6-溴-3-甲氧基喹啉 | 1201844-77-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-3-甲氧基喹啉
• 英文名称: 6-bromo-3-methoxyquinoline
• 英文别名: 6-Bromo-3-methoxyquinoline
• CAS: 1201844-77-0
• 化学式: C₁₀H₈BrNO
• 分子量: 238.084
• InChiKey: CZBFNDVOWSXIFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-3-甲氧基喹啉 在 盐酸 、 sodium hexamethyldisilazane 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 tri tert-butylphosphoniumtetrafluoroborate 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 26.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现有效的选择性8-氟三唑并吡啶c-Met抑制剂

  摘要：

  c-Met和/或肝细胞生长因子（HGF）的过度表达，MET基因的扩增以及c-Met激酶结构域的突变可以激活信号通路，从而通过使肿瘤细胞增殖，存活，侵袭来促进癌症进展和转移。在本文中，我们报告了8-氟三唑并吡啶类化合物作为c-Met活性抑制剂的发现。通过结合基于结构的药物设计，SAR研究和代谢产物鉴定优化8-氟三唑并吡啶骨架，可提供有效的（细胞IC 50 <10 nM），具有理想药代动力学特性的c-Met选择性抑制剂，可有效抑制HGF介导的c-Met磷酸化在小鼠肝脏药效学模型中的作用。

  DOI：

  10.1021/jm501913a
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 3-羟基-6-溴喹啉 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6-溴-3-甲氧基喹啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PI3 KINASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE

  摘要：

  公开号：

  WO2009155121A3

文献信息

• 1,2,4-TRIAZINE-3-AMINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF IN MEDICINE
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co. Ltd.

  公开号：EP3569596A1

  公开（公告）日：2019-11-20

  The present invention relates to a 1,2,4-triazine-3-amine derivative, a preparation therefor, and use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a 1,2,4-triazine-3-amine derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and use thereof as a therapeutic agent, in particular as an A2a receptor antagonist, and use thereof in the preparation of a medicament for treating a condition or disorder that is ameliorated by means of inhibition of the A2a receptor, each substituent in general formula (I) being same as defined in the description.

  本发明涉及一种1,2,4-三嗪-3-胺衍生物、其制备方法及其在医药中的用途。具体地说，本发明涉及通式（I）所代表的1,2,4-三嗪-3-胺衍生物、其制备方法、包含该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂的用途，特别是作为A2a受体拮抗剂的用途，以及其在制备用于治疗通过抑制A2a受体而改善的病症或紊乱的药物中的用途，通式（I）中的各取代基与描述中所定义的相同。
• EP3569596
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• INHIBITORS OF PI3 KINASE
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2307400B1

  公开（公告）日：2014-04-23
• TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2593107A1

  公开（公告）日：2013-05-22
• US8415376B2
  申请人：——

  公开号：US8415376B2

  公开（公告）日：2013-04-09