3H-[1,2,3]triazolo[4,5-f]quinolin-9(6H)-one | 116962-13-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-f]quinolin-9(6H)-one
• 英文别名: GC17
• CAS: 116962-13-1
• 化学式: C₉H₆N₄O
• 分子量: 186.173
• InChiKey: YGNYREJDCZRGLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.43
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3H-[1,2,3]triazolo[4,5-f]quinolin-9(6H)-one 在 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以95%的产率得到9-Chloro-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-f]quinoline
  参考文献：
  名称：

  Milata, Viktor; Ilavsky, Dusan; Lesko, Jan, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1988, vol. 53, # 5, p. 1068 - 1077

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-((1H-benzo[d][1,2,3]triazol-5-ylamino)methylene)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione 以 二苯醚 为溶剂， 反应 0.03h， 以76%的产率得到3H-[1,2,3]triazolo[4,5-f]quinolin-9(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  新型杂环喹啉酮类抗寄生虫和抗HIV药物的合成及生物学评价

  摘要：

  我们已经通过涉及微波辐射的原始两步法合成了具有潜在抗寄生虫和抗HIV活性的喹啉酮，并评估了它们对恶性疟原虫，杜氏利什曼原虫，阴道毛滴虫和HIV的活性。以前没有使用这种合成方法描述过测试化合物。其中一种化合物具有令人感兴趣的抗寄生虫和抗HIV活性，可以通过用不同的基团取代来提高其活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.08.013

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AMYLOID-ASSOCIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À LA SUBSTANCE AMYLOÏDE
  申请人：REMYND NV

  公开号：WO2016083490A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  This invention provides novel compounds of formulae (I) or (II) or a stereoisomer, enantiomer, racemic, or tautomer thereof, (I) (II) wherein the substituents are as defined in the specification. The present invention also relates to the novel compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of amyloid-related diseases, more specifically certain neurological disorders, such as disorders collectively known as tauopathies, disorders characterized by cytotoxic α-synuclein amyloidogenesis. The present invention also relates to the use of said novel compounds for the manufacture of medicaments useful for treating such amyloid-related diseases. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including said novel compounds and to methods for the preparation of said novel compounds.

  这项发明提供了式(I)或(II)或其立体异构体、对映异构体、消旋体或互变异构体的新化合物，其中取代基如规范中所定义。本发明还涉及用作药物的这些新化合物，更具体地用于预防或治疗与淀粉样蛋白相关的疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，如被统称为tau病变的疾病，以及由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉生成所特征化的疾病。本发明还涉及利用这些新化合物制备对治疗此类淀粉样蛋白相关疾病有用的药物。本发明还涉及包括这些新化合物的药物组合物以及这些新化合物的制备方法。