N,N'-二芴甲氧羰基-D-赖氨酸 | 75932-02-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 赖氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: N,N'-二芴甲氧羰基-D-赖氨酸
• 中文别名: N,N-二芴甲氧羰基-D-赖氨酸
• 英文名称: N-fluorenylmethoxycarbonyl-N'-fluorenylmethoxycarbonyl-D-lysine
• 英文别名: Fmoc-D-Lys(Fmoc)-OH；N,N'-bis-(9-fluorenylmethyloxycarbonyl)-D-lysine；(2R)-2,6-bis(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
• CAS: 75932-02-4
• 化学式: C₃₆H₃₄N₂O₆
• 分子量: 590.676
• InChiKey: BMJRTKDVFXYEFS-MGBGTMOVSA-N

物化性质

• 沸点：
  835.2±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.278±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-3,3-diphenyl-D-alanine 、 N,N'-二芴甲氧羰基-D-赖氨酸 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  溶瘤肽LTX-315的三轮稳定性优化和系统评价

  摘要：

  溶瘤肽代表了有希望的新型抗癌治疗候选物。为了开发兼具高蛋白酶稳定性和持久抗癌功效的溶瘤肽，我们对一流的溶瘤肽LTX-315进行了三轮优化。研究了稳健的合成方法、体外和体内抗癌活性以及抗癌机制。以FXY-12为代表的D型肽具有显着提高的蛋白水解稳定性和持续的抗癌效率。引人注目的是，含有一个 FXY-12 和两个喜树碱部分的新型杂合肽 FXY-30 表现出最有效的体外和体内抗癌活性。机制探索表明，FXY-30表现出快速的溶膜作用，并诱导严重的DNA双链断裂，从而引发细胞凋亡。总的来说，这项研究不仅建立了提高溶瘤肽稳定性和抗癌潜力的强有力策略，而且为未来开发基于D型肽的混合抗癌化疗药物提供了有价值的参考。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c02232
• 作为产物：
  描述：

  (9H-fluoren-9-yl)methyl azidoformate 、 D-赖氨酸盐酸盐 在 正己烷 、 乙酸乙酯 、 盐酸 、 水 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 disodium;carbonate 、 丙酮 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N,N'-二芴甲氧羰基-D-赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of polyene macrolide antibiotics containing an amino sugar

  摘要：

  本发明涉及一种聚烯酮大环内酯抗生素衍生物，其中包含一种氨基糖基团，其制备过程以及包含它们的制药组合物，用于治疗真菌感染。

  公开号：

  US04272525A1

文献信息

• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES USING MATES TECHNOLOGY FOR DELIVERING CYTOTOXIC AGENTS<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT UTILISANT UNE TECHNOLOGIE DE COUPLAGE POUR ADMINISTRER DES AGENTS CYTOTOXIQUES
  申请人：BIOHAVEN THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022246086A1

  公开（公告）日：2022-11-24

  Among other things, the present disclosure provides technologies for site-directed conjugation of various moieties of interest to target agents. In some embodiments, the present disclosure utilizes target binding moieties to provide high conjugation efficiency and selectivity. In some embodiments, provided technologies are useful for preparing antibody conjugates.

  除其他事项外，本公开提供了用于将各种感兴趣的物质定向结合到目标试剂上的技术。在某些实施例中，本公开利用目标结合物质提供高结合效率和选择性。在某些实施例中，提供的技术对于制备抗体结合物很有用。
• Derivatives of polyene macrolide antibiotics containing an amino sugar moiety, process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0010297A1

