氯乙酰氯 | 79-04-9

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酰卤
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 酰卤
• 中文名称: 氯乙酰氯
• 中文别名: 氯乙醯氯；氯化氯乙酰；一氯代乙酰氯；一氯乙酰氯；氯代乙酰氯；氯化酰氯
• 英文名称: chloroacetyl chloride
• 英文别名: 2-chloroacetyl chloride；chloracetyl chloride；CAC；2-chloracetyl chloride；2‐chloroacetyl chloride；α-chloro-acetyl chloride；2‑chloroacetyl chloride；monochloroacetyl chloride
• CAS: 79-04-9
• 化学式: C₂H₂Cl₂O
• mdl: MFCD00000725
• 分子量: 112.943
• InChiKey: VGCXGMAHQTYDJK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  −22 °C(lit.)
• 沸点：
  105-106 °C(lit.)
• 密度：
  1.419 g/mL at 20 °C
• 蒸气密度：
  3.9 (vs air)
• 闪点：
  >100°C
• 溶解度：
  与乙醚、丙酮、苯和四氯化碳混溶。
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 0.05 ppm; STEL 0.15 ppm (Skin)NIOSH: IDLH 1.3 ppm; TWA 0.05 ppm(0.2 mg/m3)
• 物理描述：
  Chloroacetyl chloride appears as a colorless to light yellow liquid with a very pungent odor. Very toxic by inhalation. Corrosive to metals and tissue.
• 颜色/状态：
  Liquid
• 气味：
  Sharp, pungent, irritating
• 蒸汽密度：
  Relative vapor density (air = 1): 3.9
• 蒸汽压力：
  25.2 mm Hg at 25 °C
• 稳定性/保质期：

  1. 稳定性^[11]

     • 稳定

  2. 禁配物^[12]

     • 强氧化剂、水、醇类

  3. 避免接触的条件^[13]

     • 受热、潮湿空气

  4. 聚合危害^[14]

     • 不聚合

  5. 分解产物^[15]

     • 氯化氢
• 分解：
  Hazardous decomposition products formed under fire conditions: Carbon oxides, hydrogen chloride gas.
• 腐蚀性：
  ... metals (corrosive)
• 燃烧热：
  -4,000 Btu/lb = -2,000 cal/g = -90X10+5 J/kg (est)
• 汽化热：
  4.124X10+7 J/Kmol at 251.15 K
• 表面张力：
  4.51X10-2 N/m at 251.15 K
• 电离电位：
  10.30 eV
• 气味阈值：
  An industrial hygienist was not able to detect odor at 0.011 ppm, found 0.023 ppm barely detectable, and 0.140 ppm "strong".
• 折光率：
  Index of refraction: 1.4530 at 20 °C/D
• 保留指数：
  622;622

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

ADMET

代谢

乙烯基卤化物致癌物和肝毒素氯乙烯（VDC）通过微囊体质子化酶p450的氧化产生2,2-二氯乙醛、2-氯乙酰氯、2-氯乙酸和1,1-二氯乙烯氧化物。这些代谢物在蛋白质和还原型谷胱甘肽（GSH）的共价修饰中的作用被研究了。2-氯乙酰氯与模型硫醇的反应速度至少比1,1-二氯乙烯氧化物快10^3倍，比2,2-二氯乙醛或2-氯乙酸快至少10^5倍。

Oxidation of the vinyl halide carcinogen and hepatotoxin vinylidene chloride (VDC) by microsomal cytochrome p450 yields 2,2-dichloroacetaldehyde, 2-chloroacetyl chloride, 2-chloroacetic acid, and l,l-dichloroethylene oxide. The roles of these metabolites in covalent modification of proteins and reduced glutathione (GSH) were examined. 2-Chloroacetyl chloride reacted with model thiols at least 10(3)-fold faster than did l,l-dichloroethylene oxide and at least 10(5)-fold faster than did 2,2-dichloroacetaldehyde or 2-chloroacetic acid.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

