4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-2,3-difluorophenylamine | 1437323-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-2,3-difluorophenylamine
• 英文别名: 4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2.3-difluoroaniline；4-(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yloxy)-2,3-difluoro-phenylamine；4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2,3-difluoroaniline
• CAS: 1437323-99-3
• 化学式: C₁₇H₁₄F₂N₂O₃
• 分子量: 332.307
• InChiKey: YHOBIQXZKKBDPK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,5-二甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酸 、 4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-2,3-difluorophenylamine 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以26.1%的产率得到N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2,3-difluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS DE QUINOLINE SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的取代喹啉类化合物，其药用盐及制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物，以及在哺乳动物，尤其是人类的高增殖性疾病治疗中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2013180949A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉 在 potassium tert-butylate 、 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-2,3-difluorophenylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS DE QUINOLINE SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的取代喹啉类化合物，其药用盐及制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物，以及在哺乳动物，尤其是人类的高增殖性疾病治疗中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2013180949A1

文献信息

• [EN] URACIL DERIVATIVES AS AXL AND C-MET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URACILE COMME INHIBITEURS D'AXL ET C-MET KINASES
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2013074633A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, D, W, R1a, R1b, R1c,Y, R3, X, E and G are as defined herein, methods of treatment and uses thereof.

  本发明提供了式I的化合物，或其药用盐形式，其中Ra、Rb、Rc、Rd、D、W、R1a、R1b、R1c、Y、R3、X、E和G的定义如本文所述，以及其治疗方法和用途。
• URACIL DERIVATIVES AS AXL AND C-MET KINASE INHIBITORS
  申请人：Ignyta, Inc.

  公开号：US20150209358A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present application provides compounds of Formula I or salt forms thereof, wherein R a , R b , R c , R d , D, W, R 1a , R 1b , R 1c , Y, R 3 , X, E and G are as defined herein, compositions, methods of treatment and uses thereof.

  本申请提供了I式化合物或其盐形式，其中Ra、Rb、Rc、Rd、D、W、R1a、R1b、R1c、Y、R3、X、E和G的定义如本文所述，以及其组合物、治疗方法和用途。
• Uracil derivatives as AXL and c-MET kinase inhibitors
  申请人：Ignyta, Inc.

  公开号：US09120778B2

  公开（公告）日：2015-09-01

  The present application provides compounds of Formula I or salt forms thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, D, W, R1a, R1b, R1c, Y, R3, X, E and G are as defined herein, compositions, methods of treatment and uses thereof.

  本申请提供了I式化合物或其盐形式，其中Ra，Rb，Rc，Rd，D，W，R1a，R1b，R1c，Y，R3，X，E和G的定义如本文所述，以及其组合物，治疗方法和用途。
• [EN] ANTITUMOR COMPOUND USED AS AXL INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ ANTITUMORAL UTILISÉ COMME INHIBITEUR AXL ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种用作AXL抑制剂的抗肿瘤化合物及其用途
  申请人：NANJING HUAWE MEDICINE TECH GROUP CO LTD

  公开号：WO2021012717A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  本发明公开了一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明还公开了包含该化合物的药物组合物，以及该化合物、药物组合物在制备AXL抑制药物中的应用，其中AXL抑制药物用于治疗肿瘤、肾病、免疫系统疾病或者循环系统疾病。
• US20140275077A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——