4-(2-ethyl-2-indanone)imidazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 4-(2-ethyl-2-indanone)imidazole
• 英文别名: 2-ethyl-2-(1H-imidazol-4-yl)-1-indanone；2-ethyl-2,3-dihydro-2-(1H-imidazol-5-yl)-1H-Inden-1-one；2-ethyl-2-(1H-imidazol-5-yl)-3H-inden-1-one
• 化学式: C₁₄H₁₄N₂O
• 分子量: 226.278
• InChiKey: RGYAHKKAHXZYBI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-ethyl-2-indanone)imidazole 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以10 g的产率得到4-(2-ethyl-2-indanol)imidazole
  参考文献：
  名称：

  一种阿替美唑的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种阿替美唑的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：(1)将2‑乙酰基茚酮与卤代乙烷反应，得到2‑乙酰基‑2‑乙基茚酮；(2)将2‑乙酰基‑2‑乙基茚酮与溴反应，得到2‑(2‑溴乙酰基)‑2‑乙基茚酮；(3)将2‑(2‑溴乙酰基)‑2‑乙基茚酮和甲酰胺在氨气氛围下反应，得到4‑(2‑乙基‑2‑茚酮)咪唑；(4)将4‑(2‑乙基‑2‑茚酮)咪唑和水合肼反应，得到所述阿替美唑。本发明提供的制备方法使用的原料成本低，中间产物性质稳定，杂质少，大大提高了反应总收率和产品纯度，有利于工业放大生产。

  公开号：

  CN111925330A
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基-1-茚酮 在 potassium tert-butylate 、 氨 、 溴 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 4-(2-ethyl-2-indanone)imidazole
  参考文献：
  名称：

  一种阿替美唑的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种阿替美唑的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：(1)将2‑乙酰基茚酮与卤代乙烷反应，得到2‑乙酰基‑2‑乙基茚酮；(2)将2‑乙酰基‑2‑乙基茚酮与溴反应，得到2‑(2‑溴乙酰基)‑2‑乙基茚酮；(3)将2‑(2‑溴乙酰基)‑2‑乙基茚酮和甲酰胺在氨气氛围下反应，得到4‑(2‑乙基‑2‑茚酮)咪唑；(4)将4‑(2‑乙基‑2‑茚酮)咪唑和水合肼反应，得到所述阿替美唑。本发明提供的制备方法使用的原料成本低，中间产物性质稳定，杂质少，大大提高了反应总收率和产品纯度，有利于工业放大生产。

  公开号：

  CN111925330A

文献信息

• Substituted imidazole derivatives and their preparation and use
  申请人：Farmos-yhtyma Oy

  公开号：US05292887A1

  公开（公告）日：1994-03-08

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein X is --CH.sub.2 -- or ##STR2## R.sub.1 is H, C.sub.1-5 -alkyl or benzyl, which can be substituted or unsubstituted R.sub.2 is H, C.sub.1-4 -alkyl, OH or C.sub.1-3 -alkoxy R.sub.3 is H, CH.sub.3, CH.sub.2 CH.sub.3, OCH.sub.3 or Hal R.sub.4 is H, CH.sub.3, CH.sub.2 CH.sub.3, OCH.sub.3 or Hal and Hal is halogen and non-toxic acid addition salts and mixtures thereof are highly selective antagonists at postsynaptic .alpha..sub.2 -adrenoceptors, and are especially useful in the treatment of diabetes.

  该化合物的化学式为：##STR1## 其中X为--CH.sub.2 -- 或 ##STR2## R.sub.1为H，C.sub.1-5-烷基或苄基，可以是取代或未取代的。R.sub.2为H，C.sub.1-4-烷基，OH或C.sub.1-3-烷氧基。R.sub.3为H，CH.sub.3，CH.sub.2 CH.sub.3，OCH.sub.3或卤素。R.sub.4为H，CH.sub.3，CH.sub.2 CH.sub.3，OCH.sub.3或卤素。其中卤素为卤素，非毒性酸盐和混合物在突触后α.sub.2-肾上腺素受体上高度选择性的拮抗剂，特别适用于糖尿病的治疗。
• 一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺
  申请人：南京康德祥医药科技有限公司

  公开号：CN111978254A

  公开（公告）日：2020-11-24

  本发明涉及化合物的制备技术领域，具体为一种阿替美唑盐酸盐的制备工艺，包括以下操作步骤：1）4‑(2‑乙基‑2‑茚酮)咪唑、碱，在有机溶剂中反应；2）在反应1）的反应液中加入水合肼，得到阿替美唑；3）在反应2）得到的阿替美唑加入到浓盐酸中成盐，得到阿替美唑盐酸盐。目前现有技术中阿替美唑盐酸盐工业化合成中存在的产率低、成本高，以及引起污染等问题，提供一种全新的对阿替美唑的制备工艺，有效的提高反应效率，高选择性的合成阿替美唑，降低副产物，同时有效的减少废水废气排放，利于工业化生产。
• KARJALAINEN, ARTO JOHANNES;VIRIANEN, RALMO ELNARI;KARJALAINEN, ARJA LEENA
  作者：KARJALAINEN, ARTO JOHANNES、VIRIANEN, RALMO ELNARI、KARJALAINEN, ARJA LEENA

  DOI：——

  日期：——
• SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：Oy Juvantia Pharma Ltd

  公开号：EP0618906B1

  公开（公告）日：1998-04-22
• US5292887A
  申请人：——

  公开号：US5292887A

  公开（公告）日：1994-03-08