3-(benzyloxy)-5-(4-fluorobenzoyl)-N-hydroxy-4-methylpicolinamide | 1315380-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(benzyloxy)-5-(4-fluorobenzoyl)-N-hydroxy-4-methylpicolinamide
• 英文别名: 5-(4-fluorobenzoyl)-N-hydroxy-4-methyl-3-phenylmethoxypyridine-2-carboxamide
• CAS: 1315380-66-5
• 化学式: C₂₁H₁₇FN₂O₄
• 分子量: 380.375
• InChiKey: LCZDTXIIZGOLRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  88.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(benzyloxy)-5-(4-fluorobenzoyl)-N-hydroxy-4-methylpicolinamide 在 钯 氢气 、 crude product 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以yielding 0.015 g of 5-(4-fluorobenzoyl)-N,3-dihydroxy-4-methylpicolinamide (the product step 9b, example 9) (22% yield) and 0.015 g of the corresponding oxime (E)-5-((4-fluorophenyl)(hydroxyimino)methyl)-N,3-dihydroxy-4-methylpicolinamide (10) (22% yield)的产率得到5-(4-fluorobenzoyl)-N,3-dihydroxy-4-methylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF PYRIDOXINE FOR INHIBITING HIV INTEGRASE

  摘要：

  本发明涉及I式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂或制剂。I式化合物抑制HIV整合酶酶，可用于预防和治疗HIV感染和艾滋病。

  公开号：

  US20120329827A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 3-(benzyloxy)-5-formyl-4-methylpicolinate 在 水 、 羟胺 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.33h， 生成 3-(benzyloxy)-5-(4-fluorobenzoyl)-N-hydroxy-4-methylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF PYRIDOXINE FOR INHIBITING HIV INTEGRASE

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐、溶剂或配方。公式I的化合物抑制HIV整合酶酶，对预防和治疗HIV感染和艾滋病有用。

  公开号：

  US20110184028A1

文献信息

• Derivatives of pyridoxine for inhibiting HIV integrase
  申请人：Ambrilia Biopharma, Inc.

  公开号：US08283366B2

  公开（公告）日：2012-10-09

  The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or formulations thereof. Compounds of Formula I inhibit HIV-integrase enzyme and are useful for preventing and treating of HIV infection, acquired immune deficiency syndrome (AIDS), AIDS-related complex (ARC), hepatitis C, and other diseases and conditions caused or mediated by HIV infection.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂或配方。公式I的化合物能够抑制HIV整合酶酶，并且对于预防和治疗HIV感染、获得性免疫缺陷综合症（AIDS）、AIDS相关综合症（ARC）、丙型肝炎和其他由HIV感染引起或介导的疾病和病况有用。
• US8283366B2
  申请人：——

  公开号：US8283366B2

  公开（公告）日：2012-10-09
• US8664248B2
  申请人：——

  公开号：US8664248B2

  公开（公告）日：2014-03-04
• [EN] DERIVATIVES OF PYRIDOXINE FOR INHIBITING HIV INTEGRASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDOXINE DESTINÉS À L'INHIBITION DE L'INTÉGRASE DU VIH
  申请人：AMBRILIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011088549A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or compositions thereof wherein X, Y, R1-R5 are defined in the specification. Compounds of Formula I inhibit HIV-integrase enzyme and are useful for preventing and treating of HIV infection, AIDS or AIDS-related complex (ARC), and other diseases and conditions caused or mediated by HIV infection.
• DERIVATIVES OF PYRIDOXINE FOR INHIBITING HIV INTEGRASE
  申请人：Stranix Brent Richard

  公开号：US20110184028A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or formulations thereof. Compounds of Formula I inhibit HIV-integrase enzyme and are useful for preventing and treating of HIV infection and AIDS.

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐、溶剂或配方。公式I的化合物抑制HIV整合酶酶，对预防和治疗HIV感染和艾滋病有用。