3-amino-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[c]pyridin-5-one | 1446685-62-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-amino-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[c]pyridin-5-one
• 英文别名: 3-amino-6,7-dihydrocyclopenta[c]pyridin-5-one
• CAS: 1446685-62-6
• 化学式: C₈H₈N₂O
• 分子量: 148.164
• InChiKey: JAWBHTFCHHSNPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[c]pyridin-5-one 在 1,2-二溴乙烷 、 copper(ll) bromide 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 3-bromo-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[c]pyridin-5-ol
  参考文献：
  名称：

  WO2019173082A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019173082A5
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴异烟酸甲酯 在 盐酸 、 二氯双(三邻甲苯膦)合钯(II) 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 3-amino-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[c]pyridin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Biological Evaluation of a 6-Aminofuro[3,2–c]pyridin-3(2H)-one Series of GPR 119 Agonists

  摘要：

  G 蛋白偶联受体 119 (GPCR 119 (GPR119)) 激动剂作为治疗 2 型糖尿病的有前景的治疗选择受到了相当多的关注。 GPR119 是胰岛β 细胞中表达的GPCR 之一，其激活以葡萄糖依赖性方式增强胰岛素分泌的刺激。我们最近描述了一系列 6-氨基-1H-茚满-1-酮，它们是有效的、选择性的、口服生物可利用的 GPR119 激动剂，其氨基不仅在其药物特性（例如高水溶性）中发挥着重要作用，还在于它们强大的竞争活动。然而，许多这些化合物对人类 ether-à-go-go 相关基因通道表现出强到中度的抑制作用。通过用缺电子杂芳环取代相邻的苯环来减弱氨基的碱性，提供了几个杂环核心，其中 6-aminofururo[3,2-c]pyridin-3(2H)-one 被选为有前途的支架。围绕侧链部分的进一步优化导致了 17i 的发现，它不仅表现出强大的人 GPR119 激动活性 (EC50=14nM)，而且对小鼠胃排空和血浆总胰高血糖素肽-1 水平也有有益作用。

  DOI：

  10.1055/s-0032-1323760

文献信息

• Substituted 1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-D]pyrimidin-3-ones
  申请人：Recurium IP Holdings, LLC

  公开号：US11261192B2

  公开（公告）日：2022-03-01

  Compounds of Formula (I) are provided herein. Such compounds, as well as pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, are useful for treating diseases or conditions, including conditions characterized by excessive cellular proliferation, such as breast cancer.

  本文提供了式（I）化合物。此类化合物及其药学上可接受的盐和组合物可用于治疗疾病或病症，包括以细胞过度增殖为特征的病症，如乳腺癌。
• SUBSTITUTED 1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-3-ONES
  申请人：Recurium IP Holdings, LLC

  公开号：EP3762385A1

  公开（公告）日：2021-01-13
• [EN] SUBSTITUTED L,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-3-ONES<br/>[FR] L,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-3-ONES SUBSTITUÉES
  申请人：ZENO ROYALTIES & MILESTONES LLC

  公开号：WO2019173082A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  Compounds of Formula (I) are provided herein. Such compounds, as well as pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, are useful for treating diseases or conditions, including conditions characterized by excessive cellular proliferation, such as breast cancer.