A microwave-assisted, copper-catalyzed, one-pot, two-step reaction is established to access functionalized [1,6]naphthyridines in high yields (up to 96%) starting from 2-(N-propargylamino)benzaldehydes and arylamines. This rapid and operationally simple sequential reaction allowed the construction of two new heterocyclic rings and three new (2 C–C and 1 C–N) bonds in a single synthetic operation. This
建立了一种微波辅助、
铜催化的一锅两步反应,以从 2-( N-炔丙基
氨基)
苯甲醛和芳胺开始以高产率(高达 96%)获得官能化 [1,6]
萘啶。这种快速且操作简单的顺序反应允许在一次合成操作中构建两个新的杂环和三个新的(2 C-C 和 1 C-N)键。该反应很好地耐受了各种给电子和吸电子取代基,并在微波照射下在较短的反应时间内提供了所需的产物。该反应通过连续的
亚胺形成、分子内 [4 + 2] 杂-Diels-Alder 反应和空气氧化进行,然后是去
甲苯基化-芳构化步骤。