1-Boc-5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶 | 916326-31-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 1-Boc-5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶
• 中文别名: 1-BOC-5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶
• 英文名称: tert-butyl 5-bromo-3-iodo-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 5-bromo-3-iodopyrazolo[3,4-b]pyridine-1-carboxylate
• CAS: 916326-31-3
• 化学式: C₁₁H₁₁BrIN₃O₂
• 分子量: 424.036
• InChiKey: NXIOVBJEZOJTPW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  57
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 tert-butyl 3-(4-((3-(tert-butyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamido) methyl)-3-methylphenyl)-5-(4-(2-hydroxyethyl)phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEGRADATION OF BRUTON'S TYROSINE KINASE (BTK) BY CONJUGATION OF BTK INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE
  [FR] DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON (BTK) PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS DE BTK AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，该化合物由结合BTK抑制剂部分和E3连接酶配体部分形成，其功能是将靶向蛋白质招募到E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2021180103A1
• 作为产物：
  描述：

  3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 溴 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-Boc-5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 3-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-isoquinolin-4-ylpyrazolo[1,2-b]pyridine, a potent cyclin dependent kinase 1 (CDK1) inhibitor

  摘要：

  The novel compound 3-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-isoquinolin-4-ylpyrazolo[1,2-b]pyridine was discovered to be a potent CDK1 inhibitor. Described here is the chemistry for its synthesis, including Pd(II) catalyzed Stille coupling reaction and sulfur(0) induced benzimidazole formation. Its effects on VEGFR-2 kinase activity and tumour cell proliferation are also described.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.12.031

文献信息

• [EN] DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIAZAINDOLE ET LEUR UTILISATION DANS L'INHIBITION DE KINASE C-JUN N-TERMINALE
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2010015803A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention relates to diazaindole derivatives represented by the general formula (I): where A, E, G, R1, R2, R3 and R4 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity, their use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, autoimmune diseases and/or organ failure. The invention also provides processes for the manufacture of said diazaindole derivatives and compositions containing them.

  本发明涉及由通用公式（I）表示的哒嗪吲哚衍生物：其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在本说明书中定义，或其药用可接受的盐，它们用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，它们用于医药领域，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和/或器官衰竭方面的应用。本发明还提供了制造所述哒嗪吲哚衍生物的方法以及包含它们的组合物。
• 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridines useful in treating kinase disorders
  申请人：Chiu George

  公开号：US20090048249A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention is directed to novel 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridine compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of serine-threonine protein kinases and tyrosine protein kinases and interactions thereof.

  本发明涉及一种新型的3-苯并咪唑基-吡唑吡啶化合物，其化学式为(I)，以及其药学上可接受的形式、合成方法和用作丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和酪氨酸蛋白激酶的抑制剂及其相互作用的用途。
• DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：Graczyk Piotr Pawel

  公开号：US20110195951A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention relates to diazaindole derivatives represented by the general formula (I): where A, E, G, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity, their use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, autoimmune diseases and/or organ failure. The invention also provides processes for the manufacture of said diazaindole derivatives and compositions containing them.

  该发明涉及由一般式（I）表示的二氮杂吲哚衍生物，其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在此定义，或其药学上可接受的盐，在抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性方面的应用，其在医学上的应用，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和/或器官衰竭方面的应用。该发明还提供了制造所述二氮杂吲哚衍生物和含有它们的组合物的方法。
• [EN] AXL INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'AXL
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022246179A1

  公开（公告）日：2022-11-24

  Compounds of Formula I that inhibit AXL, and compositions containing the compound(s) and methods for synthesizing the compounds, are described herein. Also described are the use of such compounds and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by AXL.

  本文描述了抑制AXL的化合物I的组合物，以及含有该化合物的组合物和合成该化合物的方法。还描述了使用这些化合物和组合物治疗各种疾病、疾患和病状的方法，其中包括由AXL介导的癌症和免疫相关疾患。
• [EN] (R) -GLUTARIMIDE CRBN LIGANDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] LIGANDS DE (R)-GLUTARIMIDE CRBN ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022268052A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  Disclosed herein are compounds for binding and modulating the activity of cereblon (CRBN), and methods of use. The present invention also provides compounds that can be used as synthetic intermediates in the preparation of bifunctional compounds for use in targeted protein degradation. The present compounds are thus useful for the treatment or prophylaxis tumors and cancer.

  本文披露了用于结合和调节小脑素（CRBN）活性的化合物，以及使用方法。本发明还提供了可用作合成双功能化合物的中间体的化合物，用于靶向蛋白质降解。因此，本化合物对于治疗或预防肿瘤和癌症是有用的。