酒石酸二琥珀酰亚胺酯 | 77658-91-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羟基酸及其衍生物
• 中文名称: 酒石酸二琥珀酰亚胺酯
• 中文别名: 双琥珀酰亚胺酒石酸酯
• 英文名称: disuccinimidyl tartrate
• 英文别名: bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2,3-dihydroxysuccinate；Disuccinimidyltartrat；bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2,3-dihydroxybutanedioate
• CAS: 77658-91-4
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₁₀
• 分子量: 344.235
• InChiKey: NXVYSVARUKNFNF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  168°C
• 沸点：
  573.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.78±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  168
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  酒石酸二琥珀酰亚胺酯 、 N-(2-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethoxy)ethyl)-3-(6,8-dichloro-2-ethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)benzenesulfonamide 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以5%的产率得到Nl,N4-bis(2-(2-(2-(2-(3-(6,8-dichloro-2-ethyl-l,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)phenylsulfonamido)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethyl)-2,3-dihydroxysuccinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING NHE-MEDIATED ANTIPORT IN THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCIATED WITH FLUID RETENTION OR SALT OVERLOAD AND GASTROINTESTINAL TRACT DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'INHIBITION D'UN ANTIPORT À MÉDIATION PAR NHE DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS À UNE RÉTENTION DE FLUIDE OU À UNE SURCHARGE DE SEL ET DE TROUBLES DU TRACTUS GASTRO-INTESTINAL

  摘要：

  公开号：

  WO2010078449A3
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 酒石酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以22%的产率得到酒石酸二琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  Tenapanor 的发现：肠 Na+/H+ 交换异构体 3 的一流微系统抑制剂

  摘要：

  我们在此介绍了肠道限制性 Na + /H +交换异构体 3 (NHE3)抑制剂的设计、合成和优化。NHE3 主要在肾脏和胃肠道中表达，在那里它充当主要的吸收性钠转运蛋白。我们需要最低限度的全身性药物，可以阻止胃肠道中钠的吸收，但避免暴露在肾脏中。从相对低效的高生物利用度的命中化合物 ( 1 ) 开始，设计了有效且吸收最少的 NHE3 抑制剂，最终发现了替那帕诺 ( 28 )。Tenapanor 已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于治疗成人便秘型肠易激综合征。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.2c00037

文献信息

• Cobalamin conjugates for anti-tumor therapy
  申请人：Weinshenker M. Ned

  公开号：US20050054607A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention provides a cobalamin-drug conjugate suitable for the treatment of tumor related diseases. Cobalamin is indirectly covalently bound to an anti-tumor drug via a cleavable linker and one or more optional spacers. Cobalamin is covalently bound to a first spacer or the cleavable linker via the 5′-OH of the cobalamin ribose ring. The drug is bound to a second spacer of the cleavable linker via an existing or added functional group on the drug. After administration, the conjugate forms a complex with transcobalamin (any of its isoforms). The complex then binds to a receptor on a cell membrane and is taken up into the cell. Once in the cell, an intracellular enzyme cleaves the conjugate thereby releasing the drug. Depending upon the structure of the conjugate, a particular class or type of intracellular enzyme affects the cleavage. Due to the high demand for cobalamin in growing cells, tumor cells typically take up a higher percentage of the conjugate than do normal non-growing cells. The conjugate of the invention advantageously provides a reduced systemic toxicity and enhanced efficacy as compared to a corresponding free drug.

  本发明提供了一种适用于治疗肿瘤相关疾病的钴胺素-药物结合物。钴胺素通过可切割的连接剂间接共价结合到抗肿瘤药物上，还可以通过一个或多个可选的间隔物。钴胺素通过其核糖环的5'-OH与第一间隔物或可切割连接剂共价结合。药物通过其现有或添加的功能基团与可切割连接剂的第二间隔物结合。在给药后，结合物与转钴胺素（其任何同工异构体）形成复合物。然后，该复合物结合到细胞膜上的受体并被细胞摄取。一旦进入细胞，细胞内酶将切割结合物，从而释放药物。根据结合物的结构，特定类别或类型的细胞内酶影响切割。由于生长细胞对钴胺素的需求量较高，肿瘤细胞通常摄取结合物的比例高于正常非生长细胞。本发明的结合物与相应的游离药物相比，具有较低的全身毒性和增强的疗效。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• Anti-Claudin 3 Monoclonal Antibody and Treatment and Diagnosis of Cancer Using the Same
  申请人：YOSHIDA Kenji

