Diethyl 2-bromo-3-hydroxybutanedioate | 188944-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羟基酸及其衍生物
• 英文名称: Diethyl 2-bromo-3-hydroxybutanedioate
• CAS: 188944-76-5
• 化学式: C₈H₁₃BrO₅
• 分子量: 269.092
• InChiKey: XVMUUAOSLJEHMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Diethyl 2-bromo-3-hydroxybutanedioate 在 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (2R,3R)-二乙基-2,3-环氧琥珀酸 、 diethyl cis-2,3-epoxysuccinate
  参考文献：
  名称：

  Crout, David H. G.; Gaudet, S. B.; Hallinan, Keith O., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1993, # 7, p. 805 - 812

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  马来酸二乙酯 在 四氧化锇 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 N-甲基吗啉氧化物 作用下， 以 乙醇 、 水 、 丙酮 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 8.25h， 生成 Diethyl 2-bromo-3-hydroxybutanedioate
  参考文献：
  名称：

  Crout, David H. G.; Gaudet, S. B.; Hallinan, Keith O., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1993, # 7, p. 805 - 812

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Novel Drugs for Dementia
  申请人：Ternansky Robert

  公开号：US20080227806A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  The invention is directed to compounds that are prodrugs containing a chemical delivery system (CDS) moiety and a cysteine protease inhibitor moiety. The CDS moiety targets the prodrug to the brain or central nervous system. The cysteine protease inhibitor inhibits cysteine proteases upon release from the prodrug. Cysteine protease inhibitors are effective for treating dementia, Alzheimer's disease and vascular dementia. Targeting the brain or central nervous system offers significant advantages in treating these conditions and diseases. A preferred CDS prodrug is a dihydrotrigoneline CDS moiety coupled to an epoxysuccinyl peptide cysteine protease inhibitor moiety.

  本发明涉及一种含有化学递送系统（CDS）基团和半胱氨酸蛋白酶抑制剂基团的前药化合物。CDS基团将前药定位于大脑或中枢神经系统。半胱氨酸蛋白酶抑制剂在从前药中释放后抑制半胱氨酸蛋白酶。半胱氨酸蛋白酶抑制剂对治疗痴呆症、阿尔茨海默病和血管性痴呆症有效。定位于大脑或中枢神经系统在治疗这些疾病和症状方面具有显著的优势。首选的CDS前药是将二氢三角线CDS基团与环氧丙酰肽半胱氨酸蛋白酶抑制剂基团耦合。
• Novel Cysteine Protease Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：The Trustees of Columbia University in the city of New York

  公开号：US20150045393A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The invention provides for novel cysteine protease inhibitors and compositions comprising novel cysteine protease derivatives. The invention further provides for methods for treatment of neurodegenerative diseases comprising administration novel cysteine protease inhibitors or compositions comprising novel cysteine protease inhibitors. In some embodiments, the cysteine protease inhibitors are calpain inhibitors.

  该发明提供了新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂和包含新型半胱氨酸蛋白酶衍生物的组合物。该发明还提供了治疗神经退行性疾病的方法，包括给予新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂或包含新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂的组合物。在某些实施例中，半胱氨酸蛋白酶抑制剂为钙蛋白酶抑制剂。
• Ionic Liquid as Reagent. A Green Procedure for the Regioselective Conversion of Epoxides to <i>V</i><i>icinal</i>-Halohydrins Using [AcMIm]X under Catalyst- and Solvent-Free Conditions
  作者：Brindaban C. Ranu、Subhash Banerjee

  DOI：10.1021/jo0500885

  日期：2005.5.1

  A variety of structurally diverse epoxides undergo facile cleavages by ionic liquid, [AcMIm]X without any catalyst and solvent to produce the corresponding vicinal halohydrins in high yields. The cleavages are considerably fast and highly regioselective.
• NOVEL CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：The Trustees of Columbia University in the City of New York

  公开号：EP2811999A1

  公开（公告）日：2014-12-17
• US8013014B2
  申请人：——

  公开号：US8013014B2

  公开（公告）日：2011-09-06