4-[(5-chloropyridin-2-yl)methoxy]-1-oxo-1λ⁵-pyridine | 1039826-88-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-[(5-chloropyridin-2-yl)methoxy]-1-oxo-1λ⁵-pyridine
• 英文别名: 4-((5-Chloropyridin-2-yl)methoxy)pyridine 1-oxide；5-chloro-2-[(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)oxymethyl]pyridine
• CAS: 1039826-88-4
• 化学式: C₁₁H₉ClN₂O₂
• 分子量: 236.658
• InChiKey: FTYPQSBSRANZPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(5-chloropyridin-2-yl)methoxy]-1-oxo-1λ⁵-pyridine 在 copper(l) iodide 、 2,6-di-tert-butyl-4-hydroxytoluene 、 二异丁基氢化铝 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 6-[4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-7,8-dihydro-2-naphthalenecarbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。

  公开号：

  WO2013166621A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯吡啶-2-羧酸甲酯 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 苄基三乙基氯化铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-[(5-chloropyridin-2-yl)methoxy]-1-oxo-1λ⁵-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。

  公开号：

  WO2013166621A1

文献信息

• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'HORMONE DE MÉLANO-CONCENTRATION
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010141538A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1 ), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和糖尿病中的用途。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009076387A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE MELANO-CONCENTRATION
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010141539A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1 ), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓缩激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和糖尿病中的用途。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES À USAGE D'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR D'HORMONE CONCENTRANT LA MÉLANINE 1
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010141545A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1 ), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和糖尿病中的用途。
• [EN] (1-AZINONE) -SUBSTITUTED PYRIDOINDOLES AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] PYRIDOINDOLES (1-AZINONE)-SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES MCH
  申请人：ALBANY MOLECULAR RES INC

  公开号：WO2009089482A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  Substituted pyridoindoles for incorporation in pharmaceutical compositions employed in the treatment of various diseases correspond to formula (I) wherein R1 is H or optionally substituted alkyl; R2, R3, R4 are each independently selected from H, -O-alkyl, -S-alkyl, alkyl, halo, -CF3, and -CN; G is -CR12R13-NR5- or -NR5-CR12R13; R5 is H, optionally substituted alkyl, optionally substituted heterocycle, -C(=O)-R6, -C(=O)-O-R7, or -C(=O)-NR19R20; R6 and R7 are each optionally substituted alkyl or optionally substituted heterocycle; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R19 and R20 are each independently selected from H or optionally substituted alkyl; R14 and R15 are each independently H or halogen; L is -CH2-O-, -CH2CH2-, -CH=CH- or a bond; and B is aryl or heteroaryl or cycloalkyl; with the proviso that, when L is a direct bond, B cannot be unsubstituted heteroaryl or heteroaryl monosubstituted with fluorine.

  将吡啶吲哚替代物用于制药组合物中，用于治疗各种疾病，对应于式（I），其中R1为H或可选择的取代烷基；R2、R3、R4分别独立选择自H、-O-烷基、-S-烷基、烷基、卤素、-CF3和-CN；G为-CR12R13-NR5-或-NR5-CR12R13；R5为H、可选择的取代烷基、可选择的取代杂环、-C(=O)-R6、-C(=O)-O-R7或-C(=O)-NR19R20；R6和R7分别为可选择的取代烷基或可选择的取代杂环；R8、R9、R10、R11、R12、R13、R19和R20分别独立选择自H或可选择的取代烷基；R14和R15分别独立为H或卤素；L为-CH2-O-、-CH2CH2-、-CH=CH-或一个键；B为芳基或杂芳基或环烷基；但条件是，当L为直接键时，B不能是未取代的杂芳基或单取代氟的杂芳基。