3-溴-6-喹啉甲酸甲酯 | 205114-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 3-溴-6-喹啉甲酸甲酯
• 英文名称: methyl 3-bromoquinoline-6-carboxylate
• CAS: 205114-17-6
• 化学式: C₁₁H₈BrNO₂
• 分子量: 266.094
• InChiKey: IQKJYNVCQVDCOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-6-喹啉甲酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 一水合肼 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 23.5h， 生成 3-bromo-6-(6-bromo-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-1-ylmethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC OXIME COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'OXIMES HÉTÉROCYCLIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的化合物及其盐，其中取代基如规范中所定义；公式(I)的化合物用于治疗人体或动物体，特别是针对c-Met酪氨酸激酶介导的疾病或症状；公式(I)的化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含公式(I)的化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起，并且用于制备公式(I)的化合物的方法。

  公开号：

  WO2011020861A1
• 作为产物：
  描述：

  6-喹啉羧酸甲酯 在 吡啶 、 溴 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 2.0h， 以9.5 g的产率得到3-溴-6-喹啉甲酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  3,4-二氢-1H-苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物 或其可药用盐及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及3,4‑二氢‑1H‑苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物或其可药用盐及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及如通式（I）所示的化合物及其可药用盐，其制备方法。本发明还涉及包含该化合物或其可药用盐的药物组合物，其作为受体酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c‑Met抑制剂。本发明还涉及该化合物或药物组合物在制备预防和/或治疗与c‑Met异常相关的疾病的药物中的用途。本发明的化合物对SNU‑5细胞有明显的增殖抑制活性，对c‑Met激酶活性有明显的抑制作用。

  公开号：

  CN104250257B

文献信息

• [EN] SPIRO-FUSED TRICYCLIC MAP4K1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K1 TRICYCLIQUES SPIRO FUSIONNÉS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021074279A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention relates to Map4K1 inhibitors of formula (I) to pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of the inventive compounds, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular for neoplastic disorders, repectively cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant MAP4K1 signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients. The present invention further relates to the use, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.

  本发明涉及式(I)的Map4K1抑制剂，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物和组合物，以及创新化合物的预防性和治疗性用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于肿瘤性疾病，癌症或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他紊乱的疾病，作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。本发明还涉及使用，分别用于制造用于治疗或预防良性增生、动脉粥样硬化疾病、败血症、自身免疫疾病、血管疾病、病毒感染、神经退行性疾病、炎症性疾病、动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的蛋白抑制剂的药物组合物的用途。
• [EN] RAPAMYCIN ANALOGS AS MTOR INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES DE LA RAPAMYCINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2018204416A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  The present disclosure relates to rapamycin analogs of the general Formula (I). The compounds are inhibitors of mTOR and thus useful for the treatment of cancer, immune-mediated diseases and age related conditions.

  本公开涉及一般式（I）的雷帕霉素类似物。这些化合物是mTOR的抑制剂，因此对于治疗癌症、免疫介导性疾病和与年龄相关的疾病是有用的。
• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• Novel antifungal agent containing heterocyclic compound
  申请人：Nakamoto Kazutaka

  公开号：US20070105943A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention provides an antifungal agent represented by the formula: [wherein A 1 represents a 3-pyridyl group which may have a substituent, a quinolyl group which may have a substituent, or the like; X 1 represents a group represented by the formula —NH—C(═O)—, a group represented by the formula —C(═O)—NH—, or the like; E represents a furyl group, a thienyl group, a pyrrolyl group, a phenyl group, a pyridyl group, a tetrazolyl group, a thiazolyl group or a pyrazolyl group; with the proviso that A 1 may have 1 to 3 substituents, and E has one or two substituents].

  本发明提供了一种抗真菌剂，其表示为以下式子： [其中A1表示一个3-吡啶基团，可能具有取代基，喹啉基团，可能具有取代基或类似物；X1表示由公式—NH—C（═O）—，由公式—C（═O）—NH—或类似物表示的基团；E表示呋喃基团，噻吩基团，吡咯基团，苯基团，吡啶基团，四唑基团，噻唑基团或吡唑基团；但A1可能具有1到3个取代基，E具有一个或两个取代基。]
• Novel Antimalarial Agent Containing Heterocyclic Compound
  申请人：Nakamoto Kazutaka

  公开号：US20090227799A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  Disclosed is an antimalarial agent containing a compound represented by the formula: [wherein A 1 represents a 3-pyridyl group that may have a substituent, a 6-quinolyl group that may have a substituent, or the like; X 1 represents a group represented by the formula —C(═O)—NH— or the like; E represents a furyl group, a thienyl group or a phenyl group; with the proviso that A 1 may have one to three substituents, and E has one of two substituents] or a salt thereof or hydrates thereof.

  揭示了一种抗疟疾剂，其包含由下式表示的化合物： [其中A1表示一个3-吡啶基团，可以有取代基，一个6-喹啉基团，可以有取代基或类似物；X1表示一个由公式-C（═O）-NH-或类似物表示的基团；E表示一个呋喃基团，噻吩基团或苯基团；但前提是A1可以有1到3个取代基，E有两个取代基之一]或其盐或水合物。