依匹哌唑杂质44 | 220364-99-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 依匹哌唑杂质44
• 英文名称: 7-acetoxyquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 2-oxo-1,2-dihydroquinolin-7-yl acetate；7-(Acetyloxy)-2(1H)-quinolinone；(2-oxo-1H-quinolin-7-yl) acetate
• CAS: 220364-99-8
• 化学式: C₁₁H₉NO₃
• 分子量: 203.197
• InChiKey: DMBCLWKJPBAYFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.45
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  59.16
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依匹哌唑杂质44 在 硫酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 8-hydroxy-2-p-tolyloxazolo[3,2-a]quinolin-10-ylium perchlorate
  参考文献：
  名称：

  Chen, I-Li; Chen, Yeh-Long; Wang, Tai-Chi, Heterocycles, 2003, vol. 60, # 1, p. 131 - 141

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  7-羟基喹啉 在 双氧水 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 依匹哌唑杂质44
  参考文献：
  名称：

  O-异戊二烯化喹诺酮作为一类新型 15-脂氧合酶抑制剂：合成、表征和抑制评估

  摘要：

  动物和植物中不饱和脂质的催化过氧化与 15-脂氧合酶的活性密切相关。众所周知，脂氧合酶 (LOX) 在许多急性和慢性综合征中发挥着重要作用，例如炎症、哮喘、癌症和过敏。在本研究中，合成了一系列单异戊二烯氧基喹啉，并评估其作为大豆15-脂氧合酶（SLO）的潜在抑制剂，并将其抑制效力与先前报道的单异戊二烯氧基香豆素进行了比较。合成化合物通过竞争机制抑制脂氧合酶，如异戊二烯氧基香豆素。结果表明异戊烯基部分的位置和长度在脂氧合酶抑制活性中起着重要作用。在所有合成化合物（香豆素和喹诺酮衍生物）中，5-法呢基氧基香豆素和8-法呢基氧基喹诺酮表现出最佳的抑制活性，IC 50值分别为1.1 µM 和0.53 µM。

  DOI：

  10.1111/cbdd.13944

文献信息

• RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应 用
  申请人：中国医学科学院医药生物技术研究所

  公开号：CN108409698B

  公开（公告）日：2020-06-26

  本发明公开了RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用。该RT/PR双靶点HIV抑制剂由式1所示的化合物或其药学上可接受的盐制备。式1所示的化合物具有明显的抑制HIV逆转录酶和抑制HIV蛋白酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
• Iron-Catalyzed Aerobic α,β-Dehydrogenation
  作者：Guo-Qing Jiang、Bin-Hong Han、Xian-Peng Cai、Jian-Ping Qu、Yan-Biao Kang

  DOI：10.1021/acs.orglett.3c01240

  日期：2023.6.23

  An iron-catalyzed direct aerobic α,β-dehydrogenation of carbonyls has been reported. The combination of tert-butyl nitrite and N-hydroxyphthalimide worked as the organo cocatalyst system; thus, no extra transition metal reagents are required. A large variety of lactams and flavanones as well as lactone and thiochromen-4-one could be produced via this method in high yields.

  铁催化的羰基直接需氧 α,β-脱氢反应已被报道。亚硝酸叔丁酯与N-羟基邻苯二甲酰亚胺组合作为有机助催化剂体系；因此，不需要额外的过渡金属试剂。通过该方法可以高产率地生产多种内酰胺和黄烷酮以及内酯和四苯硫色酮。
• Chen, Yeh-Long; Wang, Tai-Chi; Fang, Kuo-Chang, Heterocycles, 1999, vol. 50, # 1, p. 453 - 462
  作者：Chen, Yeh-Long、Wang, Tai-Chi、Fang, Kuo-Chang、Chang, Nein-Chen、Tzeng, Cherng-Chyi

  DOI：——

  日期：——