4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-α-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol | 406216-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-α-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol
• 英文别名: 4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-alpha-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-alpha-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol；[4-(3-chlorophenyl)-2-methoxyquinolin-6-yl]-(3-methylimidazol-4-yl)-(1,3-thiazol-2-yl)methanol
• CAS: 406216-51-1
• 化学式: C₂₄H₁₉ClN₄O₂S
• 分子量: 462.959
• InChiKey: CMFFZNQLNCUAKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-α-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol 以 四氢呋喃 、 盐酸 为溶剂， 以3 g (>100%)的产率得到4-(3-chlorophenyl)-6-[hydroxy(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-2-thiazolylmethyl]-2(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  Farnesyl transferase inhibiting 6-heterocyclylmethyl quinolinone derivatives

  摘要：

  这项发明涉及具有法尼醇转移酶抑制活性的新型化合物，其化学式为(I)1，其中r、t、y1—y2、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有定义的含义；它们的制备、含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  US20030199547A1
• 作为产物：
  描述：

  噻唑 、 [4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-6-quinolinyl](1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methanone 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 正己烷 为溶剂， 以3.1 g (91.1%)的产率得到4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-α-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol
  参考文献：
  名称：

  Farnesyl transferase inhibiting 6-heterocyclylmethyl quinolinone derivatives

  摘要：

  这项发明涉及具有法尼醇转移酶抑制活性的新型化合物，其化学式为(I)1，其中r、t、y1—y2、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有定义的含义；它们的制备、含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  US20030199547A1
• 作为试剂：
  描述：

  正丁基锂 、 正己烷 、 噻唑 、 [4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-6-quinolinyl](1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methanone 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 residue 、 silica gel 、 Dichloromethane methanol ammonium hydroxide 、 4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-α-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol 作用下， 以 乙醚 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以yielding 3.1 g (91.1%) of 4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-α-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol (intermediate 10)的产率得到4-(3-chlorophenyl)-2-methoxy-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-α-(2-thiazolyl)-6-quinolinemethanol
  参考文献：
  名称：

  Farnesyl transferase inhibiting 6-heterocyclylmethyl quinolinone derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种具有法尼醇转移酶抑制活性的新型化合物，其化学式为(I)1，其中r、t、y1-y2、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有定义的含义；以及该化合物的制备方法、含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  US20030199547A1

文献信息

• FARNESYL TRANSFERASE INHIBITING 6-HETEROCYCLYLMETHYL QUINOLINONE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1322644A1

  公开（公告）日：2003-07-02
• US7067531B2
  申请人：——

  公开号：US7067531B2

  公开（公告）日：2006-06-27
• [EN] FARNESYL TRANSFERASE INHIBITING 6-HETEROCYCLYLMETHYL QUINOLINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 6-HETEROCYCLYLMETHYL QUINOLINONE INHIBANT LA FARNESYL TRANSFERASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2002024687A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein r, t, Y?1-Y2, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7¿ have defined meanings, having farnesyl transferase inhibiting activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
• Farnesyl transferase inhibiting 6-heterocyclylmethyl quinolinone derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030199547A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  This invention comprises the novel compounds of formula (I) 1 wherein r, t, y 1 —y 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 have defined meanings, having farnesyl transferase inhibiting activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

  这项发明涉及具有法尼醇转移酶抑制活性的新型化合物，其化学式为(I)1，其中r、t、y1—y2、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有定义的含义；它们的制备、含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。