2-methoxy-3-oxiranylmethoxypyridine | 70637-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-methoxy-3-oxiranylmethoxypyridine
• 英文别名: 3-(2,3-epoxypropoxy)-2-methoxy-pyridine；3-(2,3-Epoxy-propoxy)-2-methoxypyridine；2-methoxy-3-(oxiran-2-ylmethoxy)pyridine
• CAS: 70637-88-6
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: FMGIPOHGDXEVJI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-哌啶基)-2-咪唑啉酮 、 2-methoxy-3-oxiranylmethoxypyridine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 生成 1-{1-[2-hydroxy-3-(2-methoxy-3-pyridyloxy)-propyl]-4-piperidyl}-imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Piperidino-propanols

  摘要：

  本发明涉及新型哌啶基丙醇类化合物，尤其是式（I）中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-哌啶衍生物： 其中，R1为取代或未取代的杂环芳基基团，R2为氢或取代或未取代的脂肪、环烷、环烷-脂肪、芳基脂肪基团或酰基，alk为低碳链烷基，将两个氮原子相隔2或3个碳原子，或为取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的制药组合物及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能神经元阻滞剂的制剂。

  公开号：

  US04264599A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3-吡啶醇 、 环氧氯丙烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.0h， 以85%的产率得到2-methoxy-3-oxiranylmethoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  有效合成2-和3-取代的2,3-二氢[1,4]二氧杂[2,3- b ]吡啶衍生物

  摘要：

  描述了一种通用的新方法，该方法通过使用易于获得的试剂的Smiles重排以三步合成2-取代的2,3-二氢[1,4]二恶英[2,3- b ]吡啶B。据报道，研究表明了实验条件对反应进程的影响。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2004.06.041

文献信息

• Piperidino-propanole, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0000485A1

  公开（公告）日：1979-02-07

  Die Erfindung betrifft neue Piperidino-propanole,'insbesondere 1-(3-Heterocyclyloxy -2-hydroxy- propanol)-4-(N-diazacyclyl)- piperidine der Formel worin R1 einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest darstellt, R2 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen Acylrest bedeutet, und alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome voneinander trennt, oder für einen gegebenenfalls sub- stituierten 1,2-Phenylenreststeht, und deren Salze, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, ferner pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen and ihre Verwendung, vorzugsweise in Form von pharmazeutischen Präparaten als Antihypertensiva, Antitachycardica und a-Sympathicolytica.

  本发明涉及新的哌啶丙醇，'特别是 1-(3-异环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-二氮杂环丁基)-哌啶，其式为 其中 R1 是任选取代的杂芳基，R2 是氢或任选取代的脂族、环脂族、环脂族-脂族或芳族烃基或酰基，alk 是低级亚烷基，将两个氮原子隔开 2 或 3 个碳原子、或代表任选取代的 1,2-亚苯基自由基，以及它们的盐类和制备方法，还有含有这些化合物的药物制剂和它们的用途，最好以药物制剂的形式作为抗高血压药、抗心动过速药和交感神经解痉药。
• US4264599A
  申请人：——

  公开号：US4264599A

  公开（公告）日：1981-04-28
• Efficient synthesis of 2- and 3-substituted-2,3-dihydro [1,4]dioxino[2,3-b]pyridine derivatives
  作者：S Lazar、M Soukri、J.M Leger、C Jarry、M Akssira、R Chirita、I.C Grig-Alexa、A Finaru、G Guillaumet

  DOI：10.1016/j.tet.2004.06.041

  日期：2004.7

  A versatile new approach for the synthesis in three steps of 2-substituted-2,3-dihydro[1,4]dioxino[2,3-b]pyridines B via a Smiles rearrangement using easily available reagents is described. A study illustrating the influence of experimental conditions on the progress of the reaction is reported.

  描述了一种通用的新方法，该方法通过使用易于获得的试剂的Smiles重排以三步合成2-取代的2,3-二氢[1,4]二恶英[2,3- b ]吡啶B。据报道，研究表明了实验条件对反应进程的影响。
• Piperidino-propanols
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04264599A1

  公开（公告）日：1981-04-28

  The invention relates to novel piperidino-propanols, especially 1-(3-heterocyclyloxy-2-hydroxy-propanol)-4-(N-diazcyclyl)-piperidines of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is a substituted or unsubstituted heteroaryl radical, R.sub.2 is hydrogen or a substituted or unsubstituted aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic or araliphatic hydrocarbon radical or an acyl radical and alk is lower alkylene which separates the two nitrogen atoms from one another by 2 or 3 carbon atoms, or is a substituted or unsubstituted 1,2-phenylene radical, and salts thereof, as well as processes for their preparation, and also to pharmaceutical preparations containing these compounds and the use thereof, preferably in the form of pharmaceutical preparations as antihypertensive agents, antitachycardiac agents and .alpha.-sympathicolytic agents.

  本发明涉及新型哌啶基丙醇类化合物，尤其是式（I）中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-哌啶衍生物： 其中，R1为取代或未取代的杂环芳基基团，R2为氢或取代或未取代的脂肪、环烷、环烷-脂肪、芳基脂肪基团或酰基，alk为低碳链烷基，将两个氮原子相隔2或3个碳原子，或为取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的制药组合物及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能神经元阻滞剂的制剂。