{2-[(5-甲基-呋喃-2-基甲基)-氨基]-喹啉-5-基}-甲醇 | 1016315-11-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: {2-[(5-甲基-呋喃-2-基甲基)-氨基]-喹啉-5-基}-甲醇
• 英文名称: {2-[(5-Methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinolin-5-yl}-methanol
• 英文别名: [2-[(5-methylfuran-2-yl)methylamino]quinolin-5-yl]methanol
• CAS: 1016315-11-9
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂O₂
• 分子量: 268.315
• InChiKey: ZHIKHYVYUJHNJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {2-[(5-甲基-呋喃-2-基甲基)-氨基]-喹啉-5-基}-甲醇 、 甲基磺酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以79%的产率得到(5-氯甲基-喹啉-2-基)-(5-甲基-呋喃-2-基甲基)-胺
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及如下式(I)的化合物或其药用可接受的盐，其中X、Y、Ar1和Ar2的定义如规范中所述。

  公开号：

  US20080081907A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(5-Methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinoline-5-carbaldehyde 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 水 作用下， 以 ethylendichloride 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以69%的产率得到{2-[(5-甲基-呋喃-2-基甲基)-氨基]-喹啉-5-基}-甲醇
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及如下式(I)的化合物或其药用可接受的盐，其中X、Y、Ar1和Ar2的定义如规范中所述。

  公开号：

  US20080081907A1

文献信息

• 2-aminoquinolines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07989628B2

  公开（公告）日：2011-08-02

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I wherein Z, R1, and Ar1 are as defined herein, pharmaceutical compositions containing them, methods for their manufacture. The compounds are 5-HT5A receptor antagonists and are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉衍生物，其中Z，R1和Ar1如此定义，包含它们的制药组合物，以及它们的制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，焦虑症，精神分裂症，惊恐障碍，广场恐惧症，社交恐惧症，强迫症，创伤后应激障碍，疼痛，记忆障碍，痴呆症，饮食行为障碍，性功能障碍，睡眠障碍，药物滥用，帕金森病等运动障碍，精神障碍或胃肠障碍的治疗。
• 2-aminoquinoline derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07825253B2

  公开（公告）日：2010-11-02

  The present invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Ar1, and Ar2 are as defined in the specification.

  本发明涉及公式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X、Y、Ar1和Ar2在规范中定义。
• QUINOLINE DERIVATIVES WITH 5-HT-BINDING PROPERTIES
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP2076495A1

  公开（公告）日：2009-07-08
• US7825253B2
  申请人：——

  公开号：US7825253B2

  公开（公告）日：2010-11-02
• US7989628B2
  申请人：——

  公开号：US7989628B2

  公开（公告）日：2011-08-02