(R)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-phenylpropanoic acid | 365442-14-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-phenylpropanoic acid
• 英文别名: (R)-2-(Boc-amino)-2-phenylpropanoic acid；(2R)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-2-phenylpropanoic acid
• CAS: 365442-14-4
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.309
• InChiKey: WOGUASPHMADVMU-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-phenylpropanoic acid 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 methyl (R)-2-(2-chloroacetamido)-2-phenylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  WO2020115501A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020115501A5
• 作为产物：
  描述：

  (E)-3-phenylbut-2-en-1-ol 在 palladium on activated charcoal 、 4 A molecular sieve titanium(IV) isopropylate 、 叔丁基过氧化氢 、 potassium permanganate 、 sodium periodate 、 sodium azide 、 L-(+)-酒石酸二乙酯 、 氢气 、 lithium perchlorate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 异辛烷 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 (R)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-phenylpropanoic acid
  参考文献：
  名称：

  N -Boc-α，α-二取代α-氨基酸对映选择性合成的新方法

  摘要：

  开发了N -Boc-α，α-二取代α-氨基酸对映选择性合成的新方法。起始原料是非对映体纯的3,3-二取代的烯丙醇，可通过DIBAL-H还原相应的不饱和酯制得，这些不饱和酯是由乙炔酸酯的羰基化或由Wadsworth-Emmons的酮烯化反应制得的。烯丙醇的无尖锐的环氧化提供了对映体富集的环氧醇，其在Crotti的条件下（N 3 Na / LiClO 4）经历亲核开环，得到3-叠氮基1,2-二醇。氢化和原位保护提供了N -Boc-3-氨基-1,2-二醇，它们被氧化裂解为α，α-二取代的N-Boc-α-氨基酸。通过这种方法已经制备了保护的α-甲基-α-苯基甘氨酸和α-甲基异亮氨酸。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)00503-8

文献信息

• Bis-Acylated Hydroxylamine Derivatives
  申请人：Toscano John P.

  公开号：US20110136827A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  The invention provides certain bis-acylated hydroxylamine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the invention provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating, preventing, or delaying the onset and/or develop of a disease or condition. In some embodiments, the disease or condition is selected from cardiovascular diseases, ischemia, reperfusion injury, cancerous disease, pulmonary hypertension and conditions responsive to nitroxyl therapy.

  这项发明提供了某些双酰化羟胺衍生物化合物，包括这些化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用这些化合物或药物组合物的方法。具体而言，该发明提供了使用这些化合物或药物组合物治疗、预防或延缓疾病或病况发生和/或发展的方法。在某些实施例中，疾病或病况可选自心血管疾病、缺血、再灌注损伤、癌症疾病、肺动脉高压和对亚硝酰治疗有反应的病况。
• MORPHOLINYL AND PYRROLIDINYL ANALOGS
  申请人：Goodman Krista B.

  公开号：US20080021023A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  The present invention relates to morpholinyl, and pyrrolidinyl analogs, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antagonists of urotensin II.

  本发明涉及吗吗啉基和吡咯啉基类似物，含有它们的药物组合物，以及它们作为尿苷II拮抗剂的用途。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Preparation of Chiral α-Substituted Alaninates through an Efficient Diastereoselective Synthesis of Trisubstituted Allylic Alcohols
  作者：Balraj Gopula、Way-Zen Lee、Hsyueh-Liang Wu

  DOI：10.1002/asia.201200859

  日期：2013.1

  fail: The highly diastereoselective addition of vinylaluminum reagents, generated in situ from the zirconium‐catalyzed carboalumination of various alkynes and Me3Al, to the easily accessible (2S,5R,6R)‐5,6‐dimethyl‐[1,4]dioxane‐2‐carbaldehyde (1 b) afforded the corresponding trisubstituted allylic alcohols, and a subsequent Overman reaction yielded allylic amines that contain chiral quaternary carbon

  三无失败：将各种炔烃和Me 3 Al的锆催化碳铝化原位生成的乙烯基铝试剂高度非对映选择性地添加到易于获得的（2 S，5 R，6 R）‐5,6‐二甲基‐中[1,4]二恶烷-2-甲醛（1 b）提供了相应的三取代的烯丙基醇，随后的Overman反应产生了包含手性季碳立体中心的烯丙基胺。
• Morpholinyl and pyrrolidinyl analogs
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07749998B2

  公开（公告）日：2010-07-06

  The present invention relates to morpholinyl, and pyrrolidinyl analogs, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antagonists of urotensin II.

  本发明涉及吗啡啶基和吡咯烷基类似物，含有它们的制药组合物，以及它们作为尿加压素II拮抗剂的用途。