(E)-ethyl 3-(3-(benzyloxy)-2-pyridinyl)propenoate | 139745-90-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (E)-ethyl 3-(3-(benzyloxy)-2-pyridinyl)propenoate
• 英文别名: (E)-ethyl 3-(3-(benzyloxy)pyridin-2-yl)acrylate；(E)-ethyl-3-(3-benzyloxy-2-pyridinyl)propenoate；(E)-ethyl 3-(3-benzyloxy-2-pyridinyl)propenoate；ethyl (E)-3-(3-phenylmethoxypyridin-2-yl)prop-2-enoate
• CAS: 139745-90-7
• 化学式: C₁₇H₁₇NO₃
• 分子量: 283.327
• InChiKey: OJVSKHKOYDLCPW-ZHACJKMWSA-N

物化性质

• 沸点：
  433.4±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.157±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-ethyl 3-(3-(benzyloxy)-2-pyridinyl)propenoate 在 palladium on activated charcoal ammonium hydroxide 、 三氯化铝 、 硼烷 、 氢气 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 叔丁胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丁酮 、 苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(8-(Benzyloxycarbonylmethyloxy)-3-(m-chlorobenzyl)-2-ethylindolizin-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  分泌型磷脂酶A2的有效抑制剂：吲哚嗪和茚衍生物的合成和抑制活性。

  摘要：

  磷脂酶A2是一种水解某些细胞磷脂的sn-2位的酶。释放的溶血磷脂和花生四烯酸是各种生物活性产物生物合成中的前体。由于人类非胰腺sPLA2在几种病理状况下都以高水平存在于患者的血液中，因此有力的sPLA2抑制剂被认为是有用的药物。在这里，我们描述了吲哚嗪和茚衍生物的合成，构效关系以及抑制活性。1-（氨基甲酰基甲基）吲哚并嗪衍生物和1-氧肟基吗啉衍生物表现出非常强的抑制活性。前者对空气氧化不稳定，但后者在稳定性和效能上均表现出改善。一些化合物接近发色测定的化学计量极限。

  DOI：

  10.1021/jm960395q
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基吡啶-2-甲醇 在 manganese(IV) oxide 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 、 lithium bromide 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 、 乙腈 为溶剂， 反应 97.5h， 生成 (E)-ethyl 3-(3-(benzyloxy)-2-pyridinyl)propenoate
  参考文献：
  名称：

  AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物，其盐和药物配方在调节蛋白酪氨酸激酶活性以及调节细胞间和/或细胞内信号传导方面具有用处。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  US20140228361A1

文献信息

• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE ET LEURS SELS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013071697A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和药物配方，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞间和/或细胞内信号传导。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病的方法。
• Indolizine SPLA2inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06645976B1

  公开（公告）日：2003-11-11

  A class of novel indolizine-1-functional compounds and indolizine-3-functional compounds is disclosed together with the use of such indolizine compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock. The compounds are indolizine-1-acetamides, indolizine-1-acetic acid hydrazides, indolizine-1-glyoxylamides, indolizine-3-acetamides, indolizine-3-acetic acid hydraxides, and indolizine-3-glyoxylasides.

  一类新型的吲哚啉-1-官能化合物和吲哚啉-3-官能化合物被揭示，以及利用这些吲哚啉化合物来抑制sPLA2介导的脂肪酸释放，用于治疗诸如感染性休克等疾病。这些化合物包括吲哚啉-1-乙酰胺、吲哚啉-1-乙酸肼、吲哚啉-1-甘氧胺、吲哚啉-3-乙酰胺、吲哚啉-3-乙酸肼和吲哚啉-3-甘氧胺。
• Stereoselective synthesis of swainsonines from pyridines
  作者：Gerres Heimgärtner、Dirk Raatz、Oliver Reiser

  DOI：10.1016/j.tet.2004.10.086

  日期：2005.1

  efficient synthesis of (−)-swainsonine and (−)-2,8a-di-epi-swainsonine was developed starting from readily available 2-pyridinecarbaldehyde and 3-hydroxypyridine. In particular, it was demonstrated that the mixture of simple indolizidines, i.e. lentiginosine and epi-lentiginosine, being readily available by a number of different synthetic routes, can be directly converted to swainsonine.

  从容易获得的2-吡啶甲醛和3-羟基吡啶开始开发了一种有效合成（-）-swainsonine和（-）-2,8a-di- epi -swainsonine的方法。特别地，已经证明，可以通过许多不同的合成途径容易获得的简单的吲哚嗪核苷的混合物，即龙胆草碱和表-龙胆草碱，可以直接转化成猪wa碱。
• Synthesis and Binding Properties to GABA Receptors of 3-Hydroxypyridinyl- and 3-Hydroxypiperidinyl-Analogues of Baclofen
  作者：Nicoletta Desideri、Alessandro Galli、Isabella Sestili、Maria Luisa Stein

  DOI：10.1002/ardp.19923250108

  日期：——

  The synthesis of 3‐(3‐hydroxy‐2‐pyridinyl)propanoic acid, 3‐(3‐hydroxy‐2‐pyridinyl)‐4‐aminobutanoic acid, their corresponding piperidine compounds, and of some cyclized derivatives is described.

  描述了 3-(3-羟基-2-吡啶基)丙酸、3-(3-羟基-2-吡啶基)-4-氨基丁酸、它们相应的哌啶化合物和一些环化衍生物的合成。
• Aminoquinazoline derivatives and their salts and methods of use
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US09181277B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本发明提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和制药组合物，有用于调节蛋白酪氨酸激酶活性和调节细胞内外信号传递。本发明还提供了包括氨基喹唑啉化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗哺乳动物，尤其是人类的增生性疾病的方法。