识别和使用：氯乙酰氯是一种液体。它用于合成有机化合物。它也被用作催泪瓦斯。人体研究：急性暴露的影响包括：皮肤红斑和烧伤，呼吸系统影响包括呼吸困难、发绀和咳嗽，以及胃肠系统影响。大约1 ppm时眼睛疼痛和流泪。氯乙酰氯可能会促使心室心律失常。动物研究：进行了一项亚慢性吸入研究，其中大鼠、小鼠和仓鼠在平均蒸汽浓度为0、0.5、1、2.5或5 ppm的氯乙酰氯中暴露，每天6小时，每周5天，持续4周。大多数吸入5 ppm或2.5 ppm浓度的大鼠在暴露的前2周内死亡。在这两个较高浓度下，小鼠的死亡率分别为15%和10%。其他暴露组包括所有浓度的仓鼠都存活下来。所有三种物种在所有暴露水平上都观察到呼吸系统和/或眼睛刺激。氯乙酰氯在五种沙门氏菌菌株中不具有诱变性，无论是否进行代谢激活。在中国仓鼠细胞中进行测试时，它没有诱导姐妹染色单体交换或染色体畸变，无论是否进行代谢激活。

IDENTIFICATION AND USE: Chloroacetyl chloride is a liquid. It is used in the synthesis of organic compounds. It is also used as a tear gas. HUMAN STUDIES: The effects of acute exposure include: skin erythema and burns, respiratory effects including dyspnea, cyanosis, and cough, and gastrointestinal effects. Painful eye irritation and lacrimation around 1 ppm. Chloroacetyl chloride may promote ventricular arrhythmias. ANIMAL STUDIES: A subchronic inhalation study was conducted in which rats, mice, and hamsters were exposed at averaged vapor concentrations of 0, 0.5, 1, 2.5, or 5 ppm chloroacetyl chloride 6 hours/day, 5 days/week for 4 weeks. Most of the rats inhaling the 5 ppm or 2.5 ppm concentrations died during the first 2 weeks of exposure. Mortality in mice at these two higher concentrations was 15% and 10%, respectively. All animals survived in the other exposure groups, including hamsters at all concentrations. Respiratory and/or eye irritation was observed in all three species at all exposure levels. Chloroacetyl chloride was not mutagenic in five strains of Salmonella, with or without metabolic activation. It did not induce sister chromatid exchange or chromosomal aberrations in Chinese hamster cells when tested both with and without metabolic activation.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过吸入其气溶胶或蒸汽、透过皮肤和经口摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation of its aerosol or vapour, through the skin and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 暴露途径

吸入，皮肤吸收，吞食，皮肤和/或眼睛接触

inhalation, skin absorption, ingestion, skin and/or eye contact

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

• 症状

眼睛、皮肤、呼吸系统刺激；眼睛、皮肤烧伤；咳嗽、喘息、呼吸困难；流泪（眼泪排出）

irritation eyes, skin, respiratory system; eye, skin burns; cough, wheezing, dyspnea (breathing difficulty); lacrimation (discharge of tears)

来源:The National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。呼吸困难。灼热感。嘴唇、指甲和皮肤发青。气短。喉咙痛。症状可能会延迟出现。

Cough. Laboured breathing. Burning sensation. Blue lips, fingernails and skin. Shortness of breath. Sore throat. Symptoms may be delayed.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

安全信息

• 职业暴露等级：
  C
• 职业暴露限值：
  TWA: 0.05 ppm (0.2 mg/m3)
• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 立即威胁生命和健康浓度：
  1.3 ppm (6 mg/m3)
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45,S61,S7/8,S9
• 危险类别码：
  R14,R35,R48/23,R23/24/25,R50
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2915900090
• 危险品运输编号：
  UN 1752 6.1/PG 1
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  AO6475000
• 包装等级：
  I
• 储存条件：
  储存注意事项： - 储存在阴凉、干燥、通风良好的库房中。 - 远离火源和热源。 - 包装必须密封，避免受潮。 - 应与氧化剂、醇类等分开存放，严禁混合储存。 - 库区应配备泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

