18α-glycyrrhetinic acid | 894410-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 18α-glycyrrhetinic acid
• 英文别名: 18a-Glycyrrhetinic acid；(2S,4aS,6aR,6aS,6bR,10S,12aS,14bS)-10-hydroxy-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,14b-dodecahydro-1H-picene-2-carboxylic acid
• CAS: 894410-92-5
• 化学式: C₃₀H₄₆O₄
• 分子量: 470.693
• InChiKey: MPDGHEJMBKOTSU-NFYGSHHYSA-N

物化性质

• 熔点：
  296.0 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.4
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  18α-glycyrrhetinic acid 在 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 (2S,4aS,6aR,6aS,6bR,10S,12aS,14bS)-N,10-dihydroxy-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,14b-dodecahydro-1H-picene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROXAMATE TRITERPENOID DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'HYDROXAMATE TRITERPÉNOÏDE

  摘要：

  本文描述了式（I）的三萜衍生物和包含该三萜衍生物的组合物，其中R=-C（O）NHOH。所述三萜衍生物和组合物表现出与PHD2结合的能力，稳定HIF-1α和HIF-2α蛋白，激活不同细胞类型中的HIF通路，诱导人类内皮细胞血管生成，显示体外和体内的神经保护作用，抗糖尿病活性并减少体内脂质水平，增加体内促红细胞生成素的血浆水平。所述三萜衍生物还具有选择性作用，不会诱导Nrf2激活、NF-κB抑制、STAT3抑制和TGR5激活，这是天然三萜衍生物前体的已知活性。所述三萜衍生物在治疗对HIF激活有反应的疾病和病症方面具有用途，例如中风、脑瘫、创伤性损伤和神经退行性疾病；以及炎症性肠病、心肌缺血再灌注损伤、急性肺损伤、糖尿病和慢性创口、器官移植、急性肾损伤或动脉疾病。

  公开号：

  WO2018069086A1

文献信息

• Novel triterpene derivatives
  申请人：onepharm Research & Development GmbH

  公开号：EP2228380A1

  公开（公告）日：2010-09-15

  The present invention encompasses novel triterpene compounds of general formula I wherein R3a R3b R11a R11b R31 and R32 are defined as in claim 1, which are suitable for the prevention and/or treatment of diseases mediated by 11β-HSD and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式I的新型三萜化合物， 其中 R3a、R3b、R11a、R11b、R31和R32如权利要求1所定义，适用于预防和/或治疗由11β-HSD介导的疾病，并用于制备具有上述特性的药物。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR (ROR) GAMMA-T INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS GAMMA-T DU RÉCEPTEUR ORPHELIN APPARENTÉ AUX RÉCEPTEURS DES RÉTINOÏDES (ROR) )
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2016002968A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Provided are heterocyclic compounds having a RORγt inhibitory action represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  提供的是具有RORγt抑制作用的杂环化合物，其由公式(I)表示：其中每个符号如说明书中定义，或其盐。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF PROSTATE CARCINOMA<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UN CARCINOME DE LA PROSTATE
  申请人：PELLFICURE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016040896A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  Disclosed herein are 1,4-naphthoquinone analogs, pharmaceutical compositions that include one or more of such 1,4-naphthoquinone analogs, and methods of treating and/or ameliorating diseases and/or conditions associated with a cancer, such as prostate cancer with such 1,4-naphthoquinone analogs. Also included are combination therapies wherein a 1,4-naphthoquinone analog disclosed herein, and a hormone therapy agent are provided to a subject suffering from a condition such as cancer.

  披露的是1,4-萘醌类似物，包括一个或多个这样的1,4-萘醌类似物的药物组合物，以及使用这些1,4-萘醌类似物治疗和/或改善与癌症相关的疾病和/或状况的方法，例如前列腺癌。还包括组合疗法，其中向患有癌症等状况的主体提供在本发明中披露的1,4-萘醌类似物和激素治疗剂。
• Extracts of Isochrysis sp.
  申请人：Herrmann Martina

  公开号：US20100080761A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  The present invention relates to extracts of Isochrysis sp., preferably Tahitian Isochrysis, its cosmetic, dermatological and/or therapeutic uses and compositions and cosmetic, dermatological or therapeutic products comprising such an extract of Isochrysis sp., preferably Tahitian Isochrysis.

  本发明涉及Isochrysissp.的提取物，优选为塔希提Isochrysis，及其在化妆品、皮肤病学和/或治疗学上的用途以及包含该Isochrysissp.提取物的化妆品、皮肤病学或治疗学产品，优选为塔希提Isochrysis。
• COSMETIC AND/OR DERMATOLOGICAL COMPOSITION FOR COLOURING THE SKIN
  申请人：BIZE Cécile

  公开号：US20170216179A1

  公开（公告）日：2017-08-03

  The invention relates to a composition which contains an aqueous solution of certain elements of a family of sterol derivatives, which enable improved tanning of the skin due to considerable penetration of the molecules thereof. Preferably, the composition also contains an ionic solution of cationic association complexes constituting an acid amphiphilic carrier.

  这项发明涉及一种含有一系列固醇衍生物的水溶液的组合物，这些固醇衍生物能够通过其分子的显著渗透使皮肤晒黑效果得到改善。最好，该组合物还包含离子溶液，其中包括构成酸性两性载体的阳离子缔合物。