7-bromo-6-methyl-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazin-2(3H)-one | 1456525-53-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 7-bromo-6-methyl-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazin-2(3H)-one
• 英文别名: 7-Bromo-6-methyl-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazin-2(3H)-one；7-bromo-6-methyl-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazin-2-one
• CAS: 1456525-53-3
• 化学式: C₈H₇BrN₂O₂
• 分子量: 243.06
• InChiKey: MXIJKAXTKLFKFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  一氧化碳 、 7-bromo-6-methyl-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazin-2(3H)-one 在 三乙基硅烷 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 110.0 ℃ 、413.69 kPa 条件下， 反应 12.0h， 以75%的产率得到6-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazine-7-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  含恶嗪酮和噻嗪酮的双环杂芳醛的快速高效合成

  摘要：

  摘要 描述了合成含恶嗪酮和噻嗪酮的双环杂芳醛的短而有效的路线，该路线涉及钯催化还原羰基化的关键步骤。合成这些醛的总体路线较短、用途广泛且可扩展，产品收率良好。[本文提供补充材料。访问出版商的 Synthetic Communications® 在线版，获取以下免费补充资源：完整的实验和光谱细节。] 图形摘要

  DOI：

  10.1080/00397911.2013.781183
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-溴-2-羟基-6-甲基吡啶 、 氯乙酰氯 在 碳酸氢钠 、 4-甲基-2-戊酮 作用下， 以 水 为溶剂， 以66.8%的产率得到7-bromo-6-methyl-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazin-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  含恶嗪酮和噻嗪酮的双环杂芳醛的快速高效合成

  摘要：

  摘要 描述了合成含恶嗪酮和噻嗪酮的双环杂芳醛的短而有效的路线，该路线涉及钯催化还原羰基化的关键步骤。合成这些醛的总体路线较短、用途广泛且可扩展，产品收率良好。[本文提供补充材料。访问出版商的 Synthetic Communications® 在线版，获取以下免费补充资源：完整的实验和光谱细节。] 图形摘要

  DOI：

  10.1080/00397911.2013.781183

文献信息

• GDF-8 Inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140107073A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Described are GCF-8 inhibitors of the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , X and Z are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for inhibiting GDF-8 in a cell and methods for treating a patient suffering from a disease or disorder, wherein the patient would therapeutically benefit from an increase in mass or strength of muscle tissue.

  本文描述了式（I）的GCF-8抑制剂及其药学上可接受的盐，其中n、R1、R2、R5、R6、X和Z在此定义。还提供了包含这些化合物的制药组合物。这些化合物和组合物在抑制细胞中的GDF-8和治疗患有疾病或障碍的患者的方法中有用，其中患者从增加肌肉组织的质量或力量中获得治疗上的益处。
• 2,3-Disubstituted Pyridine Compounds as TGF-Beta Inhibitors and Methods of Use
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170096409A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The invention described herein comprises compounds of formula (IV) and a method of treating cancer comprising administering to a subject having cancer one of the compounds in conjunction with another therapeutic treatment of cancer. The compounds (IV) inhibit signaling by a member of the TGF-β superfamily such as Nodal or Activin.
• US9145433B2
  申请人：——

  公开号：US9145433B2

  公开（公告）日：2015-09-29
• US9518040B2
  申请人：——

  公开号：US9518040B2

  公开（公告）日：2016-12-13
• US9878992B2
  申请人：——

  公开号：US9878992B2

  公开（公告）日：2018-01-30