methyl-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido<3,4-b>indole-3-carboxylate | 83892-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: methyl-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido<3,4-b>indole-3-carboxylate
• 英文别名: methyl-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate；methyl 2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-beta-carboline-3-carboxylate；methyl 2-methyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
• CAS: 83892-99-3
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: DTYNBONEAKXFNI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  45.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido<3,4-b>indole-3-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 168.0h， 生成 2-methyl-3-aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido<3,4-b>indole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Kumar; Dhaon; Agarwal, European Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol. 17, # 4, p. 312 - 316

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,3,4,9-四氢-1H-beta-咔啉-3-甲酸 在 palladium on activated charcoal 氯化亚砜 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 25.0 ℃ 、5.52 MPa 条件下， 反应 16.0h， 生成 methyl-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido<3,4-b>indole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Kumar; Dhaon; Agarwal, European Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol. 17, # 4, p. 312 - 316

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Non-peptide antagonists of GLP-1 receptor and methods of use
  申请人：Agouron Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06469021B1

  公开（公告）日：2002-10-22

  Non-peptide compounds that act as antagonists of the intestinal hormone glucagons-like peptide 1 (GLP-1) have a 9H-b-carboline central motif. The compounds exhibit advantageous physical, chemical and biological properties and inhibit GLP-1 peptide binding to the GLP-1 receptor and/or prevent activation of the receptor by bound GLP-1. The invention further relates to a method of inhibiting the binding of GLP-1 to the GLP-1 receptor and a method of inhibiting the activation of the GLP-1 receptor. Intermediate compounds useful for making non-peptide GLP-1 receptor antagonists are also described.

  非肽类化合物作为肠道激素胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的拮抗剂，其中含有9H-b-咔唑中心基团。这些化合物具有有利的物理、化学和生物学性质，并抑制GLP-1肽结合到GLP-1受体和/或防止受体被结合的GLP-1激活。该发明还涉及一种抑制GLP-1结合到GLP-1受体的方法和一种抑制GLP-1受体激活的方法。还描述了用于制备非肽类GLP-1受体拮抗剂的中间体化合物。
• KUMAR, NARESH;DHAON, MADHUP, K.;AGARWAL, SHIV, K.;SAXENA, ANIL, K.;JAIN, +, EUR. J. MED. CHEM.-CHIM. THER., 1982, 17, N 4, 312-316
  作者：KUMAR, NARESH、DHAON, MADHUP, K.、AGARWAL, SHIV, K.、SAXENA, ANIL, K.、JAIN, +

  DOI：——

  日期：——
• NON-PEPTIDE ANTAGONISTS OF GLP-1 RECEPTOR AND METHODS OF USE
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1137413A2

  公开（公告）日：2001-10-04
• EP1137413A4
  申请人：——

  公开号：EP1137413A4

  公开（公告）日：2002-06-26
• US6469021B1
  申请人：——

  公开号：US6469021B1

  公开（公告）日：2002-10-22