4-(2-乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑 | 104054-27-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 4-(2-乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑
• 中文别名: 阿替美唑；4-(2-乙基-2-茚满)咪唑；阿替美咗
• 英文名称: atipamezole
• 英文别名: 5-(2-ethyl-1,3-dihydroinden-2-yl)-1H-imidazole
• CAS: 104054-27-5
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂
• 分子量: 212.294
• InChiKey: HSWPZIDYAHLZDD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  126-129oC
• 沸点：
  367.1±11.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.115±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥30mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Atipamezole（MPV-1248，MPV1248，Antisedan）是一种合成的α₂肾上腺素能受体拮抗剂。在人类中，它被研究作为潜在的抗帕金森病药物。

靶点

Target	Value
α₂ adrenergic receptor ()

体外研究

Atipamezole 对α₂-肾上腺素能受体的亲和力及其α₂/α₁选择性比值显著高于yohimbine。然而，它并不局限于α₂-肾上腺素能受体亚型的选择性，并且对5-HT1、5-HT2 和 I2 结合位点几乎没有亲和力。

体内研究

Atipamezole 在啮齿动物中耐受良好。在麻醉的正常血压大鼠中，单次静脉注射 Atipamezole（0.01–1 mg/kg）对心血管效应影响较小。兽医常用 Atipamezole 来唤醒处于镇静或麻醉状态的动物。该药物能够增加大鼠和猴子的性活动，并在持续疼痛的动物中增强与疼痛相关的反应，这是通过阻断去甲肾上腺素反馈抑制痛觉来实现的。低剂量的 Atipamezole 能够改善实验动物的警觉性、选择性注意、计划、学习和回忆能力，但不一定能提升短期工作记忆。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑 以99的产率得到4-(2-ethyl-2,3-dihydro-5-nitro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  4(5) substituted imidazoles and their preparation and use

  摘要：

  本发明提供了式子 ##STR1## 的化合物，其中Y为--CH.sub.2--或--CO--；R.sub.1为F、Cl或OH；R.sub.2为H、F或Cl；R.sub.3为H、CH.sub.3或CH.sub.2 CH.sub.3，但不包括4-(5-氯-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑和4-(4-氯-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑；以及它们的非毒性酸盐和混合物。描述了制备这些化合物的过程，以及包含至少一种化合物或其盐的药物组合物。这些化合物及其非毒性盐表现出有价值的药理活性，并且是高度选择性和长效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。它们的口服生物利用度良好。这些化合物在认知障碍的治疗中特别有用。

  公开号：

  US05498623A1
• 作为产物：
  描述：

  2-bromoacetyl-2-ethylindan 以22的产率得到4-(2-乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑
  参考文献：
  名称：

  Synthesis 1995, 2, 139-140

  摘要：

  DOI：

文献信息

• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING BIOFILMS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE LUTTE CONTRE LES BIOFILMS
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2017070755A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to substituted 5-aryl-2-aminoimidiazole compounds being active against microbial biofilm formation. The invention also relates to compositions comprising a microbial biofilm inhibiting amount of said substituted 5-aryl-2-aminoimidiazole compounds in combination with excipients. Methods for inhibiting or controlling microbial biofilm formation in a plant, a body part of a human or an animal, or a surface with which a human or an animal may come into contact are also disclosed.

  本发明涉及对微生物生物膜形成具有活性的取代5-芳基-2-氨基咪唑化合物。该发明还涉及包含所述取代5-芳基-2-氨基咪唑化合物的微生物生物膜抑制量与赋形剂结合的组合物。还公开了在植物、人类或动物的身体部位，或人类或动物可能接触的表面上抑制或控制微生物生物膜形成的方法。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• [EN] UREA COMPOUNDS AND THEIR USE AS FAAH ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'URÉE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME FAAH
  申请人：BIAL PORTELA & Cª S A

  公开号：WO2015016728A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  A compound having Formula (I): wherein: R1 is selected from hydrogen, halogen, hydroxyl and C1-4 alkoxy; R2 is selected from hydrogen, halogen, hydroxyl and C1-4 alkoxy; R3 is C1-4 alkyl; R4 is aryl which is substituted with a group selected from OSO2NH2, NHCONH2, NHSO2NH2, NHSO2C1-4 alkyl and CONH2; and n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; provided that the compound is not N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-N-methyl-4-(4-(sulfamoylamino)phenyl)-1H-imidazole-1-carboxamide or N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-N-methyl-4-(3-(methylsulfonamido)phenyl)-1H-imidazole-1-carboxamide. The compound may be used as an inhibitor of fatty acid amide hydrolase.

  具有以下化学式（I）的化合物：其中：R1从氢、卤素、羟基和C1-4烷氧基中选择；R2从氢、卤素、羟基和C1-4烷氧基中选择；R3是C1-4烷基；R4是芳基，其被从OSO2NH2、NHCONH2、NHSO2NH2、NHSO2C1-4烷基和CONH2中选择的基团取代；n为0或1；或其药学上可接受的盐；前提是该化合物不是N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-甲基-4-(4-(磺胺氨基)苯基)-1H-咪唑-1-羧酰胺或N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-甲基-4-(3-(甲磺酰氨基)苯基)-1H-咪唑-1-羧酰胺。该化合物可用作脂肪酸酰胺水解酶的抑制剂。