  公开（公告）日：1980-04-30

  isclosed are novel derivatives of polyene macrolide antibiotics of the general formula wherein M is a polyene macrolide antibiotic moiety containing an amino sugar moiety, the amino group of which is substituted by X, wherein X is -Rs or hydrogen, wherein A and B independently of each other are hydrogen or NR3R4 or one of A and B is hydrogen and the other is 0 -NH-C-R-NR3R4; R5 is an a-amino-acyl group; n is 1 to 3, t is zero or 1, and when t is zero p is zero to 4 and when t is I p is zero; z is zero or 1, and Y is hydrogen, alkyl, allyl, propargyl, benzyl or phenylpropargyl, with the proviso that, when X is hydrogen, z must be I and Y allyl, propargyl, benzyl or phenylpropargyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The novel compounds may be prepared by methods known per se. Preferably the compounds are prepared by reaction of respective polyene macrolide antibiotic with a reactive derivative of a compound HOX wherein the amino group(s) is (are) protected. The compounds wherein X is hydrogen and Y is allyl, propargyl, benzyl or phenylpropargyl can n be prepared by reaction of the respective N-protected polyene macrolide antibiotic with a reactive derivative of propene, propyne, phenylpropyne or toluene. The compounds show antifungal activity and are useful in the treatment of fungal infections.

  本发明公开了通式为 M 的聚烯大环内酯类抗生素的新型衍生物。 其中 M 是含有氨基糖分子的聚烯大环内酯抗生素分子，其氨基被 X 取代，其中 X 是 -Rs或氢、 其中 A 和 B 独立地为氢或 NR3R4，或 A 和 B 中的一个为氢，另一个为 0 -NH-C-R-NR3R4；R5 为 a-氨基酰基；n 为 1 至 3，t 为零或 1，当 t 为零时 p 为零至 4，当 t 为 I 时 p 为零； z 为零或 1，以及 Y 是氢、烷基、烯丙基、丙炔基、苄基或苯丙炔基，但条件是当 X 是氢时，z 必须是 I，Y 是烯丙基、丙炔基、苄基或苯丙炔基； 及其药学上可接受的酸加成盐。 新型化合物可以通过本身已知的方法制备。这些化合物最好是通过各自的聚烯类大环内酯抗生素与化合物 HOX 的活性衍生物反应制备，其中的氨基是受保护的。X 为氢，Y 为烯丙基、丙炔基、苄基或苯丙炔基的化合物可通过各自的 N 保护聚烯大环内酯抗生素与丙烯、丙炔、苯丙炔或甲苯的活性衍生物反应制备。 这些化合物具有抗真菌活性，可用于治疗真菌感染。
• [EN] MODIFIED HYDROPHOBIC AUXILIARY MATERIAL, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] MATÉRIAU AUXILIAIRE HYDROPHOBE MODIFIÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种改性疏水辅料及其制备方法及其应用
  申请人：ZHEJIANG ZHIDA PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020252713A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  涉及一种疏水药用辅料和载药脂肪乳的制备，具体涉及一种疏水辅料，结构式如下所示，其中，R为带一个到三个羟基（n＝1-3）的疏水天然化合物或合成化合物，R 1为α-氨基保护基团，R 2为氨基酸侧链；当m＝0时，R通过酯化与带保护基团的氨基酸衍生物发生反应，形成携带具有保护基团的氨基酸衍生物的疏水辅料；或者，当m＝1时，R先通过酯基引入一个不同链长的氨基酸连接臂（l＝1，2，4，6），再引入带保护基团的氨基酸衍生物，形成携带具有保护基团的氨基酸衍生物多肽的疏水辅料。通过在疏水辅料上引入带芳香或烷氧羰基类或酰基类氨基保护基团的氨基酸衍生物，有利于增加药物在疏水辅料中的溶解度以及提高载药脂肪乳的稳定性。
• US4272525A
  申请人：——

  公开号：US4272525A

  公开（公告）日：1981-06-09
• Derivatives of polyene macrolide antibiotics containing an amino sugar
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US04272525A1

  公开（公告）日：1981-06-09

  This invention relates to derivatives of polyene macrolide antibiotics containing an amino sugar moiety, the process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them useful in the treatment of fungal infections.

  本发明涉及含有氨基糖基团的多烯大环内酯抗生素衍生物，其制备过程以及包含它们的制药组合物，用于治疗真菌感染。