7-氟-2-羟基-4-甲基喹啉 | 271241-24-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 7-氟-2-羟基-4-甲基喹啉
• 英文名称: 7-fluoro-4-methylquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 7-fluoro-4-methyl-1H-quinolin-2-one
• CAS: 271241-24-8
• 化学式: C₁₀H₈FNO
• mdl: MFCD11101018
• 分子量: 177.178
• InChiKey: JRGDIVGVVLHVJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氟-2-羟基-4-甲基喹啉 在 水 、 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.17h， 生成 (7-fluoro-4-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-1-yl)acetaldehyde
  参考文献：
  名称：

  EP1900732

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氟苯基)-3-氧代丁酰胺 反应 3.0h， 生成 7-氟-2-羟基-4-甲基喹啉
  参考文献：
  名称：

  Ru-NHC 催化 2-喹诺酮不对称氢化成手性 3,4-二氢-2-喹诺酮

  摘要：

  不饱和化合物的直接对映选择性氢化产生手性三维图案是合成化学中最直接和最重要的方法之一。我们在温和的反应条件下实现了Ru(II)-NHC催化的2-喹诺酮类药物的不对称氢化。以高产率获得烷基、芳基和卤素取代的光学活性二氢-2-喹诺酮类化合物，并具有中等至优异的对映选择性。该反应为构建简单的手性 3,4-二氢-2-喹诺酮类化合物提供了一种高效且原子经济的途径。所需产物可进一步还原为四氢喹啉和八氢喹诺酮。

  DOI：

  10.1002/anie.202108503

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITION OF ALPHA 4β7 INTEGRIN<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBITION DE L'INTÉGRINE ALPHA 4β7
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020092401A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present disclosure provides a compound of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The present disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), processes for preparing compounds of Formula (I), and therapeutic methods for treating inflammatory disease.

  本公开提供一种如下所述的化合物的化学式(I)；或其药用可接受的盐。本公开还提供包括化合物的药物组合物的制备方法，制备化合物的方法和治疗炎症性疾病的治疗方法。
• [EN] THERAPEUTIC AGENTS I<br/>[FR] AGENTS THERAPEUTIQUES I
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005066132A1

  公开（公告）日：2005-07-21

  Compounds of formula(I), processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease and pain related disorders, and pharmaceutical compositions containing them.

  化合物的化学式(I)，制备这种化合物的方法，它们在治疗肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫以及相关疾病，以及神经系统疾病如痴呆症、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、阿尔茨海默病和与疼痛相关的疾病中的应用，以及含有它们的药物组合物。
• Synthesis of 2-Quinolinones via a Hypervalent Iodine(III)-Mediated Intramolecular Decarboxylative Heck-Type Reaction at Room Temperature
  作者：Huaqiang Fan、Peng Pan、Yongqiang Zhang、Wei Wang

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b03503

  日期：2018.12.21

  decarboxylation mechanism is preliminarily revealed. This protocol features metal-free reaction conditions and operational simplicity, allowing the lactamization of 2-vinylanilines using a readily accessible carbonyl source and the synthesis of various 2-quinolinones with excellent chemoselectivity at room temperature.

  已经开发了高价碘（III）介导的2-乙烯基-苯基草酰胺酸的分子内脱羧Heck型反应。初步揭示了独特的具有环应变能力的自由基脱羧机理。该方案的特点是无金属的反应条件和操作简便性，允许使用容易获得的羰基来源将2-乙烯基苯胺内酰胺化，并在室温下以优异的化学选择性合成各种2-喹啉酮。
• [EN] [4- (1-AMINO-ETHYL) -CYCLOHEXYL] -METHYL-AMINES AS ANTIBACTERIALS<br/>[FR] [4-(1-AMINO-ÉTHYL)-CYCLOHEXYL]-MÉTHYL-AMINES EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010055348A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, to their use in the treatment of bacterial infections, and to their methods of preparation.

  本发明涉及式（I）化合物及其药用盐，以及它们在治疗细菌感染中的应用，以及它们的制备方法。
• Therapeutic agents I
  申请人：Evertsson Emma

  公开号：US20070185079A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  Compounds of formula(I), processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease and pain related disorders, and pharmaceutical compositions containing them.

  化合物的公式(I)，制备这些化合物的过程，它们在治疗肥胖症、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫和相关疾病以及神经系统疾病如痴呆、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症和阿尔茨海默病以及与疼痛有关的疾病中的应用，以及含有它们的制药组合物。