4-bromo-3-methyl-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)benzimidazol-2-one | 1150102-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 4-bromo-3-methyl-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)benzimidazol-2-one
• 英文别名: 4-Bromo-1,3-dihydro-3-methyl-1-[[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl]-2H-benzimidazol-2-one
• CAS: 1150102-49-0
• 化学式: C₁₄H₂₁BrN₂O₂Si
• 分子量: 357.322
• InChiKey: NMAPACFXKRHBEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.41
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-3-methyl-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)benzimidazol-2-one 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三氟甲磺酸 、 potassium tert-butylate 、 四丁基氟化铵 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 57.0h， 生成 N-[2-[4-[[3-[1-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-3-methyl-2-oxobenzimidazol-4-yl]-3,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-yl]methyl]piperidin-1-yl]-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-benzothiazol-6-yl]-6-(trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2021127283A3
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-N1-甲基苯-1,2-二胺 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 28.5h， 生成 4-bromo-3-methyl-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)benzimidazol-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物包括能够结合到IRAK4的IRAK结合基团和诱导降解的基团（DIM）。DIM可以是DTM、一个连接酶结合基团（LBM）或赖氨酸类似物。这些化合物可以作为IRAK蛋白激酶抑制剂，并应用于IRAK介导的疾病。

  公开号：

  WO2020264499A1

文献信息

• [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009058728A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention relates to novel Thiazole Derivatives, compositions comprising the Thiazole Derivatives, and methods for using the Thiazole Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral infection, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

  本发明涉及新型噻唑衍生物，包含该噻唑衍生物的组合物，以及使用该噻唑衍生物治疗或预防增生性疾病、抗增生性疾病、炎症、关节炎、中枢神经系统疾病、心血管疾病、脱发、神经疾病、缺血性损伤、病毒感染、真菌感染或与蛋白激酶活性相关的疾病的方法。
• [EN] MDM2 DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE MDM2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188948A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention relates to compounds and methods useful for the modulation of mouse double minute 2 homolog ("MDM2") protein via ubiquitination and/or degradation by compounds according to the present invention.

  本发明涉及化合物和方法，通过本发明的化合物对小鼠双分子2同源蛋白（"MDM2"）蛋白进行泛素化和/或降解的调节。
• [EN] PROTEIN DEGRADATION COMPOUND TARGETING MALT1<br/>[FR] COMPOSÉ DE DÉGRADATION DE PROTÉINE CIBLANT MALT1<br/>[ZH] 靶向MALT1的蛋白降解化合物
  申请人：[en]SHANGHAI QILU PHARMACEUTICAL RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTRE LTD.;[zh]上海齐鲁制药研究中心有限公司

  公开号：WO2023143249A1

  公开（公告）日：2023-08-03

  本发明公开了通过募集E3泛素连接酶抑制MALT1并促进其降解化合物，以及该化合物在制备治疗由MALT1靶点介导的相关疾病药物中的应用，具体公开了如式(Ⅰ')所示化合物及其药学上可接受的盐。