  公开号：US20100111852A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  Monoclonal antibodies that bind specifically to Claudin 3 expressed on cell surface are provided. The antibodies of the present invention are useful for diagnosis of cancers that have enhanced expression of Claudin 3, such as ovarian cancer, prostate cancer, breast cancer, uterine cancer, liver cancer, lung cancer, pancreatic cancer, stomach cancer, bladder cancer, and colon cancer. The present invention provides monoclonal antibodies showing cytotoxic effects against cells of these cancers. Methods for inducing cell injury in Claudin 3-expressing cells and methods for suppressing proliferation of Claudin 3-expressing cells by contacting Claudin 3-expressing cells with a Claudin 3-binding antibody are disclosed. The present application also discloses methods for diagnosis or treatment of cancers.

  提供了特异性结合于细胞表面表达的Claudin 3的单克隆抗体。本发明的抗体对于具有增强Claudin 3表达的癌症的诊断是有用的，如卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、子宫癌、肝癌、肺癌、胰腺癌、胃癌、膀胱癌和结肠癌。本发明提供了对这些癌症细胞具有细胞毒作用的单克隆抗体。公开了诱导Claudin 3表达细胞受损的方法以及通过与Claudin 3结合抗体接触Claudin 3表达细胞来抑制Claudin 3表达细胞增殖的方法。本申请还公开了癌症的诊断或治疗方法。
• [EN] SUBSTITUTED 2-BENZYLIDENE-2H-BENZO[b][1,4]THIAZIN-3(4H)-ONES, DERIVATIVES THEREOF, AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] 2-BENZYLIDÈNE-2H-BENZO[B][1,4]THIAZIN-3(4H)-ONES SUBSTITUÉES, DÉRIVÉS DE CELLES-CI, ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV TEMPLE

  公开号：WO2012166586A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The present invention relates to compounds according to Formula I and salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, Ar, and n are as defined herein. Methods for preparing compounds of Formula I are also provided. The present invention further includes methods of treating cellular proliferative disorders, such as cancer, with the compounds of Formula I.

  本发明涉及根据公式I的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、Ar和n如本文所述定义。还提供了制备公式I化合物的方法。本发明进一步包括使用公式I的化合物治疗细胞增殖障碍的方法，例如癌症。
• POLYMER-CARBOHYDRATE CONJUGATES FOR DRUG DELIVERY TECHNOLOGY
  申请人：Wu Nian

  公开号：US20150157721A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The invention comprises compounds, methods of making, and methods of using. The compounds may have a linear or cylic backbone and three or four appended functional groups: one or two lipohilic compounds including sterols or “fat soluble” vitamins, one or two hydrophilic polymer, and one or two carbohydrate. A group of polymer-carbohydrate conjugates having a central backbone and three appended functional groups are disclosed wherein one lipophilic compound is void of both steroid acids. The conjugate may have fatty acids as the primary lipophilic carrier, one hydrophilic polymer, and one carbohydrate. Specific functional groups may be selected for specific applications in formulating pharmaceuticals, cosmetics, nutriceuticals, and the like. Typical coupling reaction of the conjugates may involve one or more or combinations or in series of alkylation including N-alkylation or O-alkylation, etherification, esterification and amidation chemical processes. A variety of linkers between the backbone and functional groups may also be selected to modify the carriers or center backbones for the coupling reactions and optimize performance of the conjugates.

  该发明包括化合物、制备方法和使用方法。这些化合物可能具有线性或环状的骨架，以及三个或四个附加的功能基团：一个或两个疏水化合物，包括固醇或“脂溶性”维生素，一个或两个亲水性聚合物，以及一个或两个碳水化合物。公开了一组具有中心骨架和三个附加功能基团的聚合物-碳水化合物共轭物，其中一个疏水性化合物不含类固醇酸。该共轭物可能以脂肪酸作为主要疏水载体，一个亲水性聚合物和一个碳水化合物。特定的功能基团可以根据在制备药物、化妆品、营养保健品等方面的具体应用而选择。共轭物的典型偶联反应可能涉及一种或多种或组合或串联的烷基化，包括N-烷基化或O-烷基化，醚化，酯化和酰胺化化学过程。还可以选择各种连接剂连接骨架和功能基团之间，以修改载体或中心骨架以进行偶联反应并优化共轭物的性能。