1.1 产品标识符
: 氯乙酰氯
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
急性毒性, 吸入 (类别3)
急性毒性, 经皮 (类别3)
皮肤腐蚀 (类别1B)
严重的眼损伤 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触）, 吸入 (类别1)
急性的水体毒性 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H311 皮肤接触会中毒
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H331 吸入会中毒。
H370 吸入引起对器官的伤害。
H400 对水生生物毒性极大。
警告申明
预防
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套/ 穿防护服/ 戴防护眼罩/ 戴防护面具。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P301 + P330 + P331 如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P310 立即呼救解毒中心或医生。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P391 收集溢出物。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
遇水剧烈反应。, 遇水即释放出毒气。

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C2H2Cl2O
分子式
: 112.94 g/mol
分子量
成分 浓度
ChlorOAcetyl chloride
-
化学文摘编号(CAS No.) 79-04-9
EC-编号 201-171-6
索引编号 607-080-00-1
根据相应法规，无需披露具体组份。

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
立即脱掉污染的衣服和鞋子。 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
禁止催吐。 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 呼吸短促, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 痉挛，发炎，支气管炎, 肺炎, 肺水肿,
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
干粉
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
水解物质释放酸性气体，与金属表面接触能产生可燃和/或爆炸性的氢气。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
6.2 环境预防措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
用惰性吸附材料吸收并当作危险废品处理。 不要用水冲洗。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止吸入蒸汽和烟雾。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
储存于氮气中 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
不要与水接触。贮存期间严禁与水接触。
容易水解的。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
成分 化学文摘编 值 控制参数 基准
号(CAS No.)
ChlorOAcetyl PC- 0.2 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
chloride TWA 化学有害因素
备注 皮
PC- 0.6 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
皮
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
人身保护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: -22 °C
f) 起始沸点和沸程
105 - 106 °C
g) 闪点
100 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
80 hPa 在 41.5 °C
267 hPa 在 68.4 °C
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
1.419 g/mL 在 20 °C1.418 g/mL 在 25 °C
n) 水溶性
不溶
o) 分配系数：n-辛醇/水
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
遇水剧烈反应。
10.4 应避免的条件
暴露在潮湿中。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 强碱, 醇类
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 220 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 1 h - 660 ppm
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 大鼠 - 662 mg/kg
皮肤腐蚀/刺激
皮肤 - 人 - 腐蚀性
严重眼损伤 / 眼刺激
眼睛 - 人 - 腐蚀性
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 对器官造成损害。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 误吞会中毒。 引致灼伤。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 引起皮肤烧伤。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 呼吸短促, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 痉挛，发炎，支气管炎, 肺炎, 肺水肿,
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。
附加说明
化学物质毒性作用登记: AO6475000

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物毒性极大。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: 1752 国际海运危规: 1752 国际空运危规: 1752
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: CHLOROACETYL CHLORIDE
国际海运危规: CHLOROACETYL CHLORIDE
国际空运危规: ChlorOAcetyl chloride
客运飞机: 不允许运输
货运飞机: 不允许运输
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 (8) 国际海运危规: 6.1 (8) 国际空运危规: 6.1 (8)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I 国际海运危规: I 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质

氯乙酰氯是一种无色或微黄色液体，具有强烈的刺激性。它能溶于苯、四氯化碳、醚和氯仿中，并且有毒！吸入、接触眼睛或皮肤均会引起刺激。

生产方法 以氯乙酸为原料

• 将氯乙酸在酰氯化剂存在下稍加热，可得到氯乙酰氯。常用的酰氯化剂有三氯化磷、光气和氯化亚砜。
• 氯乙酸与三氯化磷反应方程式：$ClCH_{2}COOH + Cl_2 \rightarrow ClCH_{2}COCl + [HOCl]$
• 以冰醋酸为原料的步骤包括：
  • 将冰醋酸投入氯化锅中，慢慢加入氯磺酸，升温至60℃以上。
  • 开始通入氯气，继续升温并保持反应温度在(98±3)℃。
  • 反应8小时后，当反应液相对密度达到1.37～1.40时停止通氯气进行冷却。
  • 在上述反应液中投入二氯二硫，并开始搅拌通氯气，控制温度在(48±3)℃下通氯5小时。以回流液呈现淡黄色为终点。

