1-(4-difluoromethoxy-3-fluoro-phenyl)-ethanone | 1180015-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(4-difluoromethoxy-3-fluoro-phenyl)-ethanone
• 英文别名: 1-(4-(Difluoromethoxy)-3-fluorophenyl)ethan-1-one；1-[4-(difluoromethoxy)-3-fluorophenyl]ethanone
• CAS: 1180015-83-1
• 化学式: C₉H₇F₃O₂
• 分子量: 204.149
• InChiKey: HNQUSNIIWACZIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-二溴苯 、 1-(4-difluoromethoxy-3-fluoro-phenyl)-ethanone 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 0.83h， 生成
  参考文献：
  名称：

  4,5-DIHYDRO-OXAZOL-2-YL AMINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下式I的化合物 其中R 1 ，R 1′ ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，X，Ar和m如规范和索赔中定义，并且其药用活性酸盐。本发明的化合物具有Asp2（β-分泌酶，BACE 1或Memapsin-2）抑制活性，并且对于治疗由β-淀粉样蛋白水平升高或β-淀粉样蛋白沉积所特征的疾病，特别是阿尔茨海默病，是有用的。

  公开号：

  US20090209529A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟-4-羟基苯乙酮 、 sodium chlorodifluoroacetate 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以56%的产率得到1-(4-difluoromethoxy-3-fluoro-phenyl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  4,5-DIHYDRO-OXAZOL-2-YL AMINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下式I的化合物 其中R 1 ，R 1′ ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，X，Ar和m如规范和索赔中定义，并且其药用活性酸盐。本发明的化合物具有Asp2（β-分泌酶，BACE 1或Memapsin-2）抑制活性，并且对于治疗由β-淀粉样蛋白水平升高或β-淀粉样蛋白沉积所特征的疾病，特别是阿尔茨海默病，是有用的。

  公开号：

  US20090209529A1

文献信息

• [EN] FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONDENSÉS
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2022253255A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The application describes fused heterocycle derivative compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment of diseases associated with HBV infection.

  该申请描述了融合杂环衍生物化合物，包括这些化合物的制药组合物，制备这些化合物的化学过程以及它们在治疗与HBV感染相关的疾病中的应用。
• 6-alkyl dihydropyrazolopyrimidinone compounds as PDE2 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10160762B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  The present invention is directed to 6-alkyl dihydropyrazolopyrimidinone compounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 2 (PDE2). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis, Parkinson's disease, Parkinson's disease dementia (PDD), or Huntington's disease, and those associated with striatal hypo-function or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及式（I）的6-烷基二氢吡唑嘧啶酮化合物，该化合物可作为治疗剂用于治疗与磷酸二酯酶2（PDE2）相关的中枢神经系统疾病。本发明还涉及使用此类化合物治疗神经和精神疾病，如精神分裂症、精神病、帕金森病、帕金森病痴呆（PDD）或亨廷顿病，以及与纹状体功能低下或基底节功能障碍相关的疾病。
• 4, 5-DIHYDRO-OXAZOL-2-YL AMINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2245019A1

  公开（公告）日：2010-11-03
• 6-ALKYL DIHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINONE COMPOUNDS AS PDE2 INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3302484A1

  公开（公告）日：2018-04-11
• US7989449B2
  申请人：——

  公开号：US7989449B2

  公开（公告）日：2011-08-02