4-(1,3-恶唑-4-基)苯酚 | 57801-65-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 4-(1,3-恶唑-4-基)苯酚
• 英文名称: 4-(oxazol-4-yl)phenol
• 英文别名: 4-(4-hydroxyphenyl)oxazole；4-(1,3-oxazol-4-yl)phenol
• CAS: 57801-65-7
• 化学式: C₉H₇NO₂
• mdl: MFCD06797677
• 分子量: 161.16
• InChiKey: QMIPCYMONNSFTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1,3-恶唑-4-基)苯酚 在 三乙烯二胺 、 Ca(bis(triflimide))2 、 AISF 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.5h， 生成 4-(oxazol-4-yl)phenyl 3-hydroxypyrrolidine-1-sulfonate
  参考文献：
  名称：

  用Ca（NTf2）2进行SuFEx活化：从S（VI）氟化物中获取磺酰胺，氨基磺酸盐和磺酰胺的统一策略。

  摘要：

  描述了用三氟甲磺酸钙和DABCO活化胺磺酰氟，氟硫酸盐和磺酰氟的方法，用于胺与SuFEx。在室温和温和条件下，将反应物应用于各种不同的磺酰胺，氨基磺酸盐和磺酰胺。此外，我们强调了这种向平行药物化学的转化，以生成各种基于氮的S（VI）化合物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c01397
• 作为产物：
  描述：

  alpha-溴-4-甲氧基苯乙酮 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(1,3-恶唑-4-基)苯酚
  参考文献：
  名称：

  一些4-和5-取代的杂芳基水杨酸的合成和止痛抗炎活性。

  摘要：

  我们已经制备了一系列的4-和5-芳基-水杨酸和4-和5-杂芳基水杨酸衍生物，目的是减少胃刺激性并增加效力。在这里，我们描述了一系列的4和5杂环水杨酸及其与阿司匹林相比的抗炎镇痛作用。治疗指数比阿司匹林提高了100。然而，杂环水杨酸缺乏解热活性。讨论了可能影响这些化合物抗炎活性的一些理化参数。

  DOI：

  10.1021/jm00209a002

文献信息

• Novel compounds
  申请人：——

  公开号：US20040122028A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The invention provides thieno[2,3-d]pyrimidinediones of general formula 1 wherein R, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification, processes for their production, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  这项发明提供了一般式1中的噻吩[2,3-d]嘧啶二酮，其中R、R1、R2和R3如规范中所定义，以及它们的生产工艺、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
• Processes and intermediates useful in preparing beta3-adrenergic receptor agonists
  申请人：——

  公开号：US20030199046A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  The present invention provides processes useful in the preparation of certain &bgr; 3 -adrenergic receptor agonists of the structural formula 1 the pharmaceutically acceptable salts thereof, and the hydrates of said pharmaceutically acceptable salts, wherein HET is as described herein. The invention further provides intermediates useful in the preparation of such agonists, and processes useful in the production of such intermediates.

  本发明提供了在制备特定的β3-肾上腺素受体激动剂的过程中有用的方法，其结构式如下：其中HET如本文所述。该发明还提供了在制备这类激动剂中有用的中间体，以及在生产这类中间体中有用的过程。
• [EN] SALT OF A PYRIDYL ETHANOLAMINE DERIVATIVE AND ITS USE AS A BETA-3-ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST<br/>[FR] SEL D'UN DERIVE DE PYRIDYLE ETHANOLAMINE ET SON UTILISATION EN TANT QU'AGONISTE DU RECEPTEUR BETA-ADRENERGIQUE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2003072571A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention provides the tosylate salt of (R)-2-(2-(4-oxazol-4-yl-phenoxy)-ethylamino)-1-pyridin-3-yl-ethanol, the monohydrate of such salt, processes useful in the preparation of such salt and such monohydrate, pharmaceutical compositions comprising such salt, or such monohydrate, methods of treating ß3-adrenergic receptor-mediated diseases, conditions, and disorders in a mammal using such salt, such monohydrate, or such pharmaceutical compositions; and methods of increasing the content of lean meat in edible animals using such salt, such monohydrate, or such pharmaceutical compositions.

  本发明提供了(R)-2-(2-(4-噁唑-4-基-苯氧基)-乙基氨基)-1-吡啶-3-基-乙醇的对磺酸盐，该盐的单水合物，用于制备该盐和该单水合物的有用过程，包括该盐或该单水合物的药物组合物，使用该盐、该单水合物或该药物组合物在哺乳动物中治疗ß3-肾上腺素受体介导的疾病、症状和障碍的方法；以及使用该盐、该单水合物或该药物组合物增加食用动物中瘦肉含量的方法。
• Beta3 adrenergic receptor agonist crystal forms, processes for the production thereof, and uses thereof
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030166686A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention provides the tosylate salt of (R)-2-(2-(4-oxazol-4-yl-phenoxy)-ethylamino)-1-pyridin-3-yl-ethanol, the monohydrate of such salt, processes useful in the preparation of such salt and such monohydrate, pharmaceutical compositions comprising such salt, or such monohydrate, methods of treating &bgr; 3 -adrenergic receptor-mediated diseases, conditions, and disorders in a mammal using such salt, such monohydrate, or such pharmaceutical compositions; and methods of increasing the content of lean meat in edible animals using such salt, such monohydrate, or such pharmaceutical compositions.

  本发明提供了(R)-2-(2-(4-噁唑-4-基-phenoxy)-乙基氨基)-1-吡啶-3-基-乙醇的对磺酸盐，该盐的单水合物，用于制备该盐和该单水合物的有用工艺，包括该盐或该单水合物的药物组合物，使用该盐、该单水合物或该药物组合物治疗β3-肾上腺素受体介导的疾病、症状和障碍的方法，以及使用该盐、该单水合物或该药物组合物增加食用动物中瘦肉含量的方法。
• Processes and intermediates useful in preparing beta-3-adrenergic receptor agonists
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040077871A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The present invention provides processes useful in the preparation of certain &bgr; 3 -adrenergic receptor agonists of the structural formula 1 the pharmaceutically acceptable salts thereof, and the hydrates of said pharmaceutically acceptable salts, wherein HET is as described herein. The invention further provides intermediates useful in the preparation of such agonists, and processes useful in the production of such intermediates.

  本发明提供了在制备某些结构式1的β3-肾上腺素受体激动剂中有用的过程，其药物可接受的盐以及所述药物可接受的盐的水合物，其中HET如本文所述。本发明还提供了在制备这种激动剂中有用的中间体，以及在生产这种中间体中有用的过程。