其他原料

• 使用二氧化锰和硫磺分别为催化剂，以乙酸为原料二次升温直接氯化也可得到氯乙酰氯。
• 采用管道连续反应方法：乙烯酮与光气进行反应方程式：$CH_{2}C＝O + Cl_2 \rightarrow ClCH_{2}COCl$
• 使用乙烯酮和氯气在塔式反应器中反应，温度为15～30℃。

性能类别 毒性分级

高毒

急性毒性

大鼠口服 LD₅₀: 208 毫克/公斤；小鼠口服 LD₅₀: 220 毫克/公斤

可燃性危险特性

受热或遇水分解产生有毒氯化物气体

储运特性

库房应通风、低温干燥，与H发孔剂、碱类和氰化物分开存放

灭火方法

使用砂土或二氧化碳灭火；不可用水！

职业标准

TLV-TWA 0.05 PPM (0.2 毫克/立方米)；STEL 0.15 PPM (0.6毫克/立方米)

安全储存与运输

• 库房应保持通风、低温和干燥。
• 避免与H发孔剂、碱类及氰化物接触存放。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯乙酰氯 在 CpRu(PiPr3)(CH3CN)2PF6 、 二甲基苯基硅烷 、 乙腈 作用下， 以 氘代丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到氯乙醛
  参考文献：
  名称：

  二甲基苯基硅烷的化学选择性钌催化将酰基氯还原为醛

  摘要：

  在阳离子钌催化剂{Cp [（i Pr）3 P] Ru（NCMe）2存在下，可以使用二甲基苯基硅烷（HSiMe 2 Ph）作为还原剂将多种芳香族和烷基酰氯选择性地转化为醛类。} + [PF 6 ] -。反应在非常温和的条件下进行，并且可以耐受许多官能团。

  DOI：

  10.1002/adsc.201100693
• 作为产物：
  描述：

  乙烯酮 在 二氧化硫 、 氯 作用下， 生成 氯乙酰氯
  参考文献：
  名称：

  Notes - Chloroacetyl Chloride from Ketene and Chlorine

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01095a638
• 作为试剂：
  描述：

  1-(4-羟基-5-甲氧基-2-甲基-苯基)-乙酮 在 aluminum (III) chloride 、 丙酰氯 、 氯乙酰氯 作用下， 以 二硫化碳 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 2-Chloro-1-(4-hydroxy-5-methoxy-2-methylphenyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and in-vitro evaluation of 2-amino-4-arylthiazole as inhibitor of 3D polymerase against foot-and-mouth disease (FMD)

  摘要：

  Foot-and-mouth disease (FMD) is a highly contagious vesicular disease of livestock caused by a highly variable RNA virus, foot-and-mouth disease virus (FMDV). One of the targets to suppress expansion of and to control FMD is 3D polymerase (FMDV 3Dpol). In this study, 2-amino-4-arylthiazole derivatives were synthesized and evaluated for their inhibitory activity against FMDV 3Dpol. Among them, compound 20i exhibited the most potent functional inhibition (IC50 = 039 mu M) of FMDV 3D polymerase and compound 24a (EC50 = 13.09 mu M) showed more potent antiviral activity than ribavirin (EC50 = 1367 mu M) and T1105 (EC50 = 347 mu M) with IBRS-2 cells infected by the FMDV O/SKR/2010 strain. (C) 2015 Published by Elsevier Masson SAS.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2015.08.020

