2-methyl-6-morpholinoquinolin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-methyl-6-morpholinoquinolin-4-ol
• 英文别名: 2-methyl-6-morpholin-4-yl-1H-quinolin-4-one
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: VDRBNEULMWOYIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-6-morpholinoquinolin-4-ol 在 吡啶 、 caesium carbonate 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.08h， 生成 (R)-2-methyl-N-(1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-6-morpholinoquinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  苯并吡啶衍生物及其用途

  摘要：

  本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一类用作SOS1蛋白抑制剂的苯并吡啶衍生物及其用途。本发明提供了式Ia所示的化合物，这类化合物对SOS1蛋白具有显著抑制作用，可用以制备治疗由SOS1蛋白介导的癌症、病原性皮疹病等疾病的药物。相较于现有的SOS1抑制剂，本发明化合物在活性、成药性等方面有明显改善，尤其是具有相对安全的CYP3A4酶抑制活性，有利于降低药物‑药物相互作用的风险，具有更好的肝微粒体稳定性，成药性质佳，可用于制备治疗相关疾病的药物，具有广阔的应用前景。#imgabs0#

  公开号：

  CN117024404A
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-((4-methoxybenzyl)oxy)-2-methylquinolin-6-yl)morpholine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以93.1 %的产率得到2-methyl-6-morpholinoquinolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  苯并吡啶衍生物及其用途

  摘要：

  本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一类用作SOS1蛋白抑制剂的苯并吡啶衍生物及其用途。本发明提供了式Ia所示的化合物，这类化合物对SOS1蛋白具有显著抑制作用，可用以制备治疗由SOS1蛋白介导的癌症、病原性皮疹病等疾病的药物。相较于现有的SOS1抑制剂，本发明化合物在活性、成药性等方面有明显改善，尤其是具有相对安全的CYP3A4酶抑制活性，有利于降低药物‑药物相互作用的风险，具有更好的肝微粒体稳定性，成药性质佳，可用于制备治疗相关疾病的药物，具有广阔的应用前景。#imgabs0#

  公开号：

  CN117024404A

文献信息

• 苯并吡啶衍生物及其用途
  申请人：四川汇宇制药股份有限公司

  公开号：CN117024404A

  公开（公告）日：2023-11-10

  本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一类用作SOS1蛋白抑制剂的苯并吡啶衍生物及其用途。本发明提供了式Ia所示的化合物，这类化合物对SOS1蛋白具有显著抑制作用，可用以制备治疗由SOS1蛋白介导的癌症、病原性皮疹病等疾病的药物。相较于现有的SOS1抑制剂，本发明化合物在活性、成药性等方面有明显改善，尤其是具有相对安全的CYP3A4酶抑制活性，有利于降低药物‑药物相互作用的风险，具有更好的肝微粒体稳定性，成药性质佳，可用于制备治疗相关疾病的药物，具有广阔的应用前景。#imgabs0#