α-phenyl-7-quinolinemethanol | 130343-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: α-phenyl-7-quinolinemethanol
• 英文别名: alpha-Phenyl-7-quinolinemethanol；phenyl(quinolin-7-yl)methanol
• CAS: 130343-62-3
• 化学式: C₁₆H₁₃NO
• mdl: MFCD23073555
• 分子量: 235.285
• InChiKey: HGVKERDOTJULPY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.062
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-phenyl-7-quinolinemethanol 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以3.4 parts (98.5%)的产率得到7-(chlorophenylmethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  (1H-azol-1-ylmethyl)substituted quinoline derivatives

  摘要：

  (1H-咪唑-1-基)取代的喹啉衍生物，含有这些衍生物的组合物，以及治疗患有以上皮组织增殖和/或异常分化为特征的哺乳动物疾病的方法。

  公开号：

  US05185346A1
• 作为产物：
  描述：

  溴苯 、 乙醚 在 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 、 ice-water 为溶剂， 以3.2 parts (26.6%)的产率得到α-phenyl-7-quinolinemethanol
  参考文献：
  名称：

  (1H-azol-1-ylmethyl)substituted quinoline derivatives

  摘要：

  (1H-咪唑-1-基)取代的喹啉衍生物，含有这些衍生物的组合物，以及治疗患有以上皮组织增殖和/或异常分化为特征的哺乳动物疾病的方法。

  公开号：

  US05185346A1

文献信息

• (1h-azol-1-ylmethyl) substituted quinoline derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N. V.

  公开号：US05441954A1

  公开（公告）日：1995-08-15

  (1H-azol-1-ylmethyl)substituted quinoline derivatives, compositions containing the same, and methods of treating mammals suffering from disorders which are characterized by an increased proliferation and/or abnormal differentiation of epithelial tissues.

  (1H-咪唑-1-甲基)取代的喹啉衍生物，含有它们的组合物，以及治疗患有增生和/或上皮组织异常分化的疾病的哺乳动物的方法。
• (1H-azol-1-ylmethyl) substituted quinoline derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05268380A1

  公开（公告）日：1993-12-07

  (1H-azol-1-ylmethyl)substituted quinoline derivatives, compositions containing the same, and methods of treating mammals suffering from disorders which are characterized by an increased proliferation and/or abnormal differentiation of epithelial tissues.

  (1H-咪唑-1-基甲基)取代的喹啉衍生物，包含它们的组合物，以及治疗患有上皮组织增殖和/或异常分化的疾病的哺乳动物的方法。
• (1H-azol-1-ylmethyl)substituted quinoline, quinazoline or quinoxaline derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0371564A2

  公开（公告）日：1990-06-06

  Novel (1H-azol-1-ylmethyl)substituted quinoline, quinazoline or quinoxaline derivatives of formula the pharmaceutical acceptable acid addition salts thereof and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein -X1 =X2- is -CH = CH-, -CH = N-, or -N = CH-; R is hydrogen or C1-6alkyl; Y is hydrogen, C1-10alkyl, C3-7cycloalkyl, Arl, Ar2-C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; Z is a radical of formula which compounds are useful for treating disorders which are characterized by an excessive proliferation and/or abnormal differentiation of epithelial tissues: pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient and methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  式中的新型(1H-唑-1-基甲基)取代的喹啉、喹唑啉或喹喔啉衍生物 其中 -X1 =X2- 是 -CH = CH-、-CH = N-或 -N = CH-；R 是氢或 C1-6 烷基；Y 是氢、C1-10 烷基、C3-7 环烷基、Arl、Ar2-C1-6 烷基、C2-6 烯基或 C2-6 烷炔基；Z 是式中的一个基团 这些化合物可用于治疗以上皮组织过度增殖和/或异常分化为特征的疾病：含有此类化合物作为活性成分的药物组合物，以及制备所述化合物和药物组合物的方法。
• Pyrazoloquinolinone derivatives as protein kinase C inhibitors
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1310498A2

  公开（公告）日：2003-05-14

  This invention provides a compound of the formula (I): or the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the dashed lines represent optional double bonds; C1, C2, C3 and C4 are carbon atom; R1 is C1-4 alkyl ; R2 is H, amino, etc.; R3 is H, halo-CH2-, C2-8 alkyl or Q1-, wherein said C2-8 alkyl is optionally substituted with up to 3 substituents selected from halo, C1-3 alkyl, R4(R5)N, etc.; R4 is H, C1-7 alkyl, etc.; R5 is H, C1-7alkyl, etc. ; R6 and R7are independently selected from H and C1-4 alkyl ; R8 is aryl or heteroaryl; Q1 is a 4-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic, partially saturated or fully saturated ring optionally containing up to 4 heteroatoms selected from O, N and S, and is optionally substituted with halo, C1-4 alkyl, etc.; Y5, Y6, Y7 and Y8 are hydrogen ; Y1, Y2, Y3 and Y4 are independently selected from hydrogen, halo, etc.; Q2 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic, partially saturated or fully saturated ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, and is optionally substituted with halo, C1-4alkyl-, etc.; These compounds have protein kinase C inhibitory activity and thus are useful for the treatment of neuropathic pain, acute or chronic inflammatory pain, auditory deficiency (synaptic repair), or the like in mammalian, especially humans. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  本发明提供了式 (I) 的化合物： 或其药学上可接受的盐 其中虚线代表任选的双键；C1、C2、C3 和 C4 是碳原子；R1 是 C1-4 烷基；R2 是 H、氨基等；R3 是 H、卤代-CH2-、C2-8 烷基或 Q1-，其中所述 C2-8 烷基可任选地被最多 3 个选自卤代、C1-3 烷基、R4(R5)N 等的取代基取代；R4 是 H、C1-7 烷基等；R5 是 H、C1-7 烷基等。R6 和 R7 独立选自 H 和 C1-4 烷基；R8 是芳基或杂芳基；Q1 是 4-12 分子的单环或双环芳香族、部分饱和或完全饱和环，可选地含有最多 4 个选自 O、N 和 S 的杂原子，并可选地被卤代、C1-4 烷基等取代。Y5、Y6、Y7 和 Y8 是氢；Y1、Y2、Y3 和 Y4 独立地选自氢、卤素等；Q2 是 5-12 个成员的单环或双环芳香族、部分饱和或完全饱和环，可选地含有多达 3 个选自 O、N 和 S 的杂原子，并可选地被卤素、C1-4 烷基等取代； 这些化合物具有蛋白激酶 C 抑制活性，因此可用于治疗哺乳动物，尤其是人类的神经性疼痛、急性或慢性炎症性疼痛、听觉缺陷（突触修复）或类似疾病。本发明还提供了一种包含上述化合物的药物组合物。
• US5185346A
  申请人：——

  公开号：US5185346A

  公开（公告）日：1993-02-09