文献信息

• Properties and Reactions of Substituted 1,2-Thiazetidine 1,1-Dioxides: Chiral Mono- and Bicyclic 1,2-Thiazetidine 1,1-Dioxides fromα-Amino Acids
  作者：Alexandra Meinzer、Andrea Breckel、Bassam Abu Thaher、Nico Manicone、Hans-Hartwig Otto

  DOI：10.1002/hlca.200490021

  日期：2004.1

  New chiral mono- and bicyclic β-sultams, valuable building blocks for drug synthesis, have been prepared from L-Ala, L-Val, L-Leu, L-Ile, L-Phe, L-Cys, L-Ser, L-Thr, and D-penicillamine by transformation of the COOH group into a methylsulfonyl chloride function, followed by cyclization under basic conditions. Selected properties, derivatives, and reactions of the β-sultams are described.

  新的手性单环和双环β -sultams，为药物合成有价值积木，已经从L-丙氨酸，L-缬氨酸，L-亮氨酸，L-异亮氨酸，L-PHE，L-的Cys，L-丝氨酸，L制备-Thr和D-青霉胺，方法是将COOH基团转化为甲磺酰氯官能团，然后在碱性条件下环化。描述了β-合乎目的选择的性质，衍生物和反应。
• Synthesis and Biological Evaluation of Novel L-Homoserine Lactone Analogs as Quorum Sensing Inhibitors of <i>Pseudomonas aeruginosa</i>
  作者：Haoyue Liu、Qianhong Gong、Chunying Luo、Yongxi Liang、Xiaoyan Kong、Chunli Wu、Pengxia Feng、Qing Wang、Hui Zhang、M.A. Wireko

  DOI：10.1248/cpb.c19-00359

  日期：2019.10.1

  series of novel L-homoserine lactone analogs and evaluated their in vitro quorum sensing (QS) inhibitory activity against two biomonitor strains, Chromobacterium violaceum CV026 and Pseudomonas aeruginosa PAO1. Studies of the structure-activity relationships of the set of L-homoserine lactone analogs indicated that phenylurea-containing N-dithiocarbamated homoserine lactones are more potent than (Z)-

  在这项研究中，我们合成了四个系列的新型L-高丝氨酸内酯类似物，并评估了它们对两种生物监控株紫罗兰色杆菌CV026和铜绿假单胞菌PAO1的体外群体感应（QS）抑制活性。对一组L-高丝氨酸内酯类似物的构效关系的研究表明，含苯脲的N-二硫代氨基甲酰高丝氨酸内酯比（Z）-4-溴-5-（溴亚甲基）-2（5H）-呋喃酮更有效（C30），生物膜形成的阳性对照。特别是，与C30相比，QS抑制剂11f显着降低了毒力因子（花青素，弹性蛋白酶和鼠李糖脂）的产生，成群运动，生物膜的形成以及受PAO1 QS系统调节的QS相关基因的mRNA水平。
• Cyclic hydrocarbons with an aminoalkyl sidechain
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US04917826A1

  公开（公告）日：1990-04-17

  Provided are cyclic hydrocarbons of Formula I ##STR1## with an aminoalkyl sidechain that are useful for treating phospholipase A2 mediated conditions, diabetes, and obesity.

  提供的是具有氨基烷基侧链的化学式I的环烃，可用于治疗磷脂酶A2介导的疾病、糖尿病和肥胖症。
• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Synthesis of poly-functionalized pyrazoles under Vilsmeier-Haack reaction conditions
  作者：Aleksandr V. Popov、Valentina A. Kobelevskaya、Ludmila I. Larina、Igor B. Rozentsveig

  DOI：10.24820/ark.5550190.p010.934

  日期：——

  Synthesis of 1,3-disubstituted 5-chloro-1H-pyrazole-4-carbaldehydes was achieved by formylation of the corresponding 5-chloro-1H-pyrazoles under Vilsmeier-Haack conditions.

  1,3-二取代的 5-氯-1H-吡唑-4-甲醛的合成是通过在 Vilsmeier-Haack 条件下相应的 5-氯-1H-吡唑的甲酰化来实现的。

表征谱图