华法林钠 | 129-06-6

• 物质功能分类: 原料药 - 血液系统用药 - 抗凝血药及抗血小板药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 中文名称: 华法林钠
• 中文别名: 法华林钠；杀鼠灵钠；酮苄香豆素钠；苄丙酮香豆素；3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐；4-羟基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮；华法林钠(含异丙醇)；华法令钠；华法灵钠
• 英文名称: warfarin sodium
• 英文别名: Warfarin sodium(8% Isopropanol)
• CAS: 129-06-6
• 化学式: C₁₉H₁₆O₄*Na
• 分子量: 331.323
• InChiKey: FSSPYKRRYDTFQZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  approximate 161℃
• 比旋光度：
  ±0°
• 溶解度：
  极易溶于水和乙醇（96%），易溶于丙酮，极微溶于二氯甲烷。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.23
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+
• 安全说明：
  S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R28,R61
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2932209090
• 危险品运输编号：
  UN 1544 6.1/PG 2
• 危险类别：
  6.1(a)
• RTECS号：
  GN4725000
• 包装等级：
  II

制备方法与用途

抗凝血药：华法林钠片 华法林钠片简介

华法林钠片是一种抗凝血药物，属于双香豆素类中效抗凝剂。1954年在美国首次上市，能够抑制血液中的血小板聚集，防止其形成血栓、阻塞血管。该药物可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病，并作为心肌梗死的辅助用药。

药代动力学

华法林钠片口服吸收迅速而完全，作用时间长，生物利用度高达100％。吸收后与血浆蛋白结合率达98％～99％，能透过胎盘，但母乳中含量极少。其缺点是显效慢、作用持久不易控制。对需快速抗凝者应先用肝素发挥治疗作用后再使用华法林维持疗效。

适应症

• 预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞
• 预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症（包括下肢或体循环栓塞）
• 预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症

不良反应

华法林钠治疗普遍报告的不良反应为出血并发症，约占1％～10％。每年约有8％服用该药物患者出现出血情况，其中1％被分类为严重（颅内、腹膜后出血需住院或输血），0.25％为致命性。未经治疗高血压尤其会增加病人颅内出血的风险。

注意事项

• 服药期间必须定期复诊及验血，以确保华法林的剂量合适。
• 用药期间应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等现象。
• 在服用华法林抗凝期间，尽量避免外伤。如需进行手术或创伤性检查，应在停止服用华法林3～5天后进行，并请医生准备特殊止血措施，防止术中出血不止。
• 多种药物可能影响华法林的抗凝作用，使用前应咨询医师或药师。
• 饮食方面应保持均衡，避免长期大量食用富含维生素K的食物，如绿叶蔬菜、动物肝脏等。

用途

用于治疗和预防血栓栓塞性疾病。

文献信息

• [EN] CHEMOKING RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE CHIMIOKINES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2013010453A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Disclosed herein are chemokine receptor antagonists of formula (I) wherein G1, X1, X2, and X3 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

  本文揭示了化学受体拮抗剂的化学式(I)，其中G1、X1、X2和X3如规范中所定义。还描述了包含这种化合物的组合物；以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• Novel Tricyclic Compounds
  申请人：Wishart Neil

  公开号：US20090312338A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

  这项发明提供了一个符合Formula (I)的化合物，其中包括药用盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体，其中变量在此处定义。该发明的化合物对治疗免疫和肿瘤疾病有用。
• [EN] FURO[3,2-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE FURO[3,2-D]PYRIMIDINE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2012048222A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts, biologically active metabolites, pro-drugs, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates and hydrates thereof wherein the variables are defined as herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

  本发明涉及式(I)的新化合物、药用可接受的盐、生物活性代谢物、前药、外消旋混合物、对映异构体、非对映异构体、溶剂合物和水合物，其中变量如本文所述定义。式(I)的化合物作为激酶抑制剂是有用的，因此可用于治疗某些状况和疾病，特别是炎症状况和疾病以及增殖性障碍和状况，例如癌症。