2到C10线性酰基团、C3到C10支链酰基团、苄基、末端“氨基酸”单元和吡咯谷氨酸在内的基团中选择的一个基团， Rb和R′b中至少一个是疏水基团-Hy， Q和Hy如上所定义。 n+m表示共聚氨基酸的聚合度DP，即每个共聚氨基酸链上的单体单位的平均数，且5≤n+m≤250。
• [EN] PH 7 INJECTABLE SOLUTION COMPRISING AT LEAST ONE BASAL INSULIN OF WHICH THE PI IS FROM 5.8 TO 8.5 AND A CO-POLYAMINO ACID BEARING CARBOXYLATE CHARGES AND HYDROPHOBIC RADICALS AND A LIMITED AMOUNT OF M-CRESOL<br/>[FR] SOLUTION INJECTABLE DE PH 7 COMPRENANT AU MOINS UNE INSULINE BASALE À PI COMPRIS ENTRE 5,8 ET 8,5 ET UN ACIDE CO-POLYAMINO PORTANT DES CHARGES CARBOXYLATE ET DES RADICAUX HYDROPHOBES ET UNE QUANTITÉ LIMITÉE DE M-CRÉSOL
  申请人：ADOCIA

  公开号：WO2020115333A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  The invention relates to physically stable compositions in the form of an injectable aqueous solution, the pH of which is from 6.0 to 8.0, comprising at least: a) a basal insulin whose isoelectric point (pI) is from 5.8 to 8.5, b) m-cresol in a concentration lower than or equal to 30 mM (0 < [m-cresol] ≤ 30 mM), and c) a co-polyamino acid bearing carboxylate charges and at least one Formula X hydrophobic radical.

  这项发明涉及一种物理稳定的组合物，其形式为可注射的水溶液，其pH值为6.0至8.0，包括至少：a) 一种碱性胰岛素，其等电点（pI）为5.8至8.5，b) 间甲酚的浓度低于或等于30毫摩尔（0 < [间甲酚] ≤ 30毫摩尔），以及c) 一种带有羧酸基团和至少一个X式疏水基团的共聚氨基酸。
• COMPOSITIONS IN THE FORM OF AN INJECTABLE AQUEOUS SOLUTION COMPRISING AMYLIN, AN AMYLIN RECEPTOR AGONIST OR AN AMYLIN ANALOG, AND A CO-POLYAMINO ACID
  申请人：ADOCIA

  公开号：US20180193421A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  An injectable aqueous solution, of which the pH is from 6.0 to 8.0, comprising at least: a) amylin, an amylin receptor agonist or an amylin analog; b) a co-polyamino acid bearing carboxylate charges and hydrophobic radicals Hy, said co-polyamino acid consisting of glutamic or aspartic units and said hydrophobic radicals Hy having the following formula I: GpR r GpA a GpC) p I wherein the composition does not comprise a basal insulin of which the isoelectric point pI is from 5.8 to 8.5. It also relates to a composition wherein it moreover comprises a prandial insulin.

  一种可注射的水溶液，其pH值为6.0至8.0，包括至少：a) 组氨酸、组氨酸受体激动剂或组氨酸类似物；b) 具有羧基带电荷和疏水基团Hy的共聚氨基酸，所述共聚氨基酸由谷氨酸或天冬氨酸单元组成，所述疏水基团Hy具有以下公式I：GpRrGpAaGpC)pI其中该组成不包括等电点pI为5.8至8.5的基础胰岛素。还涉及一种组成物，其中还包括一种餐后胰岛素。
• INJECTABLE SOLUTION AT PH 7 COMPRISING AT LEAST ONE BASAL INSULIN FOR WHICH THE PI IS FROM 5.8 TO 8.5 AND A CO-POLYAMINO ACID BEARING CARBOXYLATE CHARGES AND HYDROPHOBIC RADICALS
  申请人：ADOCIA

  公开号：US20200405819A1

  公开（公告）日：2020-12-31

  A composition in the form of an injectable aqueous solution, whose pH consists from 6.0 to 8.0, including at least: a basal insulin whose isoelectric point includes from 5.8 to 8.5; a co-polyamino-acid bearing carboxylate charges and hydrophobic radicals Hy, the co-polyamino-acid being constituted of glutamic or aspartic units and said hydrophobic radicals Hy according to the following formula I:

  一种注射用水溶液组成物，其pH值在6.0至8.0之间，至少包括以下成分：一种基础胰岛素，其等电点在5.8至8.5之间；一种带有羧酸基和疏水基团Hy的共聚氨基酸，该共聚氨基酸由谷氨酸或天冬氨酸单元组成，所述疏水基团Hy符合以下I式：
• MOISTURIZER AND COSMETIC CONTAINING SAME
  申请人：Ajinomoto Co., Inc.

  公开号：EP3192493A1

  公开（公告）日：2017-07-19

  The present invention provides a composition containing (A) and (B), which shows a decreased peculiar odor of acylproline and a salt thereof, has a moist feeling and is superior in the stability: (A) acylproline represented by the formula (1) or a salt thereof (wherein an acyl group represented by R1-CO- is an acyl group induced from saturated or unsaturated fatty acid having 3 - 23 carbon atoms) (B) a zinc salt of pyrrolidone carboxylate.

  本发明提供了一种含有(A)和(B)的组合物，该组合物显示出丙烯基脯氨酸及其盐的特殊气味减弱，具有湿润感和优越的稳定性： (A) 由式(1)代表的丙烯基脯氨酸或其盐(其中由 R1-CO- 代表的酰基是由具有 3 - 23 个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸引起的酰基) (B) 吡咯烷酮羧酸锌盐。