3-amino-4-oxo-1(5H)-pyrazolo<4,3-c>quinoline | 156912-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-4-oxo-1(5H)-pyrazolo<4,3-c>quinoline
• 英文别名: 3-amino-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-4(5H)-one；3-Amino-1,5-dihydropyrazolo[4,3-c]quinolin-4-one
• CAS: 156912-03-7
• 化学式: C₁₀H₈N₄O
• 分子量: 200.2
• InChiKey: XABSOZDBDKQEOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(二氰基亚甲基)茚-1,3-二酮 、 3-amino-4-oxo-1(5H)-pyrazolo<4,3-c>quinoline 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 96.0h， 以35%的产率得到3,16-Dioxo-4,12,13,24-tetrazahexacyclo[11.11.0.02,11.05,10.015,23.017,22]tetracosa-1,5,7,9,11,14,17,19,21,23-decaene-14-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Hassan; Mekheimer; Mohamed, Pharmazie, 1997, vol. 52, # 8, p. 589 - 593

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯喹啉-3-甲腈 在 盐酸 、 一水合肼 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 3-amino-4-oxo-1(5H)-pyrazolo<4,3-c>quinoline
  参考文献：
  名称：

  Mekheimer, Pharmazie, 1994, vol. 49, # 7, p. 486 - 489

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[4,3-C]QUINOLINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF β-GLUCURONIDASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[4,3-C]QUINOLINE POUR L'INHIBITION DE Β-GLUCURONIDASE
  申请人：DCB-USA LLC

  公开号：WO2016191576A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  The present invention provides novel pyrazolo[4,3-c]quinoline derivatives exhibiting specifically inhibition activity to microbiota β-glucuronidase, whereby providing potent activities to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) of cancers. Therefore, the compounds of the present invention can be used as (1) chemotherapy-adjuvant to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) and enhance chemotherapeutic efficiency of cancers; (2) health-food supplement to prevent the carcinogens induced colon carcinoma.

  本发明提供了一种新型的吡唑并[4,3-c]喹啉衍生物，其具有特异性抑制微生物群体β-葡萄糖醛酸酶的活性，从而提供了强大的活性，以预防癌症化疗引起的腹泻。因此，本发明的化合物可以用作(1)化疗辅助剂，以预防化疗引起的腹泻，并增强癌症的化疗效果；(2)健康食品补充剂，以预防致癌物质引起的结肠癌。
• PYRAZOLO[4,3-C]QUINOLINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF B-GLUCURONIDASE
  申请人：Kaohsiung Medical University

  公开号：EP3662751A1

  公开（公告）日：2020-06-10

  The present invention provides novel pyrazolo[4,3-c]quinoline derivatives exhibiting specifically inhibition activity to microbiota β-glucuronidase, whereby providing potent activities to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) of cancers. Therefore, the compounds of the present invention can be used as (1) chemotherapy-adjuvant to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) and enhance chemotherapeutic efficiency of cancers; (2) health-food supplement to prevent the carcinogens induced colon carcinoma.

  本发明提供的新型吡唑并[4,3-c]喹啉衍生物对微生物群β-葡萄糖醛酸酶具有特异性抑制活性，从而提供了预防癌症化疗诱导腹泻（CID）的强效活性。因此，本发明的化合物可用作（1）化疗辅助剂，预防化疗诱导性腹泻（CID），提高癌症的化疗效率；（2）保健食品，预防致癌物质诱导的结肠癌。
• Pyrazolo[4,3-C] quinoline derivatives for inhibition of β-glucuronidase
  申请人：Kaohsiung Medical University

  公开号：US11052072B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  The present invention provides novel pyrazolo[4,3-c]quinoline derivatives exhibiting specifically inhibition activity to microbiota β-glucuronidase, whereby providing potent activities to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) of cancers. Therefore, the compounds of the present invention can be used as (1) chemotherapy-adjuvant to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) and enhance chemotherapeutic efficiency of cancers; (2) health-food supplement to prevent the carcinogens induced colon carcinoma.

  本发明提供的新型吡唑并[4,3-c]喹啉衍生物对微生物群β-葡萄糖醛酸酶具有特异性抑制活性，从而提供了预防癌症化疗诱导腹泻（CID）的强效活性。因此，本发明的化合物可用作（1）化疗辅助剂，预防化疗诱导性腹泻（CID），提高癌症的化疗效率；（2）保健食品，预防致癌物质诱导的结肠癌。
• Pyrazolo[4,3-c]quinoline derivatives for inhibition of β-glucuronidase
  申请人：Kaohsiung Medical University

  公开号：US11135206B2

  公开（公告）日：2021-10-05

  The present invention provides novel pyrazolo[4,3-c]quinoline derivatives exhibiting specifically inhibition activity to microbiota β-glucuronidase, whereby providing potent activities to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) of cancers. Therefore, the compounds of the present invention can be used as (1) chemotherapy-adjuvant to prevent chemotherapy-induced diarrhea (CID) and enhance chemotherapeutic efficiency of cancers; (2) health-food supplement to prevent the carcinogens induced colon carcinoma.

  本发明提供的新型吡唑并[4,3-c]喹啉衍生物对微生物群β-葡萄糖醛酸酶具有特异性抑制活性，从而提供了预防癌症化疗诱导腹泻（CID）的强效活性。因此，本发明的化合物可用作（1）化疗辅助剂，预防化疗诱导性腹泻（CID），提高癌症的化疗效率；（2）保健食品，预防致癌物质诱导的结肠癌。
• PYRAZOLO[4,3-C]QUINOLINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF -GLUCURONIDASE
  申请人：Kaohsiung Medical University

  公开号：EP3302060A1

  公开（公告）日：2018-04-11