4-羟基-6,7-二氟喹啉 | 727683-58-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-羟基-6,7-二氟喹啉
• 英文名称: 6,7-difluoro-1,4-dihydroquinolin-4-one
• 英文别名: 6,7-difluoroquinolin-4(1H)-one；6,7-difluoroquinolin-4-ol
• CAS: 727683-58-1
• 化学式: C₉H₅F₂NO
• mdl: MFCD06014025
• 分子量: 181.142
• InChiKey: XMNIOWFLDGXFJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-6,7-二氟喹啉 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 反应 0.5h， 生成 4-氯-6,7-二氟喹啉
  参考文献：
  名称：

  EP1724268

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-(((3,4-Difluorophenyl)amino)methylene)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione 以 二苯醚 、 联苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-羟基-6,7-二氟喹啉
  参考文献：
  名称：

  EP1724268

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONIST COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DU GLUCAGON, COMPOSITIONS CONTENANT CES COMPOSÉS ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010030722A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  Glucagon receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  葡萄糖素受体拮抗剂化合物已被披露。这些化合物可用于治疗2型糖尿病及相关疾病。同时还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] CYCLOALKYL-FUSED TETRAHYDROQUINOLINES AS CRTH2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] TÉTRAHYDROQUINOLINES À FUSION CYCLOALKYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU RÉCEPTEUR CRTH2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012174176A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

  该发明提供了某些公式（I）中的环烷基融合四氢喹啉化合物，以及它们的药用盐和酯，其中R1、R2、R7、R8、R8a、E、Y、Z、n、u和t的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物用于治疗与CRTH2功能的不受控制或不适当刺激相关的疾病或病况的方法。
• THERAPEUTIC PYRAZOLOQUINOLINE UREA DERIVATIVES
  申请人：Kaplan Alan P.

  公开号：US20080306048A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The invention provides a novel chemical series of formula I, as well as methods of use thereof for binding to the benzodiazepine site of the GABA A receptor and modulating GABA A , and use of the compound of formula I for the treatment of GABA A receptor associated disorders. The general structure of formula I is shown below: The invention further provides a method of modulation of one or more GABA A subtypes in an animal comprising administering to the animal an effective amount of a compound of formula (I).

  该发明提供了一种新的化学系列，其化学式为I，以及使用该系列的方法，用于结合到GABAA受体的苯二氮卓位点并调节GABAA，并且使用化合物I的化学式进行治疗GABAA受体相关疾病。化学式I的一般结构如下所示：该发明还提供了一种调节动物体内一个或多个GABAA亚型的方法，包括向动物投与化学式(I)化合物的有效量。
• 6,7-Difluoro-1,4-dihydro-1-methyl-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid, a Newly Designed Fluorescence Enhancement-Type Derivatizing Reagent for Amino Compounds
  作者：Junzo Hirano、Kenji Hamase、Hiroyuki Miyata、Kiyoshi Zaitsu

  DOI：10.1007/s10895-009-0596-2

  日期：2010.3

  A novel fluorescence enhancement-type derivatizing reagent for amino compounds, 6,7-difluoro-1,4-dihydro-1-methyl-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid (FMQC), was developed. FMQC reacts with aliphatic primary amino compounds to afford strong fluorescent derivatives having high photo-and thermo-stabilities. The FMQC derivatives of amino compounds showed 12–159 times higher fluorescence quantum efficiencies than those of FMQC in aqueous and polar organic media. Additionally, the absorption and fluorescence emission wavelength of the derivatives are red-shifted from those of FMQC. These differences in the fluorescence properties between FMQC and the fluorescent derivative enabled the simple and highly sensitive determination of amino compounds without removing any excess unreacted FMQC by using a simple spectrofluorometer as well as HPLC.

  开发了一种新型氨基化合物荧光增强型衍生试剂6,7-二氟-1,4-二氢-1-甲基-4-氧代-3-喹啉甲酸（FMQC）。 FMQC 与脂肪族伯氨基化合物反应，产生具有高光稳定性和热稳定性的强荧光衍生物。氨基化合物的 FMQC 衍生物在水性和极性有机介质中表现出比 FMQC 高 12-159 倍的荧光量子效率。此外，衍生物的吸收和荧光发射波长相对于 FMQC 发生红移。 FMQC 和荧光衍生物之间荧光特性的这些差异使得通过使用简单的分光荧光计和 HPLC 能够简单且高度灵敏地测定氨基化合物，而无需去除任何过量的未反应的 FMQC。
• Quinoline and isoquinoline derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Liu Ruiping

  公开号：US20070299067A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The present invention is directed to certain quinoline and isoquinoline compounds that are PDE10 inhibitors, pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds. The invention is also directed to methods of treating diseases mediated by PDE10 enzyme, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本发明涉及某些喹啉和异喹啉化合物，它们是PDE10抑制剂，以及包含这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的过程。本发明还涉及通过PDE10酶介导的疾病的